公开(公告)号：US20090048222A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11871416

申请日：2007-10-12

申请人： Thomas Bell ,  Dominique Schols ,  Kaka Dey ,  Kurt Vermeire

发明人： Thomas Bell ,  Dominique Schols ,  Kaka Dey ,  Kurt Vermeire

IPC分类号： A61K31/395 ,  C07D255/02 ,  C12N5/08 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D255/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/675 ,  C07D255/02

摘要： The invention provides certain macrocyclic triaza compounds which down-regulate CD4 expression for use in the treatment of autoimmune diseases and inflammatory diseases or conditions. In a specific embodiment, the invention provides certain naphthalene substituted triaza macrocycles which exhibit high activity for down regulation of CD4 expression. In particular, triaza macrocycles having dansyl groups are provided for use in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供某些大环三氮唑化合物，其下调CD4表达用于治疗自身免疫疾病和炎性疾病或病症。 在一个具体实施方案中，本发明提供某些萘代用的三氮杂大环化合物，其对于表达的CD4下调具有高活性。 特别地，提供了具有丹酰基的三氮杂大环化合物用于药物组合物。

公开(公告)号：US20110039851A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12738087

申请日：2008-10-14

申请人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

发明人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C233/87 ,  C07C233/66 ,  C07D257/04 ,  C07D307/79 ,  C07C255/60 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D213/56 ,  C07D277/30 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D213/80 ,  C07C237/30 ,  C07D265/30 ,  C07C323/63 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61K31/343 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/166 ,  A61K31/24 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): or a tautomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R11, W, X, Y, Z, and n are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compounds of formula (I) and compositions thereof to treat various diseases and disorders in a patient. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R 1至R 11，W，X，Y，Z和n如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物及其组合物来治疗患者的各种疾病和病症的方法。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08299123B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12738087

申请日：2008-10-14

申请人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

发明人： Kaka Dey ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Alexander Heim-Riether ,  John Edward Mangette ,  Ingo Andreas Mugge ,  Roger John Snow ,  Alan David Swinamer ,  Jiang-Ping Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Yu Yang

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D249/06 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): or a tautomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 to R11, W, X, Y, Z, and n are as defined herein. The invention also relates to methods of using the compounds of formula (I) and compositions thereof to treat various diseases and disorders in a patient. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R 1至R 11，W，X，Y，Z和n如本文所定义。 本发明还涉及使用式（I）化合物及其组合物来治疗患者的各种疾病和病症的方法。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法和可用于这些方法的中间体。