公开(公告)号：US20150087825A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：US14556895

申请日：2014-12-01

申请人： Ying-Zi Xu ,  Dean R. Artis ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Hing L. Sham ,  Shendong Yuan

发明人： Ying-Zi Xu ,  Dean R. Artis ,  Simeon Bowers ,  Roy K. Hom ,  Hing L. Sham ,  Shendong Yuan

IPC分类号： C07D513/10

CPC分类号： C07D513/10 ,  C07D265/12 ,  C07D265/18 ,  C07D279/08 ,  C07D279/16 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： Compounds are provided having a structure according to Formula (I): wherein A1, A2, A3, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, m, n and p are defined herein. Further provided are pharmaceutical compositions including the compounds provided and methods of making and using the compounds and compositions as provided, e.g., in the treatment and prevention of various disorders, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 提供具有根据式（I）的结构的化合物：其中A1，A2，A3，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6，m，n和p如本文所定义。 还提供了药物组合物，其包括所提供的化合物和制备和使用所提供的化合物和组合物的方法，例如用于治疗和预防各种疾病如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US08158642B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12579828

申请日：2009-10-15

申请人： Christopher Michael Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Jenifer Lea Smith ,  Kassandra Inez Rossiter ,  Juri Y. Fukuda ,  Andrei W. Konradi

发明人： Christopher Michael Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Jenifer Lea Smith ,  Kassandra Inez Rossiter ,  Juri Y. Fukuda ,  Andrei W. Konradi

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US07968547B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US12637719

申请日：2009-12-14

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis

IPC分类号： C07D241/02 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US20110003802A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12830914

申请日：2010-07-06

申请人： Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Matthew N. Mattson ,  Martin L. Neitzel ,  Christopher M. Semko ,  Anh P. Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

发明人： Simeon Bowers ,  Albert W. Garofalo ,  Roy K. Hom ,  Andrei W. Konradi ,  Matthew N. Mattson ,  Martin L. Neitzel ,  Christopher M. Semko ,  Anh P. Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/06 ,  C07D498/16 ,  C07D453/02 ,  C07D471/16 ,  C07D487/06 ,  C07D487/16 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4995 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/08

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了N-环磺酰氨基化合物和式I的盐：其中A如说明书中所述，并且R 1和R 2结合形成[3.3.1]或[3.2.1]环体系，其中氮被连接 并且[3.3.1]或[3.2.1]环体系任选地与杂芳基或杂环烷基环稠合。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括含有式I化合物的药物组合物，治疗认知障碍的方法，例如阿尔茨海默氏病，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US20100160343A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12637719

申请日：2009-12-14

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/20 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D233/88 ,  C07D239/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D257/06 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

公开(公告)号：US07511052B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11529815

申请日：2006-09-28

申请人： Christopher Michael Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Jenifer Lea Smith ,  Kassandra Inez Rossiter ,  Juri Y. Fukuda ,  Andrei W. Konradi

发明人： Christopher Michael Semko ,  Ying-zi Xu ,  Frank Stappenbeck ,  Jenifer Lea Smith ,  Kassandra Inez Rossiter ,  Juri Y. Fukuda ,  Andrei W. Konradi

IPC分类号： C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a human or animal subject such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗人或动物受试者如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US07365073B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US10898576

申请日：2004-07-23

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Farouz ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Farouz ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu ,  Frank Stappenbeck

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are certain 3-(heteroaryl)alanine derivatives which bind VLA-4 and inhibit leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4并抑制由VLA-4介导的白细胞粘附的某些3-（杂芳基）丙氨酸衍生物。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。

公开(公告)号：US07291645B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10735499

申请日：2003-12-12

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A01N47/10 ,  A61K31/27 ,  A07C261/00 ,  A07C269/00 ,  A07C271/00

CPC分类号： C07D239/42

摘要： Disclosed are a series of phenylalanine derivatives, to compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in medicine.

摘要翻译： 公开了一系列苯丙氨酸衍生物，含有它们的组合物，其制备方法及其在医药中的应用。

公开(公告)号：US07015216B2

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US09910431

申请日：2001-07-19

申请人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei W. Konradi ,  Michael A. Pleiss ,  Eugene D. Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory S. Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren B. Dressen ,  Francine S. Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： C07D213/02 ,  C07D213/30 ,  C07D403/06 ,  A61K31/44 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D251/46 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are a series of heteroaryl-β-alanine derivatives, compositions containing them, processes for their preparation and their use in medicine.

公开(公告)号：US20050192280A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11107447

申请日：2005-04-14

申请人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

发明人： Andrei Konradi ,  Michael Pleiss ,  Eugene Thorsett ,  Susan Ashwell ,  Gregory Welmaker ,  Anthony Kreft ,  Dimitrios Sarantakis ,  Darren Dressen ,  Francine Grant ,  Christopher Semko ,  Ying-Zi Xu

IPC分类号： A61P29/00 ,  C07D239/48 ,  C07D239/69 ,  C07D285/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/69 ,  C07D285/10 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds which bind VLA-4. Certain of these compounds also inhibit leukocyte adhesion and, in particular, leukocyte adhesion mediated by VLA-4. Such compounds are useful in the treatment of inflammatory diseases in a mammalian patient, e.g., human, such as asthma, Alzheimer's disease, atherosclerosis, AIDS dementia, diabetes, inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis, tissue transplantation, tumor metastasis and myocardial ischemia. The compounds can also be administered for the treatment of inflammatory brain diseases such as multiple sclerosis.

摘要翻译： 公开了结合VLA-4的化合物。 这些化合物中的某些也抑制白细胞粘附，特别是由VLA-4介导的白细胞粘附。 这样的化合物可用于治疗哺乳动物患者，例如人类例如哮喘，阿尔茨海默氏病，动脉粥样硬化，艾滋病痴呆，糖尿病，炎性肠病，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移和心肌缺血等炎性疾病。 化合物也可以用于治疗炎性脑疾病如多发性硬化症。