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公开(公告)号：CN115677727B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202211324532.1
申请日：2022-10-27
申请人： 齐鲁安替制药有限公司
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/04 , C07D501/12
摘要： 本发明公开了一种头孢洛扎硫酸盐的合成方法。该方法以7‑ACA(D‑7‑ACA)作为起始原料，先经酸催化形成内酯环，随后引入7‑位侧链，再通过连续微反应器引入3‑位侧链，最后进行脱保护和结晶操作得到头孢洛扎硫酸盐。本发明以价廉易得的7‑ACA或D‑7ACA作为起始原料，成本方面要比以ACLE作为起始原料有明显优势，该方法具有无需过渡金属催化、收率高、成本低、对环境友好的特点，可以满足工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN116606306A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310605904.6
申请日：2023-05-26
申请人： 四川制药制剂有限公司
IPC分类号： C07D501/12 , C07D501/46 , C07D471/08 , A61K31/551 , A61K31/546 , A61K9/00 , A61K9/14 , A61K47/22 , A61K47/02 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及复剂型粉针剂制备领域，具体公开了注射用头孢他啶阿维巴坦钠的制备工艺，包括以下步骤：S1、分别对头孢他啶和阿维巴坦钠进行精制处理；S11、溶解：分别溶解头孢他啶和阿维巴坦钠获得头孢他啶溶液和阿维巴坦钠溶液；S12、除杂；S13、析晶：先向溶液中加入维生素E和硫酸钠搅拌均匀后，然后降温析晶；S14、粉末化：将析晶后的溶液依次进行过滤和干燥处理获得头孢他啶粉末和阿维巴坦钠粉末；S2、将步骤S1获得的对头孢他啶与碳酸钠按规定比例混合均匀；S3、将步骤S1获得的阿维巴坦钠和步骤S2获得的含碳酸钠的头孢他啶按规定比例混合。本发明能够提高头孢他啶和阿维巴坦钠混合的均匀性，且能提高药品的稳定性。
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公开(公告)号：CN111171052B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202010141493.6
申请日：2020-03-04
申请人： 深圳尚诺生物科技有限公司
发明人： 刀鹏
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/06 , C07D501/12
摘要： 本发明以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢‑4‑羧酸二苯甲酯盐酸盐为原料，用二碳酸二叔丁酯保护氨基后与N‑甲基吡咯烷反应，酸切除4位和7位保护基得到中间体7‑氨基‑3‑(1‑甲基四氢吡咯)甲基)‑3‑头孢‑4‑羧酸盐酸盐(7‑ACP)，再与的氨噻肟酸巯基苯并噻唑活性酯(AE‑活性酯)酰化反应得到盐酸头孢吡肟。该路线反应处理简单，污苛刻反应条件，异构体生成少，收率高，纯度高，工艺简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112321610A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011046471.8
申请日：2020-09-29
申请人： 湖南润星制药有限公司
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/06 , C07D501/18 , C07D501/38 , C07D501/24 , A61K31/546 , A61P31/04 , A23L33/10
摘要： 本发明提出了一种硫酸头孢洛扎及其制备方法和应用，所述方法包括如下步骤：将中间体I(7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢唑啉‑4‑羧酸对甲氧苄基酯)与芴甲氧羰酰氯反应，得到中间体Ⅱ；将中间体Ⅱ与{2‑[3‑(1‑甲基‑5‑(三苯甲基氨基)‑1H‑吡唑‑4‑基)脲基]乙基}氨基甲酸叔丁酯反应，得到中间体Ⅲ；将中间体Ⅲ在第二碱性溶剂体系下进行氨基脱保护反应，得到中间体Ⅳ；将中间体Ⅳ与具有中间体V在缚酸剂碱溶剂体系中反应，得到硫酸头孢洛扎。本发明的硫酸头孢洛扎的制备方法，采用温和的反应类型和反应条件，简化和优化了反应条件，各步反应的杂质较少，反应可控，污染物产生较少，收率较高，具有绿色环保的效果。
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公开(公告)号：CN109912625B
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201910160018.0
申请日：2019-03-04
申请人： 辽宁美亚制药有限公司 , 上海上药新亚药业有限公司
IPC分类号： C07D501/06 , C07D501/04 , C07D501/46
摘要： 本发明提供了一种降低头孢他啶杂质H的工艺方法，其特征在于：以二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氢呋喃、乙腈、2‑甲基四氢呋喃中的一种或几种为主溶剂，采用叔丁醇或叔丁醇与甲醇的混合溶剂为助溶剂，在碱性条件下，使7‑APCA与他啶活性酯缩合反应生成头孢他啶叔丁酯，经水处理后，溶媒析晶得到头孢他啶叔丁酯。该方法获得的产品其杂质头孢他啶甲酯(H)小于0.1％，未知杂质可控制在0.05％以下。
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公开(公告)号：CN112094281A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202010801894.X
申请日：2020-08-11
申请人： 华北制药河北华民药业有限责任公司
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/12 , C07C279/14 , C07C277/08 , A61K31/546 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了注射用盐酸头孢吡肟的制备方法，属于制药领域，包括以下步骤：a，将盐酸头孢吡肟和精氨酸分别加入到甲醇和纯化水中，控温，搅拌至溶清；b，过滤盐酸头孢吡肟溶解液至结晶器中，洗涤并合并滤液及洗液，过滤精氨酸溶解液，洗涤并合并滤液及洗涤液，备用；c，向结晶器中加入丙酮与乙醇混合液，控温；d，快速搅拌下加入精氨酸溶解液及洗涤液合并后料液，控温，养晶；e，养晶结束后二次加入丙酮与乙醇混合液，降温、养晶；f，养晶结束后，晶体经过滤、洗涤、干燥后得原料药；g，原料药经制剂分装得注射用盐酸头孢吡肟产品。本发明保证产品混合均一性较高水平的同时，有效提升注射用盐酸头孢吡肟产品质量，进一步保障用药安全性。
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公开(公告)号：CN110655528B
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201910910136.9
申请日：2019-09-24
申请人： 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC分类号： C07D501/06 , C07D501/12 , C07D501/46
摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种盐酸头孢吡肟的制备方法。所述制备方法包括：在二氯甲烷溶剂中，在三乙胺存在下，头孢吡肟侧链化合物和AE活性酯进行酰化反应；反应后，向反应液中加入水进行萃取，得到水相；向该水相中加入盐酸调节水相pH为2.0～2.5，而后加入水难溶的有机溶剂进行萃取、静置分层，分出水相；该水相在活性炭脱色后用盐酸调节pH为1.0～1.5，加入析晶溶剂，得到盐酸头孢吡肟。本发明制备方法所制备的盐酸头孢吡肟，其中基因毒性杂质2‑巯基苯并噻唑的含量降低至1～5mmp，甚至1～3mmp，从而提升了盐酸头孢吡肟药物的安全性。
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公开(公告)号：CN111471058A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN201910062715.2
申请日：2019-01-23
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/04 , C07F9/572
摘要： 本发明涉及一种用于制备式VII所述的头孢吡普类似物的方法。
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公开(公告)号：CN111196818A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201811376030.7
申请日：2018-11-19
申请人： 浙江长典医药有限公司
发明人： 陈宇东
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/12
摘要： 本发明公开了一种注射用头孢他啶的制备方法，所述方法包括：将头孢他啶粗品加入注射用水中，调节pH值，搅拌至溶解，得到头孢他啶溶液1；向头孢他啶溶液1中加入活性炭，保温脱色，过滤后得到头孢他啶溶液2；一部分头孢他啶溶液2经过溶剂-反溶剂沉淀得到头孢他啶悬浮液；过滤得到头孢他啶湿品；以及，将头孢他啶溶液2调节pH值至3.5-4.0，得到头孢他啶溶液3；加入头孢他啶湿品，结晶，过滤，得到注射用头孢他啶。
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公开(公告)号：CN111116611A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911147777.X
申请日：2019-11-21
申请人： 华北制药河北华民药业有限责任公司
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/12 , A61K31/546 , A61P31/04 , A61K9/19
摘要： 本发明公开了一种注射用头孢他啶粉针制剂的制备方法，属于医药技术领域，其制备方法为：量取头孢他啶母液，加入大孔吸附树脂；加入酸调节母液体系pH，过滤；向树脂中加入纯化水，加入碱调节体系pH，得到解析液，过滤；向解析液中加入酸调节体系pH，加入晶种，养晶；滴加酸液直至体系pH，降温养晶；结晶完毕后进行抽滤、洗涤，干燥得到头孢他啶白色晶体，经无菌分装并与碳酸钠混合得到注射用头孢他啶粉针制剂。本发明回收产品质量稳定、回收方法简单、回收率高。
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