公开(公告)号：US08338439B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12648693

申请日：2009-12-29

申请人： Juswinder Singh ,  Russell Petter ,  Richland Wayne Tester ,  Arthur F. Kluge ,  Hormoz Mazdiyasni ,  William Frederick Westlin, III ,  Deqiang Niu ,  Lixin Qiao

发明人： Juswinder Singh ,  Russell Petter ,  Richland Wayne Tester ,  Arthur F. Kluge ,  Hormoz Mazdiyasni ,  William Frederick Westlin, III ,  Deqiang Niu ,  Lixin Qiao

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides 2,4-disubstituted pyrimidine compounds useful as kinase inhibitors, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same. In some embodiments, the present invention provides a compound of formula I-a or I-b: wherein each of Ring A, Ring B, W1, W2, Ry, Rv, Rx, m, p, and R1 is described herein.

摘要翻译： 本发明提供可用作激酶抑制剂的2,4-二取代嘧啶化合物，其药学上可接受的组合物及其使用方法。 在一些实施方案中，本发明提供式I-a或I-b的化合物：其中环A，环B，W1，W2，Ry，Rv，Rx，m，p和R1各自在本文中进行描述。

公开(公告)号：US20100166819A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12086954

申请日：2006-12-22

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Michael Hoemann ,  Deqiang Niu ,  Dingxue Yan ,  Claudio Chuaqui ,  Russell Petter ,  Helen (Xiaomei) Feng

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Michael Hoemann ,  Deqiang Niu ,  Dingxue Yan ,  Claudio Chuaqui ,  Russell Petter ,  Helen (Xiaomei) Feng

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K9/00 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/438 ,  C07D487/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D471/10

摘要： The invention is related to compounds of formula (I) that can be used as antagonists of the TGFβ family type I receptors, Alk5 and/or Alk4, compositions and methods of use. The compounds of formula (I) can be employed in the prevention and/or treatment of diseases such as fibrosis (e.g., renal fibrosis, pulmonary fibrosis, and hepatic fibrosis), progressive cancers, or other diseases for which reduction of TGFβ family signaling activity is desirable.

摘要翻译： 本发明涉及可用作TGFβb拮抗剂的式（I）化合物; 家族I型受体，Alk5和/或Alk4，组合物和使用方法。 式（I）化合物可用于预防和/或治疗诸如纤维化（例如肾纤维化，肺纤维化和肝纤维化），进行性癌症或其它TGFβb的降低的疾病; 家庭信号传导活动是可取的。

公开(公告)号：US20080004293A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11829269

申请日：2007-07-27

申请人： Carol Ensinger ,  James Dowling ,  Russell Petter ,  Gnanasambandam Kumaravel

发明人： Carol Ensinger ,  James Dowling ,  Russell Petter ,  Gnanasambandam Kumaravel

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/02 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

摘要： The invention is based on the discovery that compounds of Formula I are unexpectedly highly potent and selective inhibitors of the adenosine A1 receptor. Adenosine A1 antagonists can be useful in the prevention and/or treatment of numerous diseases, including cardiac and circulatory disorders, degenerative disorders of the central nervous system, respiratory disorders, and many diseases for which diuretic treatment is suitable. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 本发明基于以下发现，即式I化合物是意想不到的高效和腺苷A 1受体的选择性抑制剂。 腺苷A 1拮抗剂可用于预防和/或治疗许多疾病，包括心脏和循环系统疾病，中枢神经系统的退行性疾病，呼吸系统疾病以及利尿剂治疗的许多疾病 适当。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：

公开(公告)号：US20070248988A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11698299

申请日：2007-01-25

申请人： Julio Cuervo ,  Russell Petter ,  Daniel Scott ,  Kathryn Strauch

发明人： Julio Cuervo ,  Russell Petter ,  Daniel Scott ,  Kathryn Strauch

IPC分类号： A61K38/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D211/72 ,  C07K14/00 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07D211/74 ,  A61K38/00 ,  A61K47/6889 ,  C07D225/02 ,  C07D233/64 ,  C07D233/82 ,  C07D253/10 ,  C07D305/14 ,  C07D309/14 ,  C07D309/30 ,  C07D315/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/08 ,  C07D407/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D491/153 ,  C07D491/22

摘要： Binding molecules are described.

摘要翻译： 描述了结合分子。

公开(公告)号：US20070015732A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11487764

申请日：2006-07-13

申请人： William Kiesman ,  Carol Ensinger ,  Russell Petter ,  James Dowling ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  He Chang ,  Ko Lin

发明人： William Kiesman ,  Carol Ensinger ,  Russell Petter ,  James Dowling ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  He Chang ,  Ko Lin

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/522 ,  C07F9/6512 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/22 ,  C07F9/65616

摘要： The invention is based on the discovery that compounds of Formula I are unexpectedly highly potent and selective inhibitors of the adenosine A1 receptor. Adenosine A1 antagonists can be useful in the prevention and/or treatment of numerous diseases, including cardiac and circulatory disorders, degenerative disorders of the central nervous system, respiratory disorders, and many diseases for which diuretic treatment is suitable. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 本发明基于以下发现，即式I化合物是意想不到的高效和腺苷A 1受体的选择性抑制剂。 腺苷A 1拮抗剂可用于预防和/或治疗许多疾病，包括心脏和循环系统疾病，中枢神经系统的退行性疾病，呼吸系统疾病以及利尿剂治疗的许多疾病 适当。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：

公开(公告)号：US20060252730A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11484805

申请日：2006-07-10

申请人： William Kiesman ,  Carol Ensinger ,  Russell Petter ,  James Dowling ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  He Xi Chang ,  Ko Chung Lin

发明人： William Kiesman ,  Carol Ensinger ,  Russell Petter ,  James Dowling ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  He Xi Chang ,  Ko Chung Lin

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/522 ,  C07F9/6512 ,  C07D473/04

CPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/22 ,  C07F9/65616

摘要： The invention is based on the discovery that compounds of Formula I are unexpectedly highly potent and selective inhibitors of the adenosine A1 receptor. Adenosine A1 antagonists can be useful in the prevention and/or treatment of numerous diseases, including cardiac and circulatory disorders, degenerative disorders of the central nervous system, respiratory disorders, and many diseases for which diuretic treatment is suitable. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 本发明基于以下发现，即式I化合物是意想不到的高效和腺苷A 1受体的选择性抑制剂。 腺苷A 1拮抗剂可用于预防和/或治疗许多疾病，包括心脏和循环系统疾病，中枢神经系统的退行性疾病，呼吸系统疾病以及利尿剂治疗的许多疾病 适当。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：

公开(公告)号：US20050107277A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10892830

申请日：2004-07-16

申请人： KoChung Lin ,  R. Pepinsky ,  Ling Chen ,  Donna Hess ,  Edward Lin ,  Russell Petter ,  Darren Baker

发明人： KoChung Lin ,  R. Pepinsky ,  Ling Chen ,  Donna Hess ,  Edward Lin ,  Russell Petter ,  Darren Baker

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/21 ,  A61K38/31 ,  A61K39/29 ,  A61K45/06 ,  A61K47/30 ,  A61K47/48 ,  A61K51/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C08G59/14 ,  C08G65/32 ,  C08G65/329 ,  C08L71/02 ,  C11D3/386

CPC分类号： C08G65/329 ,  A61K47/60 ,  C08L2203/02

摘要： The invention relates to novel polyalkylene glycol compounds and methods of using them. In particular, compounds comprising a novel polyethylene glycol conjugate are used alone, or in combination with antiviral agents to treat a viral infection, such as chronic hepatitis C.

摘要翻译： 本发明涉及新型聚亚烷基二醇化合物及其使用方法。 特别地，包含新型聚乙二醇缀合物的化合物单独使用或与抗病毒剂组合用于治疗病毒感染，例如慢性丙型肝炎。

公开(公告)号：US20060166961A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US11362043

申请日：2006-02-27

申请人： Daniel Scott ,  Wen-Cherng Lee ,  Russell Petter ,  Mark Cornebise

发明人： Daniel Scott ,  Wen-Cherng Lee ,  Russell Petter ,  Mark Cornebise

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/537 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4172

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K38/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/42 ,  C07D211/32 ,  C07D265/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191

摘要： A cell adhesion inhibitor of the general formula: R3-L-L′-R1 is disclosed. An inhibitor of the present invention interacts with VLA-4 molecules and inhibits VLA-4 dependent cell adhesion. Also disclosed are methods for preparing and using such a cell adhesion inhibitor, as well as pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 具有以下通式的细胞粘附抑制剂：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> R 3 -L-L'-R 1 <？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>被公开。 本发明的抑制剂与VLA-4分子相互作用并抑制VLA-4依赖性细胞粘附。 还公开了制备和使用这种细胞粘附抑制剂的方法以及含有该细胞粘附抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US20060063809A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10510459

申请日：2003-04-04

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell Petter

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Lihong Sun ,  Feng Shan ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Russell Petter

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of the general formula (I).

公开(公告)号：US20060014966A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US10892400

申请日：2004-07-16

申请人： Wen-Cherng Lee ,  R. Pepinsky ,  Mark Cornebise ,  Daniel Scott ,  Russell Petter

发明人： Wen-Cherng Lee ,  R. Pepinsky ,  Mark Cornebise ,  Daniel Scott ,  Russell Petter

IPC分类号： C07K5/06 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07K5/06165

摘要： Cell adhesion inhibitors can interact with VLA-4 molecules and inhibits VLA-4 dependent cell adhesion. An inhibitor including a polyethylene glycol moiety can have advantageous pharmaceutical properties.

摘要翻译： 细胞粘附抑制剂可与VLA-4分子相互作用并抑制VLA-4依赖性细胞粘附。 包含聚乙二醇部分的抑制剂可以具有有利的药物性质。