公开(公告)号：CN109462981A

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：CN201780042047.6

申请日：2017-03-07

申请人： 箭头药业股份有限公司

发明人： 李 ,  裴涛 ,  A·格勒博卡 ,  M·劳勒 ,  F·弗雷兹 ,  E·阿尔滕霍夫尔 ,  P·库马

IPC分类号： A61K31/713 ,  C12N15/11 ,  C12N15/87

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K31/713 ,  A61K47/549 ,  C07H5/06 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/31 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/317 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/332 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2310/3517 ,  C12N2320/32 ,  C12N2310/3521 ,  C12N2310/3533

摘要： 本文述及可以与化合物(如治疗性化合物)连接的新型靶向配体，其可用于将化合物导向体内靶标。本文所公开的靶向配体可以将表达抑制性寡聚化合物(如RNAi试剂)靶向肝脏细胞，以调节基因表达。本文所公开的靶向配体当与治疗性化合物偶联时可以用于各种应用，包括用于治疗、诊断、靶标验证和基因组开发应用。包括本文所公开的靶向配体的组合物当与表达抑制性寡聚化合物连接时能够介导肝脏细胞(如肝细胞)中靶核酸序列的表达，这可以用于治疗对细胞、组织或生物体中基因表达或活性的抑制有响应的疾病或病症。

公开(公告)号：CN109045304A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201810332801.6

申请日：2018-04-13

申请人： 中山大学

发明人： 陈红波 ,  朵燕红 ,  曾小伟 ,  杨敏 ,  梅林

IPC分类号： A61K47/60 ,  A61K47/54 ,  A61K9/51 ,  A61K47/04 ,  A61K47/18 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K47/60 ,  A61K9/5115 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/551 ,  A61K47/549 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种携带Polymerase I抑制剂的核仁靶向纳米载体，所述纳米载体由介孔二氧化硅纳米颗粒、包载在介孔二氧化硅纳米粒孔道内部的Polymerase I抑制剂、涂覆在介孔二氧化硅纳米颗粒表面的多巴胺及修饰在介孔二氧化硅纳米粒表面的能特异性靶向核仁素的核酸适配体构成。首先制备得到介孔二氧硅纳米颗粒，再制备负载Polymerase I抑制剂的纳米颗粒，然后用多巴胺封堵二氧硅纳米颗粒孔道，最后用链接有核酸适配体的聚乙二醇对二氧化硅纳米颗粒进行化学修饰；本发明制备得到的纳米载体具有高的药物包封率，好的生物组织相容性和核仁靶向性，在制备抗肿瘤药物方面具有较大的应用前景。

公开(公告)号：CN108883191A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201780022004.1

申请日：2017-02-08

申请人： 西纳福克斯股份有限公司

发明人： S·S·范博凯尔 ,  J·M·M·韦卡德 ,  M·A·维基德文 ,  R·海斯本 ,  P·J·J·M·范德桑德 ,  R·范吉尔 ,  B·M·G·詹森 ,  I·C·J·赫克曼斯 ,  F·L·范代尔夫特

IPC分类号： A61K47/34 ,  A61K47/42 ,  A61K47/59 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K47/6851 ,  A61K47/549 ,  A61K47/6817 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6889

摘要： 本发明涉及用于靶向CD30的新型和改善的抗体‑缀合物。发明人发现，当使用特定的缀合模式制备抗体‑缀合物时，它们表现出改善的治疗指数。缀合模式包括第一步骤(i)：在催化剂存在下使含有1‑4个核心N‑乙酰葡糖胺部分的糖蛋白与式S(F1)x‑P的化合物接触，以获得经修饰的抗体，其中S(F1)x为含有x个能够与官能团Q1反应的官能团F1的糖衍生物，x为1或2以及P为核苷单磷酸酯或核苷二磷酸酯，并且其中催化剂能够将S(F1)x部分转移至核心‑GlcNAc部分；以及第二步骤(ii)：使经修饰的抗体与含有能够与官能团F1反应的官能团Q1的接头‑缀合物和通过接头L2连接至Q1的靶分子D反应，以获得抗体‑缀合物，其中接头L包括S‑Z3‑L2以及其中Z3为由Q1与F1之间的反应产生的连接基团。本发明还涉及用于改善抗体‑缀合物的治疗指数的用途以及用于靶向表达CD30的细胞的方法。

公开(公告)号：CN108136016A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201580055883.9

申请日：2015-08-28

申请人： PCI生物技术公司

发明人： A·霍格赛特 ,  P·约翰森

IPC分类号： A61K41/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K41/0042 ,  A61K47/549 ,  A61K2039/5154

摘要： 本发明提供了使用光化学内化方法在细胞表面上表达抗原分子或其部分的方法，其中使用细胞因子，优选GM-CSF来增强该方法。该方法可用于刺激免疫反应和用于各种治疗或预防方法。包含用于该方法的组分的药物组合物或试剂盒、通过该方法产生的细胞及其在治疗和预防中的用途也形成本发明的多个方面。

公开(公告)号：CN104271742B

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：CN201380023624.9

申请日：2013-03-04

申请人： 株式会社博纳克

发明人： 大木忠明 ,  白水久男 ,  铃木宽 ,  滨崎智洋 ,  水谷隆之

IPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/54 ,  A61P43/00

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/549 ,  C07F9/222 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/113 ,  C12N2310/318 ,  C12N2310/3519 ,  C12N2310/51

摘要： 提供一种微小RNA抑制剂，其具有广泛的实用性且难以降解。微小RNA抑制剂1的特征在于，其具有与为抑制靶标的微小RNA的序列互补的两个以上的序列2，和两个以上的互补序列2经一个(或多个)连接子残基3彼此连接。

公开(公告)号：CN107709342A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201680038736.5

申请日：2016-08-02

申请人： 豪夫迈·罗氏有限公司

发明人： J·利尔 ,  R·楚萨底

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H15/08 ,  C07C229/02 ,  C07H21/02

CPC分类号： C07H15/08 ,  A61K47/549 ,  C07C51/41 ,  C07C67/11 ,  C07C229/26 ,  C07C245/20 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/18 ,  C07H1/00 ,  C07H21/02 ,  C07C59/125 ,  C07C69/708

摘要： 本发明包括制备式I的GalNAc衍生物及其盐、相应的对映异构体和/或光学异构体的新方法，其中n是0-10的整数。式I的GalNAc酸衍生物可用于制备有治疗价值的GalNAc寡核苷酸缀合物。

公开(公告)号：CN105008380B

公开(公告)日：2018-01-23

申请号：CN201380072068.4

申请日：2013-12-06

申请人： 维多利亚联结有限公司

发明人： 里根·詹姆士·安德森 ,  本杰明·杰森·康普顿 ,  科林·马尔科姆·海曼 ,  伊恩·弗朗西斯·赫尔曼斯 ,  大卫·塞缪尔·拉森 ,  加文·弗兰克·佩因特 ,  弗兰卡·龙凯赛

IPC分类号： C07H15/04 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/7028 ,  C07D309/02

CPC分类号： A61K47/646 ,  A61K39/385 ,  A61K47/549 ,  A61K47/64 ,  A61K2039/55572 ,  A61K2039/6018 ,  A61K2039/627 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及神经鞘糖脂类类似物及其肽衍生物，其可用于治疗或预防疾病或例如与感染、特应性病症、自身免疫疾病或癌症相关的疾病。

公开(公告)号：CN103946234B

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201280053558.5

申请日：2012-09-03

申请人： 株式会社糖锁工学研究所

发明人： 落合洋文 ,  下田泰治 ,  深江一博 ,  前田政敏 ,  田鹤圭亮 ,  吉田健太

IPC分类号： C07K14/655 ,  A61K38/00 ,  A61K47/62 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P5/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K2/00 ,  C07K19/00

CPC分类号： C07K14/655 ,  A61K38/00 ,  A61K47/549 ,  C07K14/47 ,  C07K14/6555

摘要： [问题]为了提供对生长抑素受体具有亲和性、且与生长抑素相比血中稳定性提高的附加糖链的多肽。[解决手段]所述附加糖链的多肽的特征在于：其是在生长抑素或其类似物中，至少2个氨基酸被附加糖链的氨基酸置换的附加糖链的多肽。

公开(公告)号：CN103626813B

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201310464420.0

申请日：2006-09-01

申请人： 糖模拟物有限公司

发明人： 约翰·L·麦格纳尼 ,  小约翰·T·巴顿 ,  阿朗·K·萨卡 ,  谢尔盖·A·斯瓦洛夫斯基 ,  布特·恩斯特

IPC分类号： C07H15/22 ,  C07H15/26 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7056 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/706 ,  A61K47/549 ,  C07H15/22 ,  C07H15/26 ,  C07H17/00

摘要： 提供了用于调节由选择素结合介导的体内和体外过程的化合物和方法。更具体地，描述了选择素调节剂及其用途，其中调节(如抑制或增强)选择素介导的功能的所述选择素调节剂包含特定的糖模拟物，所述糖模拟物单独存在或与被称为BASA(苄氨基磺酸)的一类化合物中的成员连接或与被称为BACA(苄氨基羧酸)的一类化合物中的成员连接。

公开(公告)号：CN104066451B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201280034231.3

申请日：2012-07-18

申请人： 希默赛生物技术有限责任公司

发明人： 黄玉梅

IPC分类号： A61K47/59

CPC分类号： A61K47/48023 ,  A61K47/54 ,  A61K47/549 ,  A61K47/56 ,  A61K47/59 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6889 ,  C07C291/04

摘要： 本发明提供基于糖醇的新型化学实体。这些新化学实体具有生物相容性和生物降解性。分子可制成单一纯态形式。这些分子的分子量可小(小于1000道尔顿)可大(1000‑12万道尔顿)。糖醇衍生分子中可具有遍布整个分子的功能团用于化合物的交联，例如制备抗体‑药物偶联物，或协助递送治疗用蛋白、肽、siRNA和化疗药物。本发明还提供通过糖醇分子制备的新偶联物。本发明的范围还涵盖糖醇基分子和偶联物的合成方法。