公开(公告)号：US09527851B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14365497

申请日：2012-12-19

申请人： Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. ,  Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： Xuejun Zhang ,  Qing Dong ,  Bonian Liu ,  Yaoping Zhu ,  Xiaotao Li ,  Jiong Lan

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D217/06 ,  C07D221/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D217/06 ,  C07D221/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a pyrrole six-membered heteroaryl ring derivative, the preparation method therefor, and the medicinal uses thereof. Specifically, the present invention relates to a new pyrrole six-membered heteroaryl ring derivative as represented by formula (I), the preparation method therefor, a medicinal composition comprising the derivative, and a therapeutic method using same, and, in particular, the uses as a JAK inhibitor and an immunosuppressor. Substituents in formula (I) have the same definitions as in the description.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯六元杂芳环衍生物及其制备方法及其药用用途。 具体地说，本发明涉及式（I）所示的新的吡咯六元杂环衍生物及其制备方法，包含该衍生物的药物组合物和使用该衍生物的治疗剂，特别是其用途 作为JAK抑制剂和免疫抑制剂。 式（I）中的基团与描述中的定义相同。

公开(公告)号：US20160332959A1

公开(公告)日：2016-11-17

申请号：US15220574

申请日：2016-07-27

申请人： NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.

发明人： Paolo Pevarello

IPC分类号： C07C237/06 ,  C07D277/24 ,  A61K31/426 ,  C07D295/195 ,  A61K31/40 ,  C07C237/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/445 ,  C07D211/16 ,  C07D217/06 ,  A61K31/472 ,  C07D295/26 ,  C07D209/08 ,  A61K31/4045 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C237/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  C07C237/04 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D217/06 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185 ,  C07D295/195 ,  C07D295/26

摘要： Fluorinated arylalkylaminocarboxamide derivatives of formula (I) are described wherein W, J, n, R1, R2, R2′, R3, R4, R5 and R6 have the meanings as defined in the specification and pharmaceutically salts thereof, pharmaceutical compositions containing them as active ingredients and their use as sodium and/or calcium channel modulators useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including neurological, psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urolological, and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

公开(公告)号：US20160200685A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14912709

申请日：2014-08-01

申请人： UNIVERSITÉ LAVAL

发明人： Donald POIRIER ,  René MALTAIS

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D409/14 ,  A61K31/472 ,  C07D217/08 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Provided are compounds of general formula A and A′, wherein X1 and X2 are each C, CH or N; R3 and R4 are each H, optionally substituted C1-C30 saturated or unsaturated chemical group, or together form an optionally substituted C5-C8 cycle; Z1; Z2 and Z3 are each N or CH; V is C═O, C═S or CH2; n is from 1 to 12; W1 and W2 are each H, CH2, O or S; and R1 and R2 are each H, Cr1C6 alkyl, C1C6 aryl, C1C12 alkylaryl, optionally substituted phenyl, C1C6 alkoxy, C1C6 thioalkoxy, F, Cl, Br or I. These compounds inhibit steroid sulfatase (STS), act as selective estrogen receptor modulators (SERMs), increase alkaline phosphatase (ALP) activity, and are useful in the treatment of medical conditions involving hormones such as breast cancer, prostate cancer, endometriosis, osteoporosis, benign prostatic hyperplasia and endometrial cancer.

摘要翻译： 提供通式A和A'的化合物，其中X 1和X 2各自为C，CH或N; R 3和R 4各自为H，任选取代的C 1 -C 30饱和或不饱和化学基团，或一起形成任选取代的C 5 -C 8周期; Z1; Z2和Z3各自为N或CH; V是C = O，C = S或CH 2; n为1〜12; W1和W2分别为H，CH2，O或S; 并且R 1和R 2各自为H，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6芳基，C 1 -C 12烷基芳基，任选取代的苯基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6硫代烷氧基，F，Cl，Br或I.这些化合物抑制类固醇硫酸酯酶（STS），作为选择性雌激素受体调节剂 （SERMs），增加碱性磷酸酶（ALP）活性，并且可用于治疗涉及激素如乳腺癌，前列腺癌，子宫内膜异位症，骨质疏松症，良性前列腺增生和子宫内膜癌的医学病症。

公开(公告)号：US09371262B2

公开(公告)日：2016-06-21

申请号：US14353562

申请日：2012-10-26

申请人： Givaudan S.A.

发明人： Yue Zou ,  Li Jun Zhou ,  Changming Ding ,  Andreas Goeke

IPC分类号： C07C45/54 ,  C07C209/08 ,  C07C231/10 ,  C07C259/06 ,  C07C67/475 ,  C07D313/00 ,  C07D217/06 ,  C07D225/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C11B9/00 ,  C07B41/12

CPC分类号： C07C45/54 ,  C07B41/12 ,  C07C67/475 ,  C07C231/10 ,  C07C259/06 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/20 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/20 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D217/06 ,  C07D225/02 ,  C07D313/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C11B9/0015 ,  C11B9/0019 ,  C11B9/003 ,  C11B9/0034 ,  C11B9/0049 ,  C11B9/0084 ,  C11B9/0092 ,  C07C233/05 ,  C07C69/07 ,  C07C69/145 ,  C07C69/16

摘要： A direct acid catalyzed intermolecular electrocyclic rearrangement process for the preparation of linear and cyclic homoallylic ester and amides. A one step intermolecular electrocyclic rearrangement process includes the step of reacting a beta, gamma-unsaturated aldehyde or ketone, in which the beta, gamma-unsaturation is not part of an aromatic ring, with another aldehyde or a secondary aldimine in the presence of an acid.

摘要翻译： 直接酸催化的分子间电环重排方法，用于制备直链和环状的高脂酸酯和酰胺。 一步分子间电环重排方法包括使β，γ-不饱和醛或酮（其中β不饱和度不是芳环的一部分）与另一种醛或二级醛亚胺在存在下进行反应的步骤 酸。

公开(公告)号：US09353063B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US14361348

申请日：2012-11-27

申请人： Bikam Pharmaceuticals, Inc.

发明人： David S. Garvey ,  Jeremy R. Greenwood ,  Leah L. Frye

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/26 ,  C07D217/06

CPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26

摘要： Compounds are disclosed that are useful for treating ophthalmic conditions caused by or related to production of toxic visual cycle products that accumulate in the eye, such as dry adult macular degeneration, as well as conditions caused by or related to the misfolding of mutant opsin proteins and/or the mis-localization of opsin proteins. Compositions of these compounds alone or in combination with other therapeutic agents are also described, along with therapeutic methods of using such compounds and/or compositions. Methods of synthesizing such agents are also disclosed.

公开(公告)号：US20150338736A1

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：US14751669

申请日：2015-06-26

申请人： FUJIFILM CORPORATION

发明人： Takeshi KAWABATA ,  Hiroo TAKIZAWA ,  Akinori SHIBUYA ,  Akiyoshi GOTO ,  Masafumi KOJIMA ,  Keita KATO

IPC分类号： G03F7/004 ,  C07C309/17 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D327/06 ,  C07C309/12 ,  C07D217/06 ,  G03F7/20 ,  C07D333/76

CPC分类号： G03F7/0045 ,  C07C309/06 ,  C07C309/12 ,  C07C309/17 ,  C07C309/29 ,  C07C311/48 ,  C07C317/04 ,  C07C381/12 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D217/06 ,  C07D295/185 ,  C07D327/06 ,  C07D333/46 ,  C07D333/48 ,  C07D333/76 ,  C07D335/02 ,  C07J9/005 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  G03F7/038 ,  G03F7/039 ,  G03F7/0397 ,  G03F7/20

摘要： Provided is an actinic-ray- or radiation-sensitive resin composition including a resin (A) and any of compounds (B) of general formula (I) below. (In general formula (I), Rf represents a fluorine atom or a monovalent organic group containing at least one fluorine atom; R1 represents a hydrogen atom or a monovalent substituent containing no fluorine atom; X1 represents a monovalent organic group having at least two carbon atoms, or a methyl group in which a substituent other than a fluorine atom is optionally introduced, provided that X1 may be bonded to R1 to thereby form a ring; and Z represents a moiety that when exposed to actinic rays or radiation, is converted to a sulfonic acid group, an imidic acid group or a methide acid group.)

摘要翻译： 本发明提供一种包含树脂（A）和下述通式（I）的任何化合物（B））的光化射线或辐射敏感性树脂组合物。 （通式（I）中，Rf表示氟原子或含有至少一个氟原子的一价有机基团; R1表示氢原子或不含氟原子的一价取代基; X1表示具有至少2个碳原子的1价有机基团 原子或其中任选地引入除氟原子以外的取代基的甲基，条件是X1可以与R 1键合，从而形成环; Z表示当暴露于光化射线或辐射时被转化为 磺酸基，亚氨基酸基或甲基酸基）。

公开(公告)号：US20150315186A2

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：US14538282

申请日：2014-11-11

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Sara Hadida-Ruah ,  Anna Hazlewood ,  Peter Grootenhuis ,  Fred Van Goor ,  Ashvani Singh ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D279/16 ,  C07D215/56 ,  C07D209/08 ,  G01N33/487 ,  C07D209/42 ,  C07D209/12 ,  G01N33/68 ,  G01N33/50 ,  C07D223/16 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K8/4926 ,  A61K31/04 ,  A61K31/136 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C205/11 ,  C07C205/58 ,  C07C209/00 ,  C07C211/17 ,  C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C215/28 ,  C07C215/70 ,  C07C215/76 ,  C07C215/78 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C229/52 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D209/96 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  G01N33/48728 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

公开(公告)号：US09126927B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US13243565

申请日：2011-09-23

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian ,  Colin Zhang

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian ,  Colin Zhang

IPC分类号： C07D209/96 ,  C07D307/94 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 1型羟基类固醇脱氢酶，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病。

公开(公告)号：US09090576B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US14223842

申请日：2014-03-24

申请人： Edison Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Andrew W. Hinman ,  Kieron E. Wesson ,  Orion D. Jankowski ,  William D. Shrader ,  Edgar P. Lee

IPC分类号： C07C275/22 ,  C07D295/195 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C205/34 ,  C07C233/31 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/78 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D295/215 ,  C07D311/74 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D339/04 ,  C07C275/30 ,  C07C311/17

CPC分类号： C07D295/195 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/30 ,  C07C205/34 ,  C07C233/31 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/78 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C275/22 ,  C07C275/30 ,  C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D295/215 ,  C07D311/74 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D339/04 ,  C07C47/575 ,  C07C47/277

摘要： Methods of treating or suppressing oxidative stress diseases including mitochondrial diseases, impaired energy processing disorders, neurodegenerative diseases and diseases of aging are disclosed, as well as compounds useful in the methods of the invention, such as 2-substituted-p-quinone derivatives as disclosed herein.

摘要翻译： 公开了治疗或抑制包括线粒体疾病，受损能量加工障碍，神经变性疾病和衰老疾病的氧化应激疾病的方法，以及可用于本发明方法的化合物，例如所公开的2-取代对醌衍生物 这里。

公开(公告)号：US20150203480A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：US14671397

申请日：2015-03-27

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： Kousei Yoshihara ,  Daisuke Suzuki ,  Susumu Yamaki ,  Hiroyoshi Yamada ,  Hisashi Mihara ,  Norio Seki

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D213/74 ,  C07D295/192 ,  C07D403/12 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D267/10 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： [Problem]The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases.[Means for Solution]The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that the compound or a salt thereof of the present invention exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. In addition, the present invention relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound or a salt thereof of the present invention, and an excipient.

摘要翻译： [问题]本发明提供了作为药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的药物组合物有用的化合物。 [解决方案]本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性 并且可用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病，特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿，从而完成本发明。 此外，本发明涉及包含本发明的化合物或其盐和赋形剂的药物组合物，特别是用于预防和/或治疗VAP-1相关疾病的药物组合物。