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公开(公告)号：CN105017147B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201410181018.6
申请日：2014-04-30
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D215/227 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及一种回收和再利用Bedaquiline立体化学异构体的方法，这些异构体包括(αR,βR),(αS,βS)和(αR,βS)‑6‑溴‑α‑[2‑(二甲基氨基)乙基]‑2‑甲氧基‑α‑1‑萘基‑β‑苯基‑3‑喹啉乙醇。回收的异构体可高转化率的生成X和Y，X和Y可再次用于Bedaquiline的合成，本工艺方法能够大大降低Bedaquiline的生产成本，提高原料的利用率。
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公开(公告)号：CN104098650A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310129543.9
申请日：2013-04-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种阿托西班关键中间体的液相合成方法，即H-Ile-Thr（Bzl）-Asn-Cys（Bzl）-Pro-OH的制备方法。采用此液相接肽合成方法，反应易监测，较固相合成法成本低，更适合大规模工业化生产。主要合成步骤：采用BSA保护脯氨酸，通过N-羟基琥珀酰亚胺酯法在脯氨酸N端逐个连接S-苄基半胱氨酸、天冬酰胺、苄基保护的苏氨酸和异亮氨酸，得到五肽中间体。
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公开(公告)号：CN104098650B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201310129543.9
申请日：2013-04-15
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了一种阿托西班关键中间体的液相合成方法，即H‑Ile‑Thr（Bzl）‑Asn‑Cys（Bzl）‑Pro‑OH的制备方法。采用此液相接肽合成方法，反应易监测，较固相合成法成本低，更适合大规模工业化生产。主要合成步骤：采用BSA保护脯氨酸，通过N‑羟基琥珀酰亚胺酯法在脯氨酸N端逐个连接S‑苄基半胱氨酸、天冬酰胺、苄基保护的苏氨酸和异亮氨酸，得到五肽中间体。
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公开(公告)号：CN118684592A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310284279.X
申请日：2023-03-22
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07C237/26 , C07D213/38 , A61P31/04 , A61K31/65
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一类四环素衍生物，其制备方法及其在抗菌方面的应用。具体涉及通式(I)所示的四环素衍生物及其药学上可接受的盐；这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，及其在制备、治疗和/或预防四环素类敏感性疾病尤其是感染性疾病的药物中的应用。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115073555A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110264750.X
申请日：2021-03-11
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及多肽药物合成技术领域，公开一种帕瑞肽合成方法。包括以下步骤：采用固相合成的方法以及Fmoc保护策略，以2‑CTC Resin为树脂载体，以Fmoc‑Phe‑OH为起始氨基酸，依次连接五个氨基酸，酸解后得到全保护的六肽片段：HO‑Phe‑Tyr(Bzl)‑Lys(Boc)‑D‑Trp‑‑Phg‑(4‑Boc‑NH‑C2H4‑NH‑CO‑O)‑Pro‑H。在液相条件下环合、酸解脱去保护基团，即得到帕瑞肽粗品，经制备液相纯化，得到纯度为98.07％帕瑞肽纯品，产率约80.79％。本发明简化了合成工艺，具有纯度高、收率高的优点。
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公开(公告)号：CN105017147A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410181018.6
申请日：2014-04-30
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D215/227 , C07B57/00
CPC classification number: C07D215/227 , C07B57/00 , C07B2200/07
Abstract: 本发明涉及一种回收和再利用Bedaquiline立体化学异构体的方法，这些异构体包括(αR,βR),(αS,βS)和(αR,βS)-6-溴-α-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉乙醇。回收的异构体可高转化率的生成X和Y，X和Y可再次用于Bedaquiline的合成，本工艺方法能够大大降低Bedaquiline的生产成本，提高原料的利用率。
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公开(公告)号：CN102477016B
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201010567805.6
申请日：2010-11-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D263/22 , C07C59/64 , C07C51/09 , C07C57/72 , C07C51/60 , C07C235/34 , C07C231/02 , C07C33/22 , C07C29/147 , C07C309/68 , C07C303/28 , C07C211/27 , C07C209/50 , C07C39/02 , C07C37/055 , C07C209/68
CPC classification number: C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C51/60 , C07C213/02 , C07C231/02 , C07D263/22 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C235/34 , C07C57/72
Abstract: 本发明公开了一种他喷他多的关键中间体：(1R，2R)-1-乙基-2-甲基苯乙烷类化合物的制备方法，以及应用这个关键中间体制备他喷他多及衍生物的方法。
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公开(公告)号：CN102477016A
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010567805.6
申请日：2010-11-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D263/22 , C07C59/64 , C07C51/09 , C07C57/72 , C07C51/60 , C07C235/34 , C07C231/02 , C07C33/22 , C07C29/147 , C07C309/68 , C07C303/28 , C07C211/27 , C07C209/50 , C07C39/02 , C07C37/055 , C07C209/68
CPC classification number: C07C213/00 , C07B2200/07 , C07C51/60 , C07C213/02 , C07C231/02 , C07D263/22 , C07C215/54 , C07C217/62 , C07C235/34 , C07C57/72
Abstract: 本发明公开了一种他喷他多的关键中间体：(1R，2R)-1-乙基-2-甲基苯乙烷类化合物的制备方法，以及应用这个关键中间体制备他喷他多及衍生物的方法。
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公开(公告)号：CN101591291A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200810112846.9
申请日：2008-05-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D215/16 , C07D215/04
Abstract: 本发明公开了一种2－乙烯基喹啉类化合物的合成方法，此种方法是用2－甲基喹啉类化合物和甲醛加热直接得到产物2－乙烯基喹啉类化合物；反应优选在二级胺盐酸盐及少量的有机碱存在下进行。本发明操作简单，收率较高。这种方法缩短了治疗支气管哮喘LTD4拮抗剂药物孟鲁斯特的合成步骤。
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