公开(公告)号：US20170044100A1

公开(公告)日：2017-02-16

申请号：US15305725

申请日：2015-04-22

Applicant: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY ,  UNIVERSITY OF ILLINOIS AT CHICAGO

Inventor： William R. Bishai ,  Shichun Lun ,  Haidan Guo ,  Alan Kozikowski ,  Oluseye Onajole ,  Jozef Stec

IPC: C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D307/85 ,  C07D235/24 ,  C07D487/04 ,  C07D277/68 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/343 ,  A61K31/407 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D209/42 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D235/24 ,  C07D277/68 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention provides novel indoleamide compounds for treating tuberculosis, including drug-resistant M-tuberculosis, compositions comprising the indoleamides and methods of using the indoleamides in conjunction with other biologically active agents for the treatment of tuberculosis in a subject in need thereof.

Abstract translation: 本发明提供了用于治疗结核病的新型吲哚酰胺化合物，包括耐药性结核分枝杆菌，包含吲哚胺的组合物和使用吲哚胺与其它生物活性剂联合用于治疗有此需要的受试者的结核病的方法。

公开(公告)号：US09561201B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14317602

申请日：2014-06-27

Applicant: Fibrotech Therapeutics Pty Ltd

Inventor： Spencer John Williams ,  David Stapleton ,  Steven Zammit ,  Darren James Kelly ,  Richard Ernest Gilbert ,  Henry Krum

IPC: A61K31/5375 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/196 ,  C07C235/38 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07C237/30 ,  C07D213/56 ,  C07D265/22 ,  C07D295/108

CPC classification number: A61K31/196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/5375 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D265/22 ,  C07D295/088 ,  C07D295/108

Abstract: Substituted cinnamoyl anthranilate compounds exhibiting anti-fibrotic activity; or derivatives thereof, analogs thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, and metabolites thereof, with the proviso that the compound is no Tranilast.

Abstract translation: 具有抗纤维化活性的取代的肉桂酰基邻氨基苯甲酸酯化合物; 或其衍生物，其类似物，其药学上可接受的盐及其代谢物，条件是该化合物不是特拉尼司特。

公开(公告)号：US20170027890A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：US15259119

申请日：2016-09-08

Applicant: Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem Ltd. ,  Hoffmann-La Roche Inc.

Inventor： Uri BEN-DAVID ,  Nissim BENVENISTY ,  Payal ARORA ,  Qing-Fen GAN ,  Ralph J. GARIPPA

IPC: A61K31/15 ,  A61K31/136 ,  A61K31/341 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/513 ,  A61K31/451

CPC classification number: A61K31/15 ,  A61K31/136 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5073 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

Abstract: Uses of a compound of any of Formulas I-VI as a cytotoxic inhibitor of undifferentiated cells are disclosed herein, as well as pharmaceutical compositions comprising a compound of any of Formulas I-VI, and methods for identifying a lead candidate for inhibiting undifferentiated cells. Further disclosed are uses of an SCD-1 inhibitor as a cytotoxic inhibitor of undifferentiated cells.

Abstract translation: 式I-VI中任何一种化合物作为未分化细胞的细胞毒性抑制剂的用途以及包含式I-VI中任一项的化合物的药物组合物以及用于鉴定用于抑制未分化细胞的潜在候选物的方法。 进一步公开了SCD-1抑制剂作为未分化细胞的细胞毒性抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20170022180A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：US14849857

申请日：2015-09-10

Applicant: Acucela Inc.

Inventor： Vladimir A. Kuksa ,  Mark W. Orme ,  Feng Hong ,  Ryo Kubota

IPC: C07D335/02 ,  C07D213/30 ,  C07D211/22 ,  C07D307/80 ,  C07D307/12 ,  C07D239/26 ,  C07D311/58 ,  C07D207/08 ,  C07D309/04 ,  C07D211/76 ,  C07D333/16 ,  C07D279/02 ,  C07D209/08 ,  C07D211/96 ,  C07D233/64 ,  C07D309/06

CPC classification number: C07D335/02 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/505 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/26 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D233/96 ,  C07D239/26 ,  C07D279/02 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

Abstract: The present invention relates generally to compositions and methods for treating neurodegenerative diseases and disorders, particularly ophthalmic diseases and disorders. Provided herein are substituted 3-phenylpropylamine derivative compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The subject compositions are useful for treating and preventing ophthalmic diseases and disorders, including age-related macular degeneration (AMD) and Stargardt's Disease.

Abstract translation: 本发明一般涉及用于治疗神经变性疾病和病症，特别是眼科疾病和病症的组合物和方法。 本文提供了取代的3-苯基丙胺衍生物化合物和包含所述化合物的药物组合物。 主题组合物可用于治疗和预防眼科疾病和病症，包括年龄相关性黄斑变性（AMD）和斯塔尔加氏病。

公开(公告)号：US20160332963A1

公开(公告)日：2016-11-17

申请号：US15111390

申请日：2015-01-21

Applicant: NABRIVA THERAPEUTICS AG

Inventor： Klaus Thirring ,  Werner Heilmayer ,  Rosemarie Riedl ,  Hermann Kollmann ,  Zrinka Ivezic-Schoenfeld ,  Wolfgang Wicha ,  Susanne Paukner ,  Dirk Strickmann

IPC: C07C323/52 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07D295/13 ,  A61K31/5375 ,  C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  C07D211/26 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  C07D213/56 ,  A61K31/4409 ,  C07D211/54 ,  C07D249/14 ,  A61K31/4196 ,  C07D473/38 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4458 ,  C07D213/32 ,  A61K31/44 ,  A61K31/216

CPC classification number: C07C323/52 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/82 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/32 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D223/06 ,  C07D249/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D473/24 ,  C07D473/38 ,  Y02A50/473

Abstract: A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.

Abstract translation: 制备这些化合物的方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20160324840A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15211590

申请日：2016-07-15

Applicant: Alkermes Pharma Ireland Limited

Inventor： Sean Cunningham ,  Seamus Mulligan ,  Michael Myers

IPC: A61K31/4409 ,  A61K9/20

CPC classification number: A61K31/4409 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K31/44 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/38 ,  A61K47/44

Abstract: A pharmaceutical composition which comprises a therapeutically effective amount of a aminopyridine dispersed in a release matrix, including, for example, a composition that can be formulated into a stable, sustained-release oral dosage formulation, such as a tablet which provides, upon administration to a patient, a therapeutically effective plasma level of the aminopyridine for a period of at least 12 hours, preferably 24 hours or more and the use of the composition to treat various neurological diseases.

Abstract translation: 一种药物组合物，其包含分散在释放基质中的治疗有效量的氨基吡啶，包括例如可配制成稳定的持续释放口服剂量制剂的组合物，例如片剂，其在给药至 患者，氨基吡啶的治疗有效血浆水平至少12小时，优选24小时或更长的时间，以及该组合物用于治疗各种神经疾病的用途。

公开(公告)号：US20160317532A1

公开(公告)日：2016-11-03

申请号：US15205608

申请日：2016-07-08

Applicant: Senomyx, Inc.

Inventor： Chad Priest ,  Alain Noncovich ,  Andrew Patron ,  Jane Ung

IPC: A61K31/497 ,  A61K8/49 ,  A01N43/56 ,  A61K31/422 ,  A01N43/76 ,  A01N43/80 ,  A61K31/381 ,  A01N43/10 ,  A61K31/4436 ,  A01N43/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A01N43/78 ,  A61K31/165 ,  A61K8/42 ,  A01N37/18 ,  A01N43/60 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/437 ,  A01N43/90 ,  A61Q19/00 ,  A23L33/10 ,  A23L27/00 ,  A61K31/4155

CPC classification number: A61K31/497 ,  A01N37/18 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/90 ,  A23L27/88 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/494 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/4986 ,  A61K8/69 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/40 ,  A61Q1/02 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/12 ,  A61Q9/02 ,  A61Q11/00 ,  A61Q15/00 ,  A61Q17/02 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/001 ,  A61Q19/10 ,  C07C233/11 ,  C07C235/20 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/32 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention includes compounds useful as modulators of TRPM8, such as compounds of Formula (I) and the subgenus and species thereof; personal products containing those compounds; and the use of those compounds and the personal products, particularly the use of increasing or inducing chemesthetic sensations, such as cooling or cold sensations.

公开(公告)号：US09475802B2

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：US14434190

申请日：2013-10-11

Applicant: LABORATOIRE BIODIM

Inventor： Richard Benarous ,  Francis Chevreuil ,  Benoit Ledoussal ,  Sophie Chasset ,  Frédéric Le Strat

IPC: C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  C07D311/04 ,  C07D231/12 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D213/55 ,  C07D233/60 ,  C07D417/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D311/74

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

Abstract: Inhibitors of viral replication of formula (I), their process of preparation and their therapeutical uses. The present invention relates to compounds, their use in the treatment or the prevention of viral disorders, including HIV.

公开(公告)号：US20160272577A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：US15077422

申请日：2016-03-22

Applicant: SANOFI

Inventor： Matthias SCHAEFER ,  Josef PERNERSTORFER ,  Dieter KADEREIT ,  Hartmut STROBEL ,  Werngard CZECHTIZKY ,  L. Charlie CHEN ,  Alena SAFAROVA ,  Aleksandra WEICHSEL ,  Marcel PATEK

IPC: C07C235/54 ,  C07C321/26 ,  C07C319/12 ,  C07C317/46 ,  C07C315/04 ,  C07D213/30 ,  C07D209/12 ,  C07D307/12 ,  C07D319/20 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D213/65 ,  C07D261/04 ,  C07D319/06 ,  C07D453/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/263 ,  C07D235/18 ,  C07D263/32 ,  C07D231/12 ,  C07D333/56 ,  C07D233/64 ,  C07D417/04 ,  C07D233/84 ,  C07D213/73 ,  C07D249/06 ,  C07D285/06 ,  C07D413/04 ,  C07D221/04 ,  C07C231/02

CPC classification number: C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R3 to R6, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

Abstract translation: 其中A，Y，Z，R 3至R 6，R 20至R 22和R 50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20160244720A1

公开(公告)日：2016-08-25

申请号：US15026117

申请日：2014-09-29

Applicant: SHENZHEN CELL INSPIRE BIOTECHNOLOGY CO., LTD.

Inventor： Xiaohua LU ,  Jiayin YANG ,  Bo YANG

IPC: C12N5/0793

CPC classification number: C12N5/0619 ,  A61K31/203 ,  A61K31/366 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K35/30 ,  A61K45/06 ,  C12N2500/32 ,  C12N2500/38 ,  C12N2501/01 ,  C12N2501/105 ,  C12N2501/115 ,  C12N2501/13 ,  C12N2501/135 ,  C12N2501/375 ,  C12N2501/385 ,  C12N2501/41 ,  C12N2501/727 ,  C12N2501/998 ,  C12N2506/1307 ,  A61K2300/00

Abstract: Usage of a protein kinase inhibitor in preparing a neural cell from a differentiated non-neural cell is provided.

Abstract translation: 提供蛋白激酶抑制剂在从分化的非神经细胞制备神经细胞中的用途。