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公开(公告)号:CN116655532A
公开(公告)日:2023-08-29
申请号:CN202210145784.1
申请日:2022-02-17
申请人: 成都倍特药业股份有限公司
IPC分类号: C07D217/26
摘要: 目前合成罗沙司他的难点在于关键中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯(或甲酰胺)式A所式化合物的制备,对此问题,本发明提供一种罗沙司他中间体及其制备方法,该制备方法包含如下内容:(1)在溶剂存在下,将式C所示化合物与甲醛、卤酸,制备得到式B化合物;(2)在溶剂存在下,将式B所示化合物与金属粉反应,制备得到式A所示化合物。该合成方法路线合理、产率高、纯度高,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN114436880B
公开(公告)日:2023-04-28
申请号:CN202011211765.1
申请日:2020-11-03
申请人: 成都倍特药业股份有限公司 , 成都西岭源药业有限公司
IPC分类号: C07C231/14 , C07C237/46 , C07C231/02 , C07C235/16
摘要: 本发明公开了碘普罗胺中间体的制备方法,包括如下步骤:(I)将化合物2、第一溶剂、甲氧基乙酰氯混合,所述第一溶剂选自DMA和/或DMF;(II)将步骤(I)反应后的体系继续加入缚酸剂、3‑氨基‑1,2‑丙二醇,反应结束后将反应液加入第三溶剂中析晶,其中,在将反应液加入第三溶剂之前或同时向反应液中加入第二溶剂。本发明方法合成工艺高效便捷,产率高,产品纯度高,可大大降低生产成本,更适合实际生产应用,应用于碘普罗胺的制备。
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公开(公告)号:CN114436880A
公开(公告)日:2022-05-06
申请号:CN202011211765.1
申请日:2020-11-03
申请人: 成都倍特药业股份有限公司 , 成都西岭源药业有限公司
IPC分类号: C07C231/14 , C07C237/46 , C07C231/02 , C07C235/16
摘要: 本发明公开了碘普罗胺中间体的制备方法,包括如下步骤:(I)将化合物2、第一溶剂、甲氧基乙酰氯混合,所述第一溶剂选自DMA和/或DMF;(II)将步骤(I)反应后的体系继续加入缚酸剂、3‑氨基‑1,2‑丙二醇,反应结束后将反应液加入第三溶剂中析晶,其中,在将反应液加入第三溶剂之前或同时向反应液中加入第二溶剂。本发明方法合成工艺高效便捷,产率高,产品纯度高,可大大降低生产成本,更适合实际生产应用,应用于碘普罗胺的制备。
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公开(公告)号:CN114075153A
公开(公告)日:2022-02-22
申请号:CN202010798483.X
申请日:2020-08-11
申请人: 成都倍特药业股份有限公司
IPC分类号: C07D295/096
摘要: 本发明公开了一种伏硫西汀杂质的制备方法。具体为1‑[2‑[(2,4‑二甲基苯基)硫代]苯基]‑4‑[2‑(1‑哌嗪基)苯基]哌嗪的制备方法,该方法以伏硫西汀(或其盐)、邻溴碘苯为原料,在钯催化剂及碱作用下进行反应得到式(1)化合物,式(1)化合物再与哌嗪在钯催化剂及碱作用下进行反应得到式(2)化合物。该方法得到的1‑[2‑[(2,4‑二甲基苯基)硫代]苯基]‑4‑[2‑(1‑哌嗪基)苯基]哌嗪纯度高,且合成路线短,操作简单,收率高,可用作伏硫西汀质量研究的杂质对照品。
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公开(公告)号:CN113801141A
公开(公告)日:2021-12-17
申请号:CN202010555024.9
申请日:2020-06-17
申请人: 成都倍特药业股份有限公司
IPC分类号: C07D501/04 , C07D501/22
摘要: 本发明涉及一种盐酸头孢他美酯化合物的新制备方法,在有机溶剂中将头孢他美酯与氯化氢的非水溶剂反应,制备得到盐酸头孢他美酯。本发明的制备方法具有操作简便、产率高、纯度高、产品性状优良等优点,适用于工业大生产。
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公开(公告)号:CN117820257A
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN202311852989.4
申请日:2023-12-29
申请人: 成都倍特药业股份有限公司
IPC分类号: C07D295/088
摘要: 本发明公开了一种具有高含量顺式异构体的匹维溴铵中间体的制备方法,涉及有机合成技术领域。本发明在系中引入酸性手性试剂后,使得化合物Ⅲ构体的含量得到了显著的提高,控制反式异构体含量≤2.0%,具有工业化生产优势。
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公开(公告)号:CN117384018A
公开(公告)日:2024-01-12
申请号:CN202311269789.6
申请日:2023-09-28
申请人: 成都倍特药业股份有限公司
摘要: 本发明提供了一种新的聚多卡醇(polidocanol)的制备方法,该方法以高聚合度的十二烷基聚氧乙烯醚为原料,通过调节体系反应温度实现十二烷基聚氧乙烯醚的选择性水解而得到聚多卡醇。本发明提供的方法显著降低聚多卡醇原料药中有关物质的实际水平,满足安全用药需求,从源头上避免使用环氧乙烷,规避现有工艺高危高毒的问题。
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公开(公告)号:CN116640155A
公开(公告)日:2023-08-25
申请号:CN202310569675.7
申请日:2023-05-19
申请人: 成都倍特药业股份有限公司
IPC分类号: C07D499/68 , C07D499/16 , C07D499/18 , C07D499/76 , C07D499/72
摘要: 本发明涉及一种西林类药物的制备方法,包括如下内容:将西林酸、有机溶剂、有机碱、成盐剂混合,制备过程控温20~45℃,析出晶体,即得;所述有机碱为伯胺、叔胺。本发明制得的西林类药物性状及稳定性好,制备过程杂质降解风险、有关物质含量低,收率达到90%;同时,本发明工艺步骤简单,便于溶媒回收,节省成本和工艺操作时长。
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公开(公告)号:CN115210241A
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202180006273.5
申请日:2021-03-05
申请人: 成都倍特药业股份有限公司
IPC分类号: C07D519/00 , A61K31/4985 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/00
摘要: 提供用作BTK抑制剂的化合物(I)的枸橼酸盐固体形态,特别是晶型I和晶型II及其制备方法以及在制备治疗疾病的药物中的应用。
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