公开(公告)号：US10450314B2

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：US15763690

申请日：2016-09-28

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Steven Richard Brunette ,  Johanna Csengery ,  Robert Owen Hughes ,  Xiang Li ,  Robert Sibley ,  Michael Robert Turner ,  Zhaoming Xiong

发明人： Steven Richard Brunette ,  Johanna Csengery ,  Robert Owen Hughes ,  Xiang Li ,  Robert Sibley ,  Michael Robert Turner ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  C07D475/10

摘要： The present invention encompasses compounds of formula (I) wherein the variables are defined herein which are suitable for the modulation of RORγ and the treatment of diseases related to the modulation of RORγ. The present invention also encompasses processes of making compounds of formula (I) and pharmaceutical preparations containing them.

公开(公告)号：US20190023686A1

公开(公告)日：2019-01-24

申请号：US16069046

申请日：2017-01-12

申请人： Todd BOSANAC ,  Joerg BENTZIEN ,  Michael Jason BURKE ,  Darren Todd DISALVO ,  Wang MAO ,  Fariba SOLEYMANZADEH ,  John WESTBROOK ,  Zhaoming XIONG ,  Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： Todd BOSANAC ,  Joerg BENTZIEN ,  Michael Jason BURKE ,  Darren Todd DISALVO ,  Wang MAO ,  Fariba SOLEYMANZADEH ,  John A. WESTBROOK ,  Zhaoming XIONG

IPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention encompasses compounds of the formula (I) wherein the groups R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, which are suitable for the treatment of diseases related to Bruton's tyrosine kinase (BTK), and processes for making these compounds, pharmaceutical preparations containing these compounds, and their methods of use.

公开(公告)号：US08729114B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13581829

申请日：2011-03-02

申请人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

发明人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  C07D249/04 ,  C07D247/02 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 披露了可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病的式（I）的组织蛋白酶-S可逆抑制剂化合物。 还公开了含有该组合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20130158018A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13581829

申请日：2011-03-02

申请人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

发明人： Michael J. Burke ,  Derek Cogan ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Eugene Richard Hickey ,  Matthew Russell Netherton ,  Philip Dean Ramsden ,  David Charles Thompson ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D513/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D409/12 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are Cathepsin-S reversible inhibitor compounds of the formula (I) which are useful in the treatment of autoimmune and other diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the same, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 披露了可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病的式（I）的组织蛋白酶-S可逆抑制剂化合物。 还公开了含有该组合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20050245536A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11119524

申请日：2005-04-29

申请人： Ming-Hong Hao ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald Aungst ,  Amy Davis ,  Derek Cogan ,  Daniel Goldberg

发明人： Ming-Hong Hao ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald Aungst ,  Amy Davis ,  Derek Cogan ,  Daniel Goldberg

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了抑制参与炎症过程的细胞因子产生的式（I）化合物，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08785489B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13123048

申请日：2009-10-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/404 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D209/42

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula I as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula I.

摘要翻译： 公开了本文所述的式I化合物和组合物，其是MMP-13的抑制剂。 还公开了使用和制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US07285545B2

公开(公告)日：2007-10-23

申请号：US11119524

申请日：2005-04-29

申请人： Derek Cogan ,  Daniel R. Goldberg ,  Ming-Hong Hao ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst ,  Amy L. Davis

发明人： Derek Cogan ,  Daniel R. Goldberg ,  Ming-Hong Hao ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst ,  Amy L. Davis

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了抑制参与炎症过程的细胞因子产生的式（I）化合物，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08637550B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13127256

申请日：2009-11-05

申请人： Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Sabine Schlyer ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Steven John Taylor ,  Bernd Wellenzohn ,  Dieter Wiedenmayer ,  Zhaoming Xiong ,  Qiang Zhang

发明人： Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Sabine Schlyer ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Steven John Taylor ,  Bernd Wellenzohn ,  Dieter Wiedenmayer ,  Zhaoming Xiong ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D405/12 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D407/10 ,  C07D231/14 ,  C07D263/16 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D407/14 ,  C07D411/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula (I) as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula (I).

摘要翻译： 公开了作为MMP-13抑制剂的如本文所述的式（I）的化合物和组合物。 还公开了使用和制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20110275631A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13123048

申请日：2009-10-13

申请人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer, II ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

发明人： Asitha Abeywardane ,  Bennett Farmer, II ,  Neil Alexander Farrow ,  Donghong Amy Gao ,  Alexander Heim-Riether ,  Lana Louise Smith Keenan ,  Ingo Andreas Mugge ,  Steven John Taylor ,  Zhaoming Xiong ,  Yang Yu ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/04 ,  A61K31/444 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds and compositions of the formula I as described herein which are inhibitors of MMP-13. Also disclosed are methods of using and making compounds of the formula I.

摘要翻译： 公开了本文所述的式I化合物和组合物，其是MMP-13的抑制剂。 还公开了使用和制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20110039851A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12738087

申请日：2008-10-14

申请人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

发明人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C233/87 ,  C07C233/66 ,  C07D257/04 ,  C07D307/79 ,  C07C255/60 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D213/56 ,  C07D277/30 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D213/80 ,  C07C237/30 ,  C07D265/30 ,  C07C323/63 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61K31/343 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/166 ,  A61K31/24 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): or a tautomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R11, W, X, Y, Z, and n are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compounds of formula (I) and compositions thereof to treat various diseases and disorders in a patient. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R 1至R 11，W，X，Y，Z和n如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物及其组合物来治疗患者的各种疾病和病症的方法。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法和可用于这些方法的中间体。