公开(公告)号：CN101969949B

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：CN200980108758.4

申请日：2009-03-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 凑口信也 ,  大野康 ,  薮内洋一 ,  殊才孝则 ,  长本尚

IPC: A61K31/4439 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/4439 ,  Y02A50/411

Abstract: 本发明提供了一种对治疗起因于MMP-2及/或MMP-9的疾病有用的、且安全性高的药剂。所述药剂含有选自通式(1)表示的噻唑衍生物及其盐中的至少一种作为有效成分。式中，R1表示在苯环上可以具有1～3个低级烷氧基作为取代基的苯基，R2表示在吡啶环上可以具有1～3个羧基作为取代基的吡啶基。该噻唑衍生物具有MMP-2及/或MMP-9抑制活性。

公开(公告)号：CN103622962A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201310533925.8

申请日：2009-03-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 凑口信也 ,  大野康 ,  薮内洋一 ,  殊才孝则 ,  长本尚

IPC: A61K31/4439 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/4439 ,  Y02A50/411

Abstract: 本发明涉及含有选自通式(1)表示的噻唑衍生物及其盐中的至少一种作为唯一有效成分的制剂组合物在制备治疗以MMP-2及/或MMP-9为起因的纤维症的药物中的应用。式中，R1表示在苯环上可以具有1～3个低级烷氧基作为取代基的苯基，R2表示在吡啶环上可以具有1～3个羧基作为取代基的吡啶基。

公开(公告)号：CN1104418C

公开(公告)日：2003-04-02

申请号：CN95193642.5

申请日：1995-06-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  菅庆三 ,  松崎敬之 ,  筱原友一 ,  棚田喜久 ,  栗村宗明 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D215/02 ,  A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D417/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

Abstract: 一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。

公开(公告)号：CN1048484C

公开(公告)日：2000-01-19

申请号：CN94101827.X

申请日：1990-10-19

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  宫本寿 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  高良真也 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D215/14 ,  C07D223/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D215/233 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

Abstract: 具有良好的加压素拮抗活性并可用作血管扩张药、降血压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂的新的下式所示的苯并杂环化合物(式中R1、R2、R3和W如在说明书中所定义)。含有所述化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物，以及所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：CN1209121A

公开(公告)日：1999-02-24

申请号：CN96199950.0

申请日：1996-12-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  篠原友一 ,  菅庆三 ,  棚田喜久 ,  栗村宗明 ,  森田清司 ,  内多稔 ,  森丰树 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: 新的式[1]的苯并吖庚因衍生物或其盐:其中,R1为H或卤原子,A为低级亚烷基基团,R2和R3为相同或不同并各自为氢原子、低级烷氧基、具有任选低级烷氧基的取代基的低级烷基等,或者R2和R3可以与它们所连接的氮原子结合在一起形成5—7元饱和杂环基,其中所述杂环基可任选被低级烷基等取代,它显示优秀的抗加压素活性、催产素拮抗活性和加压素激动活性并可以用作加压素拮抗剂、加压素激动剂和催产素拮抗剂。

公开(公告)号：CN1051038A

公开(公告)日：1991-05-01

申请号：CN90108449.2

申请日：1990-10-19

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  宫本寿 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  高良真也 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D227/04 ,  C07D247/00 ,  C07D243/14 ,  C07D223/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D215/233 ,  C07D215/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D223/16 ,  C07D225/06 ,  C07D241/42 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

Abstract: 具有良好的加压素拮抗活性并可用作血管扩张药、降血压剂、水利尿剂、血小板凝集抑制剂的新的下式所示的苯并杂环化合物(式中R1、R2、R3和W如在说明书中所定义)，含有所述化合物作为活性成分的加压素拮抗剂组合物，以及所述化合物的制备方法。