一种罗沙司他中间体及其制备方法

    公开(公告)号:CN116655532A

    公开(公告)日:2023-08-29

    申请号:CN202210145784.1

    申请日:2022-02-17

    IPC分类号: C07D217/26

    摘要: 目前合成罗沙司他的难点在于关键中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯(或甲酰胺)式A所式化合物的制备,对此问题,本发明提供一种罗沙司他中间体及其制备方法,该制备方法包含如下内容:(1)在溶剂存在下,将式C所示化合物与甲醛、卤酸,制备得到式B化合物;(2)在溶剂存在下,将式B所示化合物与金属粉反应,制备得到式A所示化合物。该合成方法路线合理、产率高、纯度高,适用于工业化生产。

    一种伏硫西汀杂质的制备方法
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN114075153A

    公开(公告)日:2022-02-22

    申请号:CN202010798483.X

    申请日:2020-08-11

    IPC分类号: C07D295/096

    摘要: 本发明公开了一种伏硫西汀杂质的制备方法。具体为1‑[2‑[(2,4‑二甲基苯基)硫代]苯基]‑4‑[2‑(1‑哌嗪基)苯基]哌嗪的制备方法,该方法以伏硫西汀(或其盐)、邻溴碘苯为原料,在钯催化剂及碱作用下进行反应得到式(1)化合物,式(1)化合物再与哌嗪在钯催化剂及碱作用下进行反应得到式(2)化合物。该方法得到的1‑[2‑[(2,4‑二甲基苯基)硫代]苯基]‑4‑[2‑(1‑哌嗪基)苯基]哌嗪纯度高,且合成路线短,操作简单,收率高,可用作伏硫西汀质量研究的杂质对照品。

    一种聚多卡醇的合成方法
    7.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117384018A

    公开(公告)日:2024-01-12

    申请号:CN202311269789.6

    申请日:2023-09-28

    IPC分类号: C07C41/18 C07C43/11

    摘要: 本发明提供了一种新的聚多卡醇(polidocanol)的制备方法,该方法以高聚合度的十二烷基聚氧乙烯醚为原料,通过调节体系反应温度实现十二烷基聚氧乙烯醚的选择性水解而得到聚多卡醇。本发明提供的方法显著降低聚多卡醇原料药中有关物质的实际水平,满足安全用药需求,从源头上避免使用环氧乙烷,规避现有工艺高危高毒的问题。