公开(公告)号：CN115677727A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202211324532.1

申请日：2022-10-27

申请人： 齐鲁安替制药有限公司

发明人： 唐相征 ,  董纪民 ,  李凤侠 ,  闫敏 ,  李城 ,  程普仁 ,  王勇进 ,  李鑫 ,  韩永旭

IPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12

摘要： 本发明公开了一种头孢洛扎硫酸盐的合成方法。该方法以7‑ACA(D‑7‑ACA)作为起始原料，先经酸催化形成内酯环，随后引入7‑位侧链，再通过连续微反应器引入3‑位侧链，最后进行脱保护和结晶操作得到头孢洛扎硫酸盐。本发明以价廉易得的7‑ACA或D‑7ACA作为起始原料，成本方面要比以ACLE作为起始原料有明显优势，该方法具有无需过渡金属催化、收率高、成本低、对环境友好的特点，可以满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN115677727B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202211324532.1

申请日：2022-10-27

申请人： 齐鲁安替制药有限公司

发明人： 唐相征 ,  董纪民 ,  李凤侠 ,  闫敏 ,  李城 ,  程普仁 ,  王勇进 ,  李鑫 ,  韩永旭

IPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12

摘要： 本发明公开了一种头孢洛扎硫酸盐的合成方法。该方法以7‑ACA(D‑7‑ACA)作为起始原料，先经酸催化形成内酯环，随后引入7‑位侧链，再通过连续微反应器引入3‑位侧链，最后进行脱保护和结晶操作得到头孢洛扎硫酸盐。本发明以价廉易得的7‑ACA或D‑7ACA作为起始原料，成本方面要比以ACLE作为起始原料有明显优势，该方法具有无需过渡金属催化、收率高、成本低、对环境友好的特点，可以满足工业化生产的需求。