公开(公告)号：CN118908973A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410965926.8

申请日：2024-07-18

申请人： 河南立诺制药有限公司

发明人： 黄昊 ,  张均 ,  唐红岩

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，尤其涉及一种一步合成7‑氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法，通过S1氢化还原：于加氢釜内加入7‑氨基头孢烷酸、甲醇和碱，使用钯碳或者氢氧化钯碳进行催化，氢气还原或者使用供氢试剂还原得粗品；S2.结晶：将得到的粗品加液碱调节pH至7.5溶解澄清，加活性炭脱色，用稀盐酸调节pH至3.5~4.0之间析晶，降温过滤、鼓风干燥即得7‑氨基去乙酰氧基头孢烷酸，以市场上易得的7‑ACA以起始物料，通过还原反应一步合成7‑ADCA，该方法步骤少，生产周期短，废水少，具有潜在的工业化应用价值。

公开(公告)号：CN118724920A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410798374.6

申请日：2024-06-20

申请人： 齐鲁理工学院

发明人： 许铭皓 ,  左敬豪 ,  范梦璇 ,  郭媛媛 ,  巴朝阳

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/24

摘要： 本发明涉及一种氟氧头孢母核的氯代制备工艺，属于医药化工技术领域。该制备工艺将3‑亚甲基‑7‑[(4‑甲基苯甲酰)氨基]‑8‑氧代‑5‑氧杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛烷‑2‑羧酸二苯甲酯经加成反应得到3‑氯代中间体，3‑氯代中间体经消去反应得到目标产物3‑氯甲基‑7‑(4‑甲基‑苯甲酰氨基)‑8‑氧代‑5‑氧杂‑1‑氮杂‑双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸苄酯，该过程中使用催化剂可显著缩短反应的时间，产品的纯度和产率提高，反应条件温和，降低能耗，适用于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN115819439B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202211460743.8

申请日：2022-11-17

申请人： 新天地医药技术研究院(郑州)有限公司

发明人： 赵兵 ,  范琪琦 ,  周振 ,  吴会勤 ,  胡晓强 ,  芮蓬

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18

摘要： 本发明提供了一种7‑氨基‑3‑丙烯‑1‑头孢烯‑4‑羧酸的制备方法，属于医药领域。本发明以3‑乙酰氧甲基‑5‑硫‑7‑氨基‑8‑氧‑1‑氮杂二环辛‑2‑烯‑2羧酸(7‑ACA)为原料，通过去乙酰化、分子内关环、Boc保护氨基后进行插烯反应，得到双键再通过特定位点的水解反应，最终得到目标产物7‑氨基‑3‑丙烯‑1‑头孢烯‑4‑羧酸(7‑APCA)。本发明相较于以往的传统合成路线，引用了新型插烯反应，降低了生产成本，同时反应操作简单，更有利于进行工厂化放大生产。

公开(公告)号：CN118561693A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202410642850.5

申请日：2024-05-23

申请人： 大连理工大学

发明人： 金云鹤

IPC分类号： C07C201/08 ,  C07C205/37 ,  C07C205/22 ,  C07C205/26 ,  C07F5/02 ,  C07D235/26 ,  C07D241/44 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C205/06 ,  C07C205/57 ,  C07D213/26 ,  C07D239/26 ,  C07C303/30 ,  C07C309/73 ,  C07F9/38 ,  C07C213/08 ,  C07C217/84 ,  C07D231/14 ,  C07C231/12 ,  C07C233/25 ,  C07C303/22 ,  C07C309/42 ,  C07J1/00 ,  C07D311/32 ,  C07H1/00 ,  C07H15/203 ,  C07C205/45 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D215/40 ,  C07D333/20 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07D501/04 ,  C07D501/22 ,  C07B43/02

摘要： 本发明属于有机合成化学领域，涉及一种硝基芳烃化合物的制备方法及该类化合物，具体的涉及一种利用价格低廉、简单易得的过渡金属铁盐九水合硝酸铁(Fe(NO3)3·9H2O)与光协同催化条件下，乙腈作为溶剂、405nm光源照射、冰醋酸为添加剂、空气氛围、室温环境下，实现芳烃选择性硝基化，获得多种硝基芳烃产物的制备方法。本发明的优点是：反应条件温和、操作简单，原料便宜易得，底物适应范围广且大部分底物收率优异，能够实现多种药物分子及天然产物的合成及后修饰，没有高温等苛刻的反应条件，且支持克级规模制备。

公开(公告)号：CN118324780A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202410549144.6

申请日：2024-05-06

申请人： 华北制药河北华民药业有限责任公司 ,  天津大学

发明人： 龚俊波 ,  王利杰 ,  郭盛争 ,  杨梦德 ,  吴送姑 ,  李敏 ,  高振国 ,  汤伟伟 ,  万旭兴 ,  乔俊华

IPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于医药结晶技术领域，具体涉及一种无菌头孢呋辛钠原料药的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：（1）将成盐剂溶于混合溶剂A，得到成盐剂溶液，备用；（2）将头孢呋辛酸溶于混合溶剂B，20‑40℃下搅拌至澄清，依次经脱色、过滤、洗涤，得到头孢呋辛酸溶液，备用；（3）控温30‑45℃，搅拌条件下，将步骤（2）所述头孢呋辛酸溶液以25‑50ml/min的恒流加速率流加至成盐剂溶液中进行反应结晶，过滤，用溶剂C洗涤滤饼至滤液pH为7.5‑8.5，干燥后得到无菌头孢呋辛钠原料药。所得头孢呋辛钠原料药结晶度高、纯度高、含水量低，具有极高的稳定性。

公开(公告)号：CN118146239A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202211557994.8

申请日：2022-12-06

申请人： 成都倍特药业股份有限公司

发明人： 黄浩喜 ,  苟成 ,  南文汇 ,  魏海东 ,  周建军 ,  叶长均 ,  张善军 ,  苏忠海

IPC分类号： C07D501/34 ,  C07D501/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明提供了盐酸头孢卡品酯有关物质——化合物I，并提供了该化合物的制备方法。同时，本发明还利用提供了对盐酸头孢卡品酯有关物质化合物I的检测方法。

公开(公告)号：CN117800987A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211177313.5

申请日：2022-09-26

申请人： 复旦大学

发明人： 孙逊 ,  马友振

IPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/04 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及头孢菌素类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体公开了头孢菌素类化合物、或其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物的组合物在用于制备预防和治疗革兰氏阴性耐药细菌感染的药物中的应用。该类化合物能够不可逆地共价结合金属β‑内酰胺酶，抑制β‑内酰胺类抗生素的水解，有效降低其最低抑菌浓度MIC值和革兰氏阴性耐药菌腹腔感染的小鼠的血液荷菌量，可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。

公开(公告)号：CN117327097A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202310791308.1

申请日：2023-06-29

申请人： 上海济煜医药科技有限公司

发明人： 石志萍 ,  姜伟明 ,  王育盛 ,  姜秀召

IPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

摘要： 本发明涉及硫酸头孢洛扎新晶型及其制备方法，具体地，本发明公开了硫酸头孢洛扎化合物(式I)的晶型、制备方法以及该晶型在纯化硫酸头孢洛扎方面的应用。本发明提供的化合物(式I)的晶型，对未来该药物的开发具有重要价值。

公开(公告)号：CN117327096A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202311216164.3

申请日：2023-09-20

申请人： 河北远征药业有限公司 ,  河北远征禾木药业有限公司

发明人： 李冀 ,  黄凯 ,  刘毅 ,  张玉 ,  郭鸿志 ,  李卓伟 ,  任丽花 ,  吕让

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/28

摘要： 一种头孢匹林钠的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：a、将头孢品林酸悬浮于去离子水中，保持低温搅拌；b、向该溶液中加入成盐试剂，保持低温，搅拌，使药液充分反应溶清，pH＝6.5‑8.5，制得头孢匹林钠水溶液；c、将制得的头孢匹林钠溶液保持低温，经除菌过滤，使用冷冻干燥结晶制得头孢匹林钠。本发明在保证产率及产品质量的同时不使用有机溶剂，具有收率高，安全环保的特点。

公开(公告)号：CN117105955A

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202310859410.0

申请日：2023-07-13

申请人： 国药集团威奇达药业有限公司

发明人： 刘宏飞 ,  常华 ,  冯涛 ,  伊慧敏 ,  王慧敏

IPC分类号： C07D501/04 ,  C12P35/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/32 ,  C07D501/12

摘要： 本发明涉及头孢哌酮领域，公开了头孢哌酮中间体化合物以及头孢哌酮或其盐的制备方法，该方法包括：(1)在青霉素酰化酶的作用下，7‑氨基头孢烷酸与对羟基苯酐氨酸甲酯或其盐酸盐反应，生成式(II)所示化合物；(2)在催化剂的作用下，式(II)所示化合物与甲基巯基四氮唑反应，生成式(I)所示的头孢哌酮中间体化合物。本发明提供了一种头孢哌酮中间体化合物的制备方法，该方法采用酶催化反应和路易斯酸催化反应，反应过程更温和，绿色。同时，新中间体化合物的成功合成为头孢哌酮的制备提供了新的工艺方案。