公开(公告)号：US09102622B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US12309661

申请日：2007-07-27

申请人： Alexandros Makriyannis ,  Spyridon P. Nikas ,  Shakiru O. Alapafuja ,  Vidyanand G. Shukla

发明人： Alexandros Makriyannis ,  Spyridon P. Nikas ,  Shakiru O. Alapafuja ,  Vidyanand G. Shukla

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07C17/16 ,  C07C45/41 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D275/06 ,  C07D277/64 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C271/38 ,  C07C271/58 ,  C07C309/68 ,  C07C309/81 ,  C07C309/82 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C17/16 ,  C07C45/41 ,  C07C45/44 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C49/233 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C271/38 ,  C07C271/58 ,  C07C309/68 ,  C07C309/81 ,  C07C309/82 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D275/06 ,  C07D277/64 ,  C07C22/04 ,  C07C47/277 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83

摘要： Disclosed are compounds of formula R—X—Y that may be used to inhibit the action of fatty acid amide hydrolase (FAAH). Inhibition of fatty acid amide hydrolase (FAAH) will slow the normal degradation and inactivation of endogenous cannabinoid ligands by FAAH hydrolysis and allow higher levels of those endogenous cannabinergic ligands to remain present. These higher levels of endocannabinoid ligands provide increased stimulation of the cannabinoid CB1 and CB2 receptors and produce physiological effects related to the activation of the cannabinoid receptors. They will also enhance the effects of other exogenous cannabinergic ligands and allow them to produce their effects at lower concentrations as compared to systems in which fatty acid amide hydrolase (FAAH) action is hot inhibited. Thus, a compound that inhibits the inactivation of endogenous cannabinoid ligands by fatty acid amide hydrolase (FAAH) may increase the levels of endocannabinoids and, thus, enhance the activation of cannabinoid receptors. Thus, the compound may not directly modulate the cannabinoid receptors but has the effect of indirectly stimulating the cannabinoid receptors by increasing the levels of endocannabinoid ligands. It may also enhance the effects and duration of action of other exogenous cannabinergic ligands that are administered in order to elicit a cannabinergic response.

摘要翻译： 公开了可用于抑制脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）作用的式R-X-Y的化合物。 脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的抑制将通过FAAH水解减缓内源性大麻素配体的正常降解和失活，并允许更高水平的那些内源性大麻素能配体保持存在。 这些更高水平的内源性大麻素配体提供对大麻素CB1和CB2受体的增加的刺激，并产生与大麻素受体活化相关的生理作用。 与其中脂肪酰胺水解酶（FAAH）作用被热抑制的系统相比，它们还将增强其他外源性大麻素配体的作用，并使它们以较低的浓度产生它们的作用。 因此，通过脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制内源性大麻素配体失活的化合物可能增加内源性大麻素的含量，从而增加大麻素受体的活化。 因此，化合物不能直接调节大麻素受体，而是通过增加内源性大麻素配体的水平来间接刺激大麻素受体的作用。 它还可以增强其它外源性大麻素能配体的作用和持续时间，以引发大麻素应答。

公开(公告)号：US09074238B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13467036

申请日：2012-05-08

申请人： Chaur-Jong Hu ,  Po-Ting Chen ,  Rita P.-Y. Chen ,  Steven Sheng-Shih Wang

发明人： Chaur-Jong Hu ,  Po-Ting Chen ,  Rita P.-Y. Chen ,  Steven Sheng-Shih Wang

IPC分类号： A61K31/235 ,  C12Q1/37 ,  C07C49/248 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07K7/06 ,  C07C49/255 ,  C07C49/235 ,  C07C225/22 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/50 ,  C07C49/223 ,  C07K14/47

CPC分类号： C12Q1/37 ,  A61K31/235 ,  C07C49/223 ,  C07C49/235 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C59/90 ,  C07C225/22 ,  C07K7/06 ,  C07K14/4711 ,  C12Q1/025 ,  G01N33/5058 ,  G01N2333/4709 ,  G01N2500/00 ,  G01N2800/2821

摘要： A method of enhancing neprilysin activity and/or degrading amyloid-β peptides and/or oligomers in a subject with Alzheimer's disease is disclosed. The method comprises administering to the subject a compound selected from the group consisting of in a therapeutically effective amount to enhance the neprilysin activity and/or degrade the amyloid-β peptides and oligomers in the subject. Methods of improving symptoms and/or retarding progression of Alzheimer's disease and prophylactic treatment and/or treatment of Alzheimer's disease are also disclosed.

摘要翻译： 增强血清蛋白酶活性和/或降解淀粉样蛋白的方法 公开了具有阿尔茨海默病的受试者中的肽和/或寡聚体。 该方法包括向受试者施用选自治疗有效量的化合物，以增强去血清活性和/或降解淀粉样蛋白; 肽和寡聚体。 还公开了改善阿尔茨海默病症状和/或延缓进展和预防性治疗和/或治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US09000222B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13920199

申请日：2013-06-18

申请人： Charles Shih ,  Qian Shi ,  Hui-Kang Wang

发明人： Charles Shih ,  Qian Shi ,  Hui-Kang Wang

IPC分类号： C07C49/00 ,  C07C69/618 ,  C07D295/192 ,  A61K31/12 ,  C07C309/65 ,  C07D277/46 ,  C07C235/78 ,  C07C49/255 ,  A61K31/165 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D295/16 ,  A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/255 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375 ,  C07C49/255 ,  C07C59/90 ,  C07C69/618 ,  C07C69/738 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192 ,  Y10S514/884

摘要： The present invention includes compounds, pharmaceuticals and cosmetics having at least one (substituted phenyl)-propenal moiety. The compounds and compositions of the present invention are useful in the treatment or prevention of medical conditions including androgen associated conditions, androgen associated inflammation, a wound (the compounds assist with wound healing), acne, rheumatoid arthritis, psoriasis, rosacea, and alopecia; Kennedy's disease (spinal and bulbar muscular atrophy, or SBMA), polyglutamine-mediated motor neuron degeneration; cancers such as prostate cancer, bladder cancer, breast cancer, ovarian cancer, hepatocellular (liver) cancer, and pancreatic cancer; and other medical conditions described herein. Treatment of such medical conditions includes administering to an individual suffering from a medical condition describe herein, a therapeutically effective amount of any of the disclosed compounds, their derivatives, or pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明包括具有至少一个（取代的苯基） - 丙烯酸部分的化合物，药物和化妆品。 本发明的化合物和组合物可用于治疗或预防包括雄激素相关病症，雄激素相关炎症，伤口（辅助伤口愈合的化合物），痤疮，类风湿性关节炎，牛皮癣，酒渣鼻和脱发的医学病症; 肯尼迪病（脊髓和延髓肌肉萎缩或SBMA），聚谷氨酰胺介导的运动神经元变性; 癌症如前列腺癌，膀胱癌，乳腺癌，卵巢癌，肝细胞癌（肝癌）和胰腺癌; 和本文所述的其它医学病症。 治疗这样的医学病症包括对患有本文所述的医学病症的个体施用治疗有效量的任何所公开的化合物，其衍生物或其药物组合物。

公开(公告)号：US20150087705A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14492294

申请日：2014-09-22

申请人： Georgia Regents Research Institute, Inc.

发明人： Cargill H. Alleyne, JR. ,  Krishnan M. Dhandapani ,  Ken Wen ,  MingLiang Ma ,  WenJing Hu

IPC分类号： C07C49/248 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  C07C49/235 ,  C07C49/255

CPC分类号： C07C49/248 ,  C07C49/235 ,  C07C49/255 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738

摘要： Disclosed herein are compounds, compositions and methods for preventing and treating diseases such as intracerebral hemorrhage, cancer, or conditions associated with damaged cells, activated lymphocytes, or microbial products. The disclosed compounds are curcumin analogs. The curcumin analogs possess anti-inflammatory and antioxidant properties, which in part, reduce AP-1 and NF-κB activity.

摘要翻译： 本文公开了用于预防和治疗诸如脑内出血，癌症或与损伤的细胞，活化的淋巴细胞或微生物产物相关的病症的疾病的化合物，组合物和方法。 所公开的化合物是姜黄素类似物。 姜黄素类似物具有抗炎和抗氧化性能，其部分地降低AP-1和NF-κB活性。

公开(公告)号：US08956589B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13203589

申请日：2010-02-26

申请人： Ikuo Tooyama ,  Hiroyasu Taguchi ,  Shigehiro Morikawa ,  Makoto Urushitani ,  Daijiro Yanagisawa ,  Tomone Nagae ,  Nobuaki Shirai ,  Koichi Hirao ,  Masanari Kato ,  Hirohiko Kimura ,  Takashi Okada

发明人： Ikuo Tooyama ,  Hiroyasu Taguchi ,  Shigehiro Morikawa ,  Makoto Urushitani ,  Daijiro Yanagisawa ,  Tomone Nagae ,  Nobuaki Shirai ,  Koichi Hirao ,  Masanari Kato ,  Hirohiko Kimura ,  Takashi Okada

IPC分类号： A61K49/06 ,  C07C69/738 ,  A61K31/12 ,  G01N33/68 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  C07C49/255 ,  C07C59/70 ,  C07C59/90 ,  C07C225/22 ,  C07C235/78 ,  C07C255/40 ,  C07D213/50 ,  C07D307/46

CPC分类号： G01N33/6896 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  C07C49/255 ,  C07C59/70 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  C07C225/22 ,  C07C235/78 ,  C07C255/40 ,  C07D213/50 ,  C07D307/46 ,  G01N33/6839 ,  G01N2800/2821

摘要： Disclosed are a curcumin derivative or a salt thereof, which contains a fluorine atom, represented by formula (I): (wherein R1a and R1b are each independently a hydrogen atom, alkyl, acetyl, or methoxycarbonyl; R2s are each independently a fluorine atom, CHF2—, CF3—, CHF2O—, or CF3O—; R3s are each independently a hydrogen atom or a fluorine atom; A is alkyl, cyano, carboxyl, alkoxycarbonyl, or R4—(CH2)m—; R4 is hydroxy, carboxy, cyano, acetyloxy, alkoxycarbonyl, alkoxyalkoxy, hydroxyalkoxy, or CONR5R6; R5 and R6 are each independently a hydrogen atom or alkyl; and m is an integer from 1 to 5), and a diagnostic imaging agent for diagnosing a disease in which an amyloid β peptide aggregate accumulates, the diagnostic imaging agent containing a compound having a 1,3-dicarbonyl structure, wherein the compound exists in a keto form and an enol form, and the keto form and the enol form have different affinities, respectively, to the amyloid β peptide aggregate.

摘要翻译： 公开了含有由式（I）表示的氟原子的姜黄素衍生物或其盐：其中R 1a和R 1b各自独立地为氢原子，烷基，乙酰基或甲氧基羰基; R 2各自独立地为氟原子， CH 2 - ，CF 3 - ，CHF 2 O-或CF 3 O-; R 3各自独立地为氢原子或氟原子; A为烷基，氰基，羧基，烷氧基羰基或R 4 - （CH 2）m - ; R 4为羟基， 氰基，乙酰氧基，烷氧基羰基，烷氧基烷氧基，羟基烷氧基或CONR5R6; R5和R6各自独立地为氢原子或烷基; m为1至5的整数），以及用于诊断淀粉样蛋白和bgr的疾病的诊断显像剂 ; 肽聚集体积累，诊断成像剂含有具有1,3-二羰基结构的化合物，其中化合物以酮形式和烯醇形式存在，酮形式和烯醇形式分别具有与淀粉样蛋白不同的亲和力 ＆bgr 肽聚集体。

公开(公告)号：US20150031867A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：US14344574

申请日：2012-09-05

申请人： SNU R&DB FOUNDATION

发明人： Seong Keun Kim ,  Seung Yang ,  Seon JIn Hwang ,  Jung Eun Lee ,  Jong Woo Lee ,  Jun Hee Kang ,  Eun Hak Lim

IPC分类号： C07C49/248 ,  C08G63/12 ,  C07C49/255 ,  C07H15/207 ,  C09K11/06

CPC分类号： C09K11/06 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/0054 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07H15/203 ,  C09K2211/1011

摘要： The present invention provides a water-soluble fluorescent compound of resveratrone 6-O-β-glucoside [(E)-4-(8-hydroxy-6-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)naphthalen-2-yl)but-3-en-2-one] and its derivatives of Formula 1 which have at least one water-soluble substituent, and a method for preparing the same by a photochemical reaction of resveratrol 3-O-β-glucoside and its derivatives of having Formula 3 which are not fluorescent. Said new water-soluble fluorescent compounds has single-photon absorptive characteristics and/or two-photon absorptive characteristics as well as no or little toxicity, and can be usefully utilized in fields that requires water-soluble fluorescent characteristics (diagnosis, fluorescent probe, in vivo imaging, display, etc.).

摘要翻译： 本发明提供了白藜芦醇6-O-葡萄糖苷[（E）-4-（8-羟基-6 - （（（2S，3R，4S，5S，6R）-3）的水溶性荧光化合物， 4,5-三羟基-6-（羟甲基）四氢-2H-吡喃-2-基）氧基）萘-2-基）丁-3-烯-2-酮]及其衍生物，其具有至少一个 水溶性取代基，以及通过白藜芦醇3-O-和葡糖苷及其不具有荧光的式3的衍生物的光化学反应制备该水溶性取代基的方法。 所述新型水溶性荧光化合物具有单光子吸收特性和/或双光子吸收特性，无毒性或小毒性，可用于需要水溶性荧光特性的领域（诊断，荧光探针， 体内成像，显示等）。

公开(公告)号：US08710272B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13525941

申请日：2012-06-18

申请人： Charles C. Y. Shih ,  Qian Shi ,  Hui-Kang Wang ,  Ching-Yuan Su

发明人： Charles C. Y. Shih ,  Qian Shi ,  Hui-Kang Wang ,  Ching-Yuan Su

IPC分类号： C07C49/255 ,  C07C235/78 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192 ,  A61K31/12

CPC分类号： C07C49/255 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/216 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5375 ,  C07C235/78 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192

摘要： The present invention includes compounds, pharmaceuticals and cosmetics having at least one (substituted phenyl)-propenal moiety. The compounds and compositions of the present invention are useful in the treatment or prevention of medical conditions including androgen associated conditions, androgen associated inflammation, a wound (the compounds assist with wound healing), acne, rheumatoid arthritis, psoriasis, rosacea, and alopecia; Kennedy's disease (spinal and bulbar muscular atrophy, or SBMA), polyglutamine-mediated motor neuron degeneration; cancers such as prostate cancer, bladder cancer, breast cancer, ovarian cancer, hepatocellular (liver) cancer, and pancreatic cancer; and other medical conditions described herein. Treatment of such medical conditions includes administering to an individual suffering from a medical condition describe herein, a therapeutically effective amount of any of the disclosed compounds, their derivatives, or pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明包括具有至少一个（取代的苯基） - 丙烯酸部分的化合物，药物和化妆品。 本发明的化合物和组合物可用于治疗或预防包括雄激素相关病症，雄激素相关炎症，伤口（辅助伤口愈合的化合物），痤疮，类风湿性关节炎，牛皮癣，酒渣鼻和脱发的医学病症; 肯尼迪病（脊髓和延髓肌肉萎缩或SBMA），聚谷氨酰胺介导的运动神经元变性; 癌症如前列腺癌，膀胱癌，乳腺癌，卵巢癌，肝细胞癌（肝癌）和胰腺癌; 和本文所述的其它医学病症。 治疗这样的医学病症包括对患有本文所述的医学病症的个体施用治疗有效量的任何所公开的化合物，其衍生物或其药物组合物。

公开(公告)号：US20140079653A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14119705

申请日：2013-03-12

申请人： KAO CORPORATION

发明人： Takashi Watanabe ,  Keigo Mikame ,  Yasunori Ohashi ,  Satoshi Sugawara ,  Kenzo Koike

IPC分类号： A61K8/35 ,  C08K5/132 ,  C09D7/12 ,  A61Q17/04

CPC分类号： A61K8/35 ,  A61Q17/04 ,  C07C49/255 ,  C07C49/84 ,  C08K5/132 ,  C09D5/00 ,  C09D7/48

摘要： A compound represented by the following General Formula (1) is presented. Wherein, in the above General Formula (1), A is a single bond or —C═C— group.

摘要翻译： 提出了由以下通式（1）表示的化合物。 其中，在上述通式（1）中，A为单键或-C≡C-基。

公开(公告)号：US20140051742A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：US13793755

申请日：2013-03-11

申请人： Evaristus A. Nwulia ,  Amol Kulkarni

发明人： Evaristus A. Nwulia ,  Amol Kulkarni

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07D207/36 ,  A61K31/40 ,  C07D307/60 ,  A61M31/00 ,  C07D333/32 ,  A61K31/381 ,  C07C323/22 ,  A61K45/06 ,  C07C49/255 ,  A61K31/341

CPC分类号： C07C49/255 ,  A61K9/0043 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K45/06 ,  A61M31/00 ,  C07C323/22 ,  C07D207/36 ,  C07D237/14 ,  C07D265/02 ,  C07D279/02 ,  C07D307/60 ,  C07D333/32

摘要： Compounds having formulas (I) to (VIII), salts thereof, or combinations thereof and pharmaceutical compositions comprising one or more these compounds are described herein for the treatment of HIV and neurodegenerative effects caused by HIV. Also provided herein are methods and a kit for inhibiting HIV-1, treating latent HIV in the brain, and preventing HIV-mediated cognitive decline and HIV dementia comprising administering the compounds having the formulas (I) to (VIII) and pharmaceutical compositions comprising the compounds having these formulas. The compounds having formulas I through VIII are curcumin analogs which are advantageously characterized as having anti-retroviral, neuroprotective, anti-glucosidase, and anti-HIV integrase properties. In one aspect, the pharmaceutical composition is delivered intranasally.

摘要翻译： 本文描述了具有式（I）至（VIII）的化合物，其盐或其组合以及包含一种或多种这些化合物的药物组合物用于治疗由HIV引起的HIV和神经变性作用。 本文还提供了用于抑制HIV-1，治疗脑中潜伏性HIV并防止HIV介导的认知衰退和HIV痴呆的方法和试剂盒，其包括施用具有式（I）至（VIII）的化合物和包含 具有这些式的化合物。 具有式I至VIII的化合物是姜黄素类似物，其有利地表征为具有抗逆转录病毒，神经保护，抗葡萄糖苷酶和抗HIV整合酶性质。 一方面，药物组合物是鼻内递送的。

公开(公告)号：US08575221B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13049481

申请日：2011-03-16

申请人： Craig E. Masse ,  Roger D. Tung

发明人： Craig E. Masse ,  Roger D. Tung

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C49/00

CPC分类号： C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C49/255

摘要： The invention relates to compounds of Formula I or Ia as disclosed herein: or pharmaceutically acceptable salts thereof or tautomers thereof.

摘要翻译： 本发明涉及本文公开的式I或Ia化合物或其药学上可接受的盐或其互变异构体。