公开(公告)号：US5597845A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US262209

申请日：1994-06-20

申请人： Timothy P. Burkholder ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Tieu-Binh Le

发明人： Timothy P. Burkholder ,  Elizabeth M. Kudlacz ,  Tieu-Binh Le

IPC分类号： C07D309/12 ,  A61K31/215 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C223/02 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C233/78 ,  C07C237/20 ,  C07C237/52 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/18 ,  C07D407/06

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C233/78 ,  C07C237/20 ,  C07C237/52 ,  C07D209/20

摘要： The present invention relates to novel substituted alkyldiamine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful tachykinin antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of tachykinin-mediated diseases and conditions including asthma, cough, and bronchitis.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代烷基二胺衍生物及其药学上可接受的盐，它们是有效的速激肽拮抗剂。 这种拮抗剂可用于治疗速激肽介导的疾病和病症，包括哮喘，咳嗽和支气管炎。

公开(公告)号：US5588749A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US412884

申请日：1995-03-29

申请人： Hiromi Ishikawa

发明人： Hiromi Ishikawa

IPC分类号： B01D15/08 ,  A41D15/04 ,  A45F4/02 ,  C07C227/38 ,  C07C229/36 ,  B65D30/10 ,  A41D3/08 ,  B65D33/10

CPC分类号： A45F4/02 ,  A41D15/04

摘要： A multifunctional bag device according to this invention can be used not only as an ordinary bag, but also to provide a variety of functions by itself or with a sheet and hood contained in the bag. The multifunctional bag device of this invention includes a bag 1 consisting of right and left bag members 1a, 1b that is designed to contain appropriate things in it, a single sheet 2 which is contained in the bag 1 in a folded state, and a hood 3 formed so that it can be loaded on the upper portion of the sheet via fasteners. The bag 1 has handles 6 at the top, and edges of the right and left bag members are connected to each other at the bottom 4, and with a fastener 5 or other opening/closing device which allows the right and left bag members to be unfolded. The sheet 2 is equipped with a fastener 7 or other opening/closing device at peripheral edges to allow a bag 8 to be formed by folding the single sheet in half. With this configuration, the multifunctional bag 1 is a novel bag that can be used not only as an ordinary bag, but also as a pair of seats, a cushion, a lap robe, a sleeping bag, and a hooded poncho.

摘要翻译： 根据本发明的多功能袋装置不仅可以用作普通袋，而且可以单独提供各种功能，或者与包含在袋中的片和罩一起提供。 本发明的多功能袋装置包括：袋1，其被设计成容纳适当物品的左右袋成分1a，1b，处于折叠状态的袋1中容纳的单张纸2， 3，使得其可以通过紧固件装载在片材的上部。 袋子1在顶部具有把手6，左右袋子的边缘在底部4处彼此连接，并且具有一个紧固件5或其他开启/关闭装置，允许左右袋子成为 展开 片材2在周边边缘处配备有紧固件7或其他开闭装置，以允许通过将单张片折叠成一半来形成袋子8。 利用这种结构，多功能包1是一种新颖的袋子，不仅可以用作普通包装袋，还可以用作一对座椅，坐垫，卷笔长袍，睡袋和连帽斗篷。

公开(公告)号：US5543551A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US419301

申请日：1995-04-10

申请人： Timothy L. Stuk ,  Michael S. Allen ,  Anthony R. Haight ,  Francis A. Kerdesky ,  Denton C. Langridge ,  M. Robert Leanna ,  Linda M. Lijewski ,  Laura Melcher ,  Howard E. Morton ,  Daniel W. Norbeck ,  Daniel S. Reno ,  Timothy A. Robbins ,  Hing L. Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Jien-heh J. Tien ,  Chen Zhao ,  David Scarpetti

发明人： Timothy L. Stuk ,  Michael S. Allen ,  Anthony R. Haight ,  Francis A. Kerdesky ,  Denton C. Langridge ,  M. Robert Leanna ,  Linda M. Lijewski ,  Laura Melcher ,  Howard E. Morton ,  Daniel W. Norbeck ,  Daniel S. Reno ,  Timothy A. Robbins ,  Hing L. Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Jien-heh J. Tien ,  Chen Zhao ,  David Scarpetti

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C231/12 ,  C07C233/35 ,  C07C251/40 ,  C07C255/27 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07D221/14 ,  C07C261/00 ,  C07C233/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C251/40 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07B2200/07

摘要： Intermediates and processes are disclosed which are useful for the preparation of a substantially pure compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.6 and R.sub.7 are each hydrogen or R.sub.6 and R.sub.7 are independently selected from ##STR2## wherein R.sub.a and R.sub.b are independently selected from hydrogen, loweralkyl and phenyl and R.sub.c, R.sub.d and R.sub.e are independently selected from hydrogen, loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy, halo and phenyl; and ##STR3## wherein the naphthyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substitutents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; orR.sub.6 is as defined above and R.sub.7 is R.sub.7a OC(O)-- wherein R.sub.7a is loweralkyl or benzyl; orR.sub.6 and R.sub.7 taken together with the nitrogen atom to which they are bonded are ##STR4## wherein R.sub.f, R.sub.g, R.sub.h and R.sub.i are independently selected from hydrogen, loweralkyl, alkoxy, halogen and trifluoromethyl and R.sub.8 is hydrogen or --C(O)R" wherein R" is loweralkyl, alkoxy, benzyloxy or phenyl wherein the phenyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substituents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; or an acid addition salt thereof.

摘要翻译： 公开了用于制备基本上纯的下式化合物的中间体和方法：其中R 6和R 7各自为氢或R 6和R 7独立地选自（ⅰ）其中R a和R b独立地为 选自氢，低级烷基和苯基，R c，R d和R e独立地选自氢，低级烷基，三氟甲基，烷氧基，卤素和苯基; （ii）其中萘基环是未取代的或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或R 6如上所定义，R 7为R 7aa（O） - ，其中R 7a为低级烷基或苄基; 其中R f，R g，Rh和R 1独立地选自氢，低级烷基，烷氧基，卤素和三氟甲基，并且R 8是氢或-C（O） R“其中R”为低级烷基，烷氧基，苄氧基或苯基，其中苯环未被取代或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或其酸加成盐。

公开(公告)号：US5530155A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US409980

申请日：1995-03-24

申请人： Toyoto Hijiya ,  Chiaki Mochizuki ,  Tadashi Takemoto ,  Kazutaka Nagashima

发明人： Toyoto Hijiya ,  Chiaki Mochizuki ,  Tadashi Takemoto ,  Kazutaka Nagashima

IPC分类号： C07C227/42 ,  C07C227/40 ,  C07C229/36 ,  C07K5/075 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C227/40

摘要： Addition of a reaction mixture obtained by the mineral acid hydrolysis of at least one side flow generated from the production of .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester to a crystallization slurry containing L-phenylalanine while maintaining the pH of the slurry at 3-8 by adding aqueous alkali affords crystallized L-phenylalanine having a low water content in a high yield.

摘要翻译： 将由α-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯的产生产生的至少一个侧流的无机酸水解获得的反应混合物加入含有L-苯丙氨酸的结晶浆料中，同时将浆料的pH保持在3 -8，通过加入碱水，以高收率提供低含水率的结晶L-苯丙氨酸。

公开(公告)号：US5510508A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US436576

申请日：1995-05-08

申请人： Nofre Claude ,  Jean-Marie Tinti

发明人： Nofre Claude ,  Jean-Marie Tinti

IPC分类号： A23L27/20 ,  A23L27/30 ,  C07K1/107 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/075 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07K5/06113

摘要： A method of preparing N- N-(3,3-dimethylbutyl)-L-.alpha.-aspartyl!-L-phenylalanine 1-methyl ester of the formula ##STR1## useful as a sweetening agent, wherein an aqueous-alcoholic solution of aspartame and 3,3-dimethylbutyraldehyde of pH 4.5-5 is treated, at room temperature, with hydrogen at a pressure less than or equal to 1 bar, in the presence of a catalyst selected from the group comprising platinum or palladium on activated carbon or in the form of platinum or palladium black, and wherein the product formed is purified by precipitation and filtration after removal of the alcohol part of the solvent under vacuum.

摘要翻译： 一种制备用作甜味剂的式“IMAGE”的N- [N-（3,3-二甲基丁基）-L-α-天冬氨酰基] -L-苯丙氨酸1-甲基酯的方法，其中将 在室温下，在选自铂或钯在活性炭上的催化剂存在下，在氢气压力小于或等于1巴的条件下处理pH 4.5-5的阿斯巴甜和3,3-二甲基丁醛，或 以铂或钯黑的形式，并且其中在真空下除去溶剂的醇部分之后，通过沉淀和过滤来纯化形成的产物。

公开(公告)号：US5504250A

公开(公告)日：1996-04-02

申请号：US202816

申请日：1994-02-28

申请人： Raoul Kessels

发明人： Raoul Kessels

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C51/58

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/36

摘要： The invention relates to a process for the preparation of D-(-)-phenylglycine chloride hydrochloride by chlorinating D-(-)-phenylglycine hydrochloride, which as such is prepared in situ from D-(-)-phenylglycine and hydrochloric acid gas, in a solvent. According to the invention chlorination of the hydrochloride is carried out in a non-chlorinated solvent or a mixture of non-chlorinated solvents in the presence of a reaction promoting medium.Chlorination is carried out through the addition of PCl.sub.5, but preferably the PCl.sub.5 is prepared in situ from PCl.sub.3 and Cl.sub.2 gas.

摘要翻译： 本发明涉及通过氯化D - （ - ） - 苯基甘氨酸盐酸盐制备D - （ - ） - 苯基甘氨酸氯化物的方法，其原样由D - （ - ） - 苯基甘氨酸和盐酸气体制备， 在溶剂中。 根据本发明，盐酸盐的氯化在非氯化溶剂或非氯化溶剂的混合物中，在反应促进介质存在下进行。 通过加入PCl5进行氯化，但优选PCl5由PCl3和Cl2气原位制备。

公开(公告)号：US5500807A

公开(公告)日：1996-03-19

申请号：US839170

申请日：1992-02-21

申请人： Thomas N. Lavin ,  Mark F. Norman ,  Teri E. Klein ,  George Seibel

发明人： Thomas N. Lavin ,  Mark F. Norman ,  Teri E. Klein ,  George Seibel

IPC分类号： A61K31/085 ,  C07C217/22 ,  C07C229/36 ,  C07D209/14 ,  C07D307/80 ,  G06F17/11

CPC分类号： C07C229/36 ,  A61K31/085 ,  C07C217/22 ,  C07D209/14 ,  C07D307/80

摘要： The present invention provides a predictive method for selecting organic compounds having useful pharmaceutical activity in a mammal. The method uses volume areas of similar molecules. When specific substituents of the test compound file predetermined volumes, the compound is subject to a binding assay. Only when the binding assay is positive, is the experimental compound recommended for further pharmaceutical evaluation. Example compounds are derivatives of 4-substituted 2,6-diiodophenols of the structure: ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are defined as aliphatic or substituted aliphatic moieties or aromatic or substituted aromatic moieties. Useful structures are described. The compounds have useful pharmaceutical properties to treat conditions in a human being, including hyperthyroidism, angina pectoris, arrythmia, and the like.

摘要翻译： 本发明提供了选择在哺乳动物中具有有用药物活性的有机化合物的预测方法。 该方法使用类似分子的体积面积。 当测试化合物的具体取代基记录预定体积时，化合物进行结合测定。 仅当结合测定为阳性时，推荐用于进一步药物评估的实验化合物。 实例化合物是以下结构的4-取代的2,6-二碘代苯酚的衍生物：其中R 1和R 2定义为脂族或取代的脂族部分或芳族或取代的芳族部分。 描述有用的结构。 这些化合物具有有用的药物性质来治疗人的病症，包括甲状腺机能亢进，心绞痛，心律失常等。

公开(公告)号：US5472978A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US162096

申请日：1993-12-10

申请人： Raymond Baker ,  Angus M. MacLeod ,  Kevin J. Merchant ,  Christopher J. Swain

发明人： Raymond Baker ,  Angus M. MacLeod ,  Kevin J. Merchant ,  Christopher J. Swain

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K38/00 ,  A61P37/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C217/48 ,  C07C217/64 ,  C07C229/12 ,  C07C229/14 ,  C07C229/36 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C233/73 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C255/11 ,  C07C255/13 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C271/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/04 ,  C07C323/25 ,  C07C323/39 ,  C07D207/28 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D241/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/185 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D333/58 ,  C07C211/29 ,  C07C217/48 ,  C07C217/64 ,  C07C229/14 ,  C07C229/36 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/47 ,  C07C233/73 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C255/13 ,  C07C255/54 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/04 ,  C07D207/28 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D241/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/185 ,  C07D333/60 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02

摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q represents optionally substituted phenyl, naphthyl, indolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, benzyl or indazolyl; Z represents O, S or NR.sup.8 ; X and Y are H or are together .dbd.O; R.sup.1 and R.sup.2 are H; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; optionally substituted phenyl(C.sub.1-4 alkyl); COR.sup.c ; CO.sub.2 R.sup.c ; CONR.sup.c R.sup.d ; CONR.sup.c COOR.sup.d ; or SO.sub.2 R.sup.c ; R.sup.3 is H or C.sub.1-6 alkyl, R.sup.4 is H , C.sub.1-6 alkyl or optionally substituted phenyl; and R.sup.5 represents optionally substituted phenyl; are tachykinin antagonists. They and compositions thereof are useful in therapy.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 01214 Sec。 371日期：1993年12月10日 102（e）日期1993年12月10日PCT提交1992年7月3日PCT公布。 公开号WO93 / 01169 （I）化合物及其盐和前药，其中Q表示任选取代的苯基，萘基，吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，苄基或吲唑基; Z表示O，S或NR8; X和Y为H或一起= O; R1和R2是H; 任选取代的C 1-6烷基; 任选取代的苯基（C 1-4烷基）; CORC; CO2Rc; CONRcRd; CONRcCOORd; 或SO2Rc; R3是H或C1-6烷基，R4是H，C1-6烷基或任选取代的苯基; 并且R 5表示任选取代的苯基; 速激肽拮抗剂。 它们及其组合物可用于治疗。

公开(公告)号：US5446189A

公开(公告)日：1995-08-29

申请号：US216113

申请日：1994-03-22

申请人： Mathew Carson ,  Ru-Jen L. Han ,  Ronald A. LeMahieu ,  Vincent S. Madison

发明人： Mathew Carson ,  Ru-Jen L. Han ,  Ronald A. LeMahieu ,  Vincent S. Madison

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C229/18 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C233/43 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C271/42 ,  C07C271/44 ,  C07C271/56 ,  C07C275/02 ,  C07C311/09 ,  C07C317/22 ,  C07C317/34 ,  C07C317/36 ,  C07C317/44 ,  C07C323/36 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07F9/40 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C323/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C233/43 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C271/44 ,  C07C311/09 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C317/44 ,  C07F9/4006 ,  C07C2103/74

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8, n, m, o, p, and q are as hereinafter set forth,and, when R.sub.2 is hydrogen, pharmaceutically acceptable salts thereof with bases, are described. The compounds of formula 1 are potent inhibitors of phospholipases A.sub.2 (PLA.sub.2 's) and are therefore useful in the treatment of inflammatory diseases, such as psosiasis, inflammatory bowel disease, asthma, allergy, arthritis, dermatitis, gout, pulmonary disease, myocardial ischemia/reperfusion, and trauma induced inflammation, such as spinal cord injury.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，n，m，o，p和q如下文所述，其中R 2为氢时，药学上可接受的化合物 其盐与碱的相互作用。 式1的化合物是磷脂酶A2（PLA2's）的有效抑制剂，因此可用于治疗诸如精神病，炎性肠病，哮喘，变态反应，关节炎，皮炎，痛风，肺部疾病，心肌缺血/再灌注 ，以及创伤引起的炎症，如脊髓损伤。

公开(公告)号：US5439806A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：US226367

申请日：1994-04-12

申请人： Horst Kunz ,  Gnther Braum ,  Peter Braun

发明人： Horst Kunz ,  Gnther Braum ,  Peter Braun

IPC分类号： C07K1/113 ,  C07C229/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07K1/06 ,  C07K1/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K9/00 ,  C12P7/40 ,  C07K5/10 ,  C12P13/04 ,  C12P21/06

CPC分类号： C07K1/063 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07K1/12 ,  Y02P20/55

摘要： Carboxylates of polar, hydrophilic alcohols of the formula ##STR1## in which R is an unbranched or branched organic radical which contains, as polar members between aliphatic or araliphatic hydrocarbon bridges, ether oxygens, amine nitrogen groups or a mixture of ether and amine groups which can be incorporated into a cyclic structure, where the total length does not exceed 20 members and where, in the case of polyethylene glycol [(CH.sub.2 --CH.sub.2 --O).sub.n ], n indicates the number of the members and is defined as any integer, and R' is an aliphatic or araliphatic radical which has at least one functional group, are suitable as protective groups since they can be introduced selectively into functional groups of organic compounds and eliminated specifically by lipases.

摘要翻译： 式为“IMAGE”的极性亲水性醇的羧酸盐，其中R为无支链或支链的有机基团，其含有脂族或芳脂族烃桥，醚氧基，胺氮基团或醚和胺基团的混合物中的极性基团， 可以结合到环状结构中，其中总长度不超过20个成员，并且在聚乙二醇[（CH 2 -CH 2 -O）n]的情况下，n表示成员数，并且定义为任何整数 ，并且R'是具有至少一个官能团的脂族或芳脂族基团，其适合作为保护基，因为它们可以选择性地引入有机化合物的官能团并且被脂肪酶特异性消除。