公开(公告)号：CN116655532A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202210145784.1

申请日：2022-02-17

申请人： 成都倍特药业股份有限公司

发明人： 黄浩喜 ,  张善军 ,  商国宁 ,  张健 ,  李林斌 ,  何帅杰

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 目前合成罗沙司他的难点在于关键中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯(或甲酰胺)式A所式化合物的制备，对此问题，本发明提供一种罗沙司他中间体及其制备方法，该制备方法包含如下内容：(1)在溶剂存在下，将式C所示化合物与甲醛、卤酸，制备得到式B化合物；(2)在溶剂存在下，将式B所示化合物与金属粉反应，制备得到式A所示化合物。该合成方法路线合理、产率高、纯度高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN117946003A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202211293136.7

申请日：2022-10-21

申请人： 成都倍特药业股份有限公司

发明人： 张善军 ,  王勇 ,  李林斌 ,  商国宁 ,  张健 ,  黄浩喜 ,  苏忠海

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 目前合成罗沙司他的难点在于关键中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑甲酸酯(或甲酰胺)式A所示化合物的制备，对此问题，本发明提供一种罗沙司他中间体及其制备方法，该制备方法包含如下内容：(1)在溶剂存在下，将式C所示化合物与醛类化合物、仲胺，制备得到式B所示化合物；(2)在溶剂存在下，将式B所示化合物与金属粉反应，制备得到式A所示化合物。该合成方法路线合理、产率高、纯度高，适用于工业化生产。