公开(公告)号：US08822476B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13258068

申请日：2010-03-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D261/20 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D211/26 ,  C07D211/30 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to piperidine and pyrazine derivatives according to formulae (Ia), (Ib) and (II) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分生素抑制剂的式（Ia），（Ib）和（II）的哌啶和吡嗪衍生物以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途， ，通过增加的溶血磷酸水平和/或自分泌素（尤其是不同的癌症）的活化而介导和/或增殖。

公开(公告)号：US08802665B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13767031

申请日：2013-02-14

申请人： Hoffman-La Roche Inc.

发明人： David Banner ,  Wolfgang Haap ,  Thomas Luebbers ,  Jens-Uwe Peters

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D417/08 ,  C07D207/10 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D207/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/08

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein A1 to A3 and R1 to R3 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中A 1至A 3和R 1至R 3如在说明书和权利要求书中所定义。 式（I）化合物可以用作药物。

公开(公告)号：US20140005165A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US14004449

申请日：2012-03-14

申请人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Anilkumar G. Nair ,  Jose S. Duca ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D409/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/08 ,  C07D471/04 ,  C07D401/08 ,  C07D417/08 ,  C07D413/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D409/04 ,  C07D409/08 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are CCR2 antagonists of Formula (I) or pharmaceutically acceptable thereof, wherein R1, L1 and A are defined herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of treatment using the compounds, and compositions to treat diseases or disorders associated with CCR2 activity.

摘要翻译： 公开了式（I）的CCR2拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R1，L1和A在本文中定义。 还公开了含有化合物的药物组合物，使用该化合物的治疗方法和用于治疗与CCR2活性相关的疾病或病症的组合物。

公开(公告)号：US20130150398A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13762050

申请日：2013-02-07

申请人： Carl Berthelette ,  Michael Boyd ,  John Colucci ,  Karine Villeneuve ,  Joey L. Methot

发明人： Carl Berthelette ,  Michael Boyd ,  John Colucci ,  Karine Villeneuve ,  Joey L. Methot

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08

摘要： Compound of formula I are antagonists of the PGD2 receptor, CRTH2, and as such are useful in the treatment and/or prevention of CRTH2-mediated diseases such as asthma.

摘要翻译： 式I化合物是PGD2受体CRTH2的拮抗剂，因此可用于治疗和/或预防CRTH2介导的疾病如哮喘。

公开(公告)号：US20120197026A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13501168

申请日：2009-12-03

申请人： Yosuke Maeda ,  Tatsuya Ishida

发明人： Yosuke Maeda ,  Tatsuya Ishida

IPC分类号： C07D403/08

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D403/08 ,  C09B57/007 ,  G02B5/223 ,  G03F7/105

摘要： The present invention provides a color tone correcting agent having suitable heat resistance for use in an optical filter, a novel squarylium compound that is specifically preferable as the color tone correcting agent, and an optical filter including the color tone correcting agent. Specifically, the present invention provides a color tone correcting agent including a squarylium compound represented by the general formula (1), a novel squarylium compound which is represented by the general formula (4) and is preferable as the color tone correcting agent, and an optical filter including the color tone correcting agent. The general formula (1) and (4) are each as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了一种在滤光器中具有合适的耐热性的色调校正剂，特别优选作为色调校正剂的新型方酸盐化合物，以及包括色调校正剂的滤光器。 具体地说，本发明提供了一种色调校正剂，其包括由通式（1）表示的方酸盐化合物，由通式（4）表示的新颖的方酸化合物，优选作为色调校正剂， 光学滤波器，包括色调校正剂。 通式（1）和（4）各自如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20120172337A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13414855

申请日：2012-03-08

申请人： Jean-Louis Henri Dasseux ,  Carmen Daniela Oniciu

发明人： Jean-Louis Henri Dasseux ,  Carmen Daniela Oniciu

IPC分类号： A61K31/6615 ,  C07C62/02 ,  C07C47/36 ,  C07C69/757 ,  A61K31/047 ,  A61K31/19 ,  A61K31/194 ,  A61K31/11 ,  A61K31/215 ,  C07F9/117 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  C07D403/08 ,  A61K31/41 ,  C07D413/08 ,  A61K31/422 ,  C07C62/04 ,  C07C33/36 ,  C07C47/46 ,  A61K31/192 ,  C07D407/08 ,  A61K31/366 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D407/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P3/08 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P1/18 ,  A61P25/16 ,  A61P1/00 ,  A61P43/00 ,  A61P7/02 ,  C07C31/27

CPC分类号： C07C31/27 ,  A61K31/191 ,  A61K31/194 ,  A61K31/20 ,  A61K31/23 ,  C07C31/20 ,  C07C31/22 ,  C07C31/24 ,  C07C33/26 ,  C07C47/19 ,  C07C47/34 ,  C07C59/01 ,  C07C59/105 ,  C07C59/11 ,  C07C59/245 ,  C07C59/285 ,  C07C59/29 ,  C07C59/46 ,  C07C59/48 ,  C07C59/54 ,  C07C61/12 ,  C07C62/02 ,  C07C62/06 ,  C07C65/17 ,  C07C69/003 ,  C07C69/017 ,  C07C69/675 ,  C07C69/757 ,  C07C255/00 ,  C07C309/08 ,  C07C309/24 ,  C07C309/25 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D305/12 ,  C07D307/33 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/093 ,  C07F9/094 ,  C07F9/11 ,  C07F9/117 ,  C07F9/12 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/2416 ,  C07F9/242 ,  C07F9/2425 ,  C07F9/4423

摘要： The present invention relates to novel cycloalkyl-hydroxyl compounds, compositions comprising hydroxyl compounds, and methods useful for treating and preventing a variety of diseases and conditions such as, but not limited to aging, Alzheimer's Disease, cancer, cardiovascular disease, diabetic nephropathy, diabetic retinopathy, a disorder of glucose metabolism, dyslipidemia, dyslipoproteinemia, hypertension, impotence, inflammation, insulin resistance, lipid elimination in bile, obesity, oxysterol elimination in bile, pancreatitis, Parkinson's disease, a peroxisome proliferator activated receptor-associated disorder, phospholipid elimination in bile, renal disease, septicemia, Syndrome X, thrombotic disorder. Compounds and methods of the invention can also be used to modulate C reactive protein or enhance bile production in a patient. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新的环烷基 - 羟基化合物，包含羟基化合物的组合物和可用于治疗和预防各种疾病和病症例如但不限于老化，阿尔茨海默氏病，癌症，心血管疾病，糖尿病性肾病，糖尿病 视网膜病变，葡萄糖代谢紊乱，血脂异常，脂蛋白血症，高血压，阳ence，炎症，胰岛素抵抗，胆汁中的脂质消除，肥胖，胆汁中的氧固醇消除，胰腺炎，帕金森病，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，磷脂消除 胆汁，肾脏疾病，败血症，X综合征，血栓形成障碍。 本发明的化合物和方法也可用于调节C反应蛋白或增强患者的胆汁产生。 在某些实施方案中，本发明的化合物，组合物和方法可用于与其它治疗剂如降胆固醇和降血糖药物组合治疗。

公开(公告)号：US20120164635A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13413241

申请日：2012-03-06

申请人： Wellington Pham ,  John C. Gore

发明人： Wellington Pham ,  John C. Gore

IPC分类号： G01N21/64 ,  G01N21/17 ,  C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07K17/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0056 ,  C07D403/14 ,  C09B23/0041 ,  C09B23/0066 ,  C09B23/086

摘要： A compound of the following formula: wherein R1 is SO3H; R2 is chosen from carboxylic acid group and SO3H; and R3 is chosen from Cl, carboxylic acid group, amino, amino-carboxylic acid group, amido group, amino-amido group, and methods of use related to imaging.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R1是SO3H; R2选自羧酸基团和SO3H; 并且R 3选自Cl，羧酸基，氨基，氨基 - 羧酸基，酰胺基，氨基 - 酰氨基，以及与成像有关的使用方法。

公开(公告)号：US20120028291A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13148137

申请日：2010-02-05

申请人： John V. Frangioni ,  Maged M. Henary

发明人： John V. Frangioni ,  Maged M. Henary

IPC分类号： C12Q1/02 ,  A61B6/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D403/08

CPC分类号： A61K49/0032 ,  A61B6/00 ,  C07D209/02 ,  C07D209/42 ,  C07D255/02 ,  C09B23/0066 ,  C09B23/086 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/582

摘要： The present invention relates to compositions for and methods of optically imaging tissues or cells using imaging agents having desirable in vivo properties that result in improved signal-to-background ratio.

摘要翻译： 本发明涉及使用具有期望的体内性质的成像剂来组织或细胞光学成像的组合物和方法，其导致改善的信号与背景比。

公开(公告)号：US20110313129A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13148913

申请日：2010-02-10

申请人： Yi-Zhen Hu ,  Hee Chol Kang

发明人： Yi-Zhen Hu ,  Hee Chol Kang

IPC分类号： C07D403/08 ,  C07D403/14 ,  C07K2/00 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C07K16/00 ,  C07D401/14 ,  C07H19/207

CPC分类号： C07H19/207 ,  C07D209/14 ,  C07D209/26 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C09B23/0041 ,  C09B23/0066 ,  C09B23/086 ,  C09B23/164 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1022 ,  C09K2211/1044 ,  C09K2211/1059 ,  C09K2211/1074 ,  G01N33/52

摘要： Provided herein are heptamethine cyanine dyes having a large Stokes shift, and the salts and conjugates thereof. Also provided are methods of using and making such large Stokes shift dyes as fluorescence resonance energy transfer (FRET) acceptors or donors.

摘要翻译： 本文提供具有大的斯托克斯位移的七甲基氰花青染料及其盐和共轭物。 还提供了使用和制备这种大的斯托克斯位移染料作为荧光共振能量转移（FRET）受体或供体的方法。

公开(公告)号：US07888515B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US10583006

申请日：2004-12-07

申请人： Andreas Job ,  Bernd Griehsel ,  Johannes Scherer

发明人： Andreas Job ,  Bernd Griehsel ,  Johannes Scherer

IPC分类号： C07D233/58 ,  C07D235/04 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D233/54

摘要： The present invention relates to an improved process for preparing N,N′-carbonyldiazoles by reacting azoles with phosgene.

摘要翻译： 本发明涉及通过使吡唑与光气反应来制备N，N'-羰基二唑的改进方法。