公开(公告)号：US20050203093A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11033079

申请日：2005-01-10

申请人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/33 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D237/02 ,  C07D239/02 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/10 ,  C07D295/22 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US20050182046A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10777247

申请日：2004-02-13

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20050119290A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10494790

申请日：2003-05-27

申请人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

发明人： Andrei Konradi ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Brian Stupi ,  Jenifer Smith ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

IPC分类号： C07D239/69 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/50 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds which bind α4 integrins, preferably VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by α4 integrins, preferably VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合α4+整联蛋白，优选VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由α4A整联蛋白（优选VLA-4）介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20110021541A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12742904

申请日：2008-11-12

申请人： Stephen L. White ,  Fuqiang Ruan ,  Edward A. Kesicki ,  Eugene Thorsett ,  Francine Farouz

发明人： Stephen L. White ,  Fuqiang Ruan ,  Edward A. Kesicki ,  Eugene Thorsett ,  Francine Farouz

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/34 ,  C12N5/078 ,  C12N9/99 ,  C07D473/38 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/12 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。 公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同种型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用该化合物治疗PI3Kδ在白细胞功能中起作用的免疫力和炎症疾病等疾病的方法。

公开(公告)号：US20060074110A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11285889

申请日：2005-11-22

申请人： Francine Grant ,  Bradley Johnson ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

发明人： Francine Grant ,  Bradley Johnson ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/401 ,  C07C237/24 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07C233/84 ,  C07C233/63 ,  C07C233/85 ,  C07C233/87 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C271/42 ,  C07C271/44 ,  C07C275/16 ,  C07C275/18 ,  C07C275/20 ,  C07C275/24 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D261/08 ,  C07D277/48 ,  C07D295/15 ,  C07D295/205 ,  C07D453/02

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US20050261495A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10416771

申请日：2001-11-05

申请人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

发明人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  C07D487/02 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention provides the compound (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one, compositions thereof, and methods for using the same.

摘要翻译： 本发明提供了化合物（N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰） - （S）-1-氨基-3-甲基-4,5,5- 6,7-四氢-2H-苯并吖庚因-2-酮及其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20050261293A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11145489

申请日：2005-06-02

申请人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Dimitrios Sarantakis ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Christopher Semko ,  Robert Sullivan ,  Christopher Soares ,  Kiev Ly ,  Christine Tarby

发明人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Dimitrios Sarantakis ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Christopher Semko ,  Robert Sullivan ,  Christopher Soares ,  Kiev Ly ,  Christine Tarby

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/33 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D233/66 ,  C07D233/88 ,  C07D237/02 ,  C07D239/02 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/10 ,  C07D295/22 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20100216820A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12514779

申请日：2007-11-13

申请人： Stephen L. White ,  Edward A. Kesicki ,  Eugene Thorsett ,  Fuqiang Ruan ,  Francine Farouz

发明人： Stephen L. White ,  Edward A. Kesicki ,  Eugene Thorsett ,  Fuqiang Ruan ,  Francine Farouz

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/38 ,  C07D495/04 ,  A61P35/02 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The current invention provides compounds of formula (1): wherein: one of Q1, Q2 and Q3 is S, and the other of two of Q1, Q2 and Q3 are —CR1—, which are inhibitors of PI3K-delta. These compounds are useful for treatment of conditions mediated by PI3K-delta, such as hematopoietic cancers, immune disorders, and bone resorption disorders. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (1) and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by PI3K-delta.

摘要翻译： 本发明提供了式（1）化合物：其中：Q 1，Q 2和Q 3之一为S，Q1，Q2和Q3中的两个为-CR1-，其为PI3K-δ的抑制剂。 这些化合物可用于治疗PI3K-δ介导的病症，如造血癌，免疫疾病和骨吸收障碍。 本发明进一步提供包含式（1）化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物来治疗PI3K-δ介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20070259863A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11587732

申请日：2005-04-28

申请人： Donovan Chin ,  Thomas Durand-Reville ,  Francine Farouz ,  Kerry Fowler ,  Kevin Guckian ,  Irina Jaconbson ,  Ramesh Kasar ,  Russell Petter ,  Daniel Scott ,  C. Gregory Sowell ,  Eugene Thorsett ,  Edward Yin-Shiang Lin

发明人： Donovan Chin ,  Thomas Durand-Reville ,  Francine Farouz ,  Kerry Fowler ,  Kevin Guckian ,  Irina Jaconbson ,  Ramesh Kasar ,  Russell Petter ,  Daniel Scott ,  C. Gregory Sowell ,  Eugene Thorsett ,  Edward Yin-Shiang Lin

IPC分类号： C07D307/54

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/40 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D309/14 ,  C07D333/34 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

摘要： The present invention relates in part to compounds of formulas I and III: and pharmaceutically-acceptable salts and prodrugs thereof. These compounds can be useful for treating diseases such as inflammatory and immune diseases. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to methods of inhibiting inflammation or suppressing immune response in a subject.

摘要翻译： 本发明部分地涉及式I和III的化合物及其药学上可接受的盐和前药。 这些化合物可用于治疗疾病如炎症和免疫疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及抑制受试者的炎症或抑制免疫应答的方法。

公开(公告)号：US20060079499A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11001608

申请日：2004-12-02

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.