公开(公告)号：US08410123B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13336269

申请日：2011-12-23

Applicant: David Ranulf Cheshire ,  Rhona Jane Cox ,  Premji Meghani ,  Neal Michael Smith ,  Jeffrey Paul Stonehouse ,  Cherylin Francis Preston

Inventor： David Ranulf Cheshire ,  Rhona Jane Cox ,  Premji Meghani ,  Neal Michael Smith ,  Jeffrey Paul Stonehouse ,  Cherylin Francis Preston

IPC: A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D405/12

Abstract: A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or in vivo hydrolysable ester thereof and pharmaceutical compositions comprising these, all for use in the treatment of chemokine mediated diseases and disorders.

Abstract translation: 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或体内可水解的酯和包含它们的药物组合物，全部用于治疗趋化因子介导的疾病和病症。

公开(公告)号：US07838675B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US11574340

申请日：2005-08-23

Applicant: David Ranulf Cheshire ,  Rhona Jane Cox ,  Premji Meghani ,  Jeffrey Paul Stonehouse

Inventor： David Ranulf Cheshire ,  Rhona Jane Cox ,  Premji Meghani ,  Jeffrey Paul Stonehouse

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D405/12

Abstract: A compound of formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or in vivo hydrolysable ester thereof and pharmaceutical compositions comprising these, all for use in the treatment of chemokine mediated diseases and disorders.

Abstract translation: 式（1）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或体内可水解的酯和包含它们的药物组合物，全部用于治疗趋化因子介导的疾病和病症。

公开(公告)号：US07700782B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11959679

申请日：2007-12-19

Applicant: Stephen Connolly ,  Alexander Humphries ,  Premji Meghani

Inventor： Stephen Connolly ,  Alexander Humphries ,  Premji Meghani

IPC: A61K31/428 ,  C07D277/68

CPC classification number: C07D277/14 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I) wherein Ra, Rb, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R29 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中R a，R b，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 29如说明书中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20100022491A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12519552

申请日：2007-12-19

Applicant: Stephen Connolly ,  Alexander Humphries ,  Premji Meghani

Inventor： Stephen Connolly ,  Alexander Humphries ,  Premji Meghani

IPC: A61K31/56 ,  C07D277/62 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D277/14 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I) (A chemical formula should be inserted here—please see paper copy enclosed herewith) wherein Ra, Rb, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R29 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物（这里应插入化学式，请参见随附的纸质复制品），其中R a，R b，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 29如说明书中所定义 ，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20060004030A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US10525495

申请日：2003-08-20

Applicant: Mark Ebden ,  Premji Meghani ,  Anthony Cook ,  John Steele ,  Lal Lashkar Cheema

Inventor： Mark Ebden ,  Premji Meghani ,  Anthony Cook ,  John Steele ,  Lal Lashkar Cheema

IPC: A61K31/513 ,  C07D43/02 ,  C07D239/46

CPC classification number: C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: Compounds of formula (1), pharmaceutically acceptable salts, solvates and in vivo hydrolysable esters thereof, have activity as pharmaceuticals, in particular as modulators of chemokine receptor (especially CXCR2) activity, and may be in the treatment (therapeutic or prophylactic) of conditions/diseases in human and non-human animals which are exacerbated or caused by excessive or unregulated production of chemokines.

公开(公告)号：US09278910B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14122176

申请日：2012-05-31

Applicant: Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Premji Meghani ,  Enugurthi Brahmachary ,  Adam Richard Yeager

Inventor： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Premji Meghani ,  Enugurthi Brahmachary ,  Adam Richard Yeager

IPC: C07D271/06 ,  C07C235/38 ,  A61K9/00 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61K45/06 ,  A61K31/155 ,  A61K38/26 ,  C07C255/57 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/16 ,  C07C271/28 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07C275/42 ,  C07D317/68 ,  C07D231/12 ,  C07D333/38 ,  C07D233/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D235/06 ,  C07C311/29 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07C311/48 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07D239/74 ,  C07D413/04 ,  C07D239/91 ,  C07D413/12 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D417/12 ,  C07C323/62 ,  C07C229/14 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07D261/18 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07C235/48 ,  C07D263/48 ,  C07D263/57 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07D271/07 ,  C07D271/107 ,  C07D207/267 ,  C07D277/30 ,  C07D209/08 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C08B37/16 ,  C08L5/16 ,  B82Y5/00 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07D295/24

CPC classification number: A61K31/4245 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/155 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C07C229/14 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/48 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/74 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/107 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/24 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/16 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, methods of their synthesis, methods of their therapeutic and/or prophylactic use, and methods of their use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor are provided. Certain compounds may have activity as modulators or potentiators with respect to glucagon receptor, GIP receptor, GLP-1 and GLP-2 receptors, and PTH receptor on their own or in the presence of receptor ligands such as GIP(1-42), PTH(1-34), Glucagon(1-29), GLP-2(1-33), GLP-1 (7-36), GLP-1 (9-36), oxyntomodulin and exendin variants.

Abstract translation: 结合胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体的化合物，其合成方法，其治疗和/或预防用途的方法及其在体外稳定GLP-1受体中用于GLP- 1受体。 某些化合物自身或存在受体配体如GIP（1-42），PTH可能具有作为胰高血糖素受体，GIP受体，GLP-1和GLP-2受体以及PTH受体的调节剂或增效剂的活性 （1-34），胰高血糖素（1-29），GLP-2（1-33），GLP-1（7-36），GLP-1（9-36），胃泌酸调节蛋白和毒蜥外泌肽变体。

公开(公告)号：US08106063B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12508934

申请日：2009-07-24

Applicant: Mark Ebden ,  Premji Meghani ,  Colin Bennion ,  Anthony Ronald Cook ,  Roger Victor Bonnert

Inventor： Mark Ebden ,  Premji Meghani ,  Colin Bennion ,  Anthony Ronald Cook ,  Roger Victor Bonnert

IPC: A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  C07D239/46 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D239/69 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: A compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salt, solvate or in vivo hydrolysable ester thereof for the treatment of asthma, allergic rhinitis, COPD, inflammatory bowel disease, irritable bowel syndrome, osteoarthritis, osteoporosis, rheumatoid arthritis, psoriasis or cancer.

Abstract translation: 用于治疗哮喘，过敏性鼻炎，COPD，炎症性肠病，肠易激综合征，骨关节炎，骨质疏松症，类风湿性关节炎，牛皮癣或癌症的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或体内可水解的酯。

公开(公告)号：US20090239882A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US11721583

申请日：2005-12-14

Applicant: Premji Meghani ,  David Ranulf Cheshire ,  Cherylin Francis Preston ,  Jeffrey Paul Stonehouse

Inventor： Premji Meghani ,  David Ranulf Cheshire ,  Cherylin Francis Preston ,  Jeffrey Paul Stonehouse

IPC: A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof; and pharmaceutical compositions comprising these, all for use in the treatment of chemokine mediated diseases and disorders.

Abstract translation: 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物; 和包含它们的药物组合物，全部用于治疗趋化因子介导的疾病和病症。

公开(公告)号：US20080207698A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11959679

申请日：2007-12-19

Applicant: Stephen Connolly ,  Alexander Humphries ,  Premji Meghani

Inventor： Stephen Connolly ,  Alexander Humphries ,  Premji Meghani

IPC: A61K31/428 ,  C07D277/68 ,  A61K31/4439 ,  A61P11/00 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D277/14 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I) wherein Ra, Rb, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R29 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

Abstract translation: 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和R 29， 如本说明书中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20080096860A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11574340

申请日：2005-08-23

Applicant: David Ranulf Cheshire ,  Rhona Jane Cox ,  Premji Meghani ,  Neal Michael Smith ,  Jeffrey Paul Stonehouse ,  Cherylin Francis Preston

Inventor： David Ranulf Cheshire ,  Rhona Jane Cox ,  Premji Meghani ,  Neal Michael Smith ,  Jeffrey Paul Stonehouse ,  Cherylin Francis Preston

IPC: A61K31/513 ,  C07D403/02

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D405/12

Abstract: A compound of formula (1), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or in vivo hydrolysable ester thereof and pharmaceutical compositions comprising these, all for use in the treatment of chemokine mediated diseases and disorders.

Abstract translation: 式（1）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或体内可水解的酯和包含它们的药物组合物，全部用于治疗趋化因子介导的疾病和病症。