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公开(公告)号：CN110198948A
公开(公告)日：2019-09-03
申请号：CN201780076625.8
申请日：2017-10-13
Applicant: 株式会社博纳克
IPC: C07H19/067 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07H19/167 , C07H21/02 , C07H23/00
Abstract: 本发明的目的在于，提供更高效并且高纯度地制造适合于核酸制造(合成)的亚磷酰胺的方法。使用糖苷化合物与下述化学式(105)所示的醚、其对映异构体、互变异构体或立体异构体、或者它们的盐的偶联反应，能够得到能进行高效率的核酸合成的亚磷酰胺。(式中，n为正整数，R与R’相同或不同，为氢原子、或羟基的保护基团。)
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公开(公告)号：CN107428793A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201680020364.3
申请日：2016-04-01
Applicant: 株式会社博纳克
IPC: C07H19/067 , C07H19/167
CPC classification number: C07H13/00 , C07H19/06 , C07H19/067 , C07H19/16 , C07H19/167 , C07H23/00 , C08G65/34 , C08G75/02
Abstract: 本发明提供一种通式(I)所示的配糖体化合物或其盐的制造方法，其包含使通式(103)所示的硫醚化合物与通式(105)所示的醇化合物在卤化剂、干燥剂和路易斯酸的存在下进行偶联反应，然后在选自含硫抗氧化剂和含马来酰亚胺基化合物的至少一种的添加剂的存在下进行蒸馏以得到通式(104)所示的硫醚化合物的步骤(步骤0)；和使通式(Ia)所示的配糖体化合物与通式(104)所示的硫醚化合物在卤化剂、干燥剂和路易斯酸的存在下进行偶联反应以得到通式(Ib)所示的配糖体化合物的步骤(步骤1)。通过该方法，可以更有效且高纯度地制造优选用于核酸的制造(合成)的亚磷酰胺(各化合物如说明书中所定义)。
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公开(公告)号：CN104004018A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201410217071.7
申请日：2011-07-28
Applicant: 株式会社博纳克
IPC: C07F9/572 , C12N15/113 , C12N15/10
CPC classification number: C12N15/113 , C12N2310/11 , C12N2310/14 , C12N2310/3519 , C12N2310/531 , C12N2320/51 , C12N2330/30
Abstract: 本发明涉及具有含氮脂环式骨架的单链核酸分子。本发明的目的在于提供一种能够容易且高效地制造、能够抑制基因表达的新的核酸分子。所述分子的特征在于，其为包含抑制靶基因表达的表达抑制序列的单链核酸分子，包含区域(X)、连接子区域(Lx)和区域(Xc)，在上述区域(X)与上述区域(Xc)之间连结有上述连接子区域(Lx)，上述区域(Xc)与上述区域(X)互补，上述区域(X)和上述区域(Xc)中的至少一者包含上述表达抑制序列，上述连接子区域(Lx)具有包含吡咯烷骨架和哌啶骨架中的至少一者的非核苷酸结构。根据该单链核酸分子，能够抑制上述靶基因的表达。
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公开(公告)号：CN103906758A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201280052136.6
申请日：2012-08-24
Applicant: 株式会社博纳克
IPC: C07H19/067 , B01J31/02 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07H19/167 , C07B61/00 , C12N15/09
CPC classification number: C07H19/06 , C07C319/14 , C07C319/16 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C323/25 , C07H1/00 , C07H19/067 , C07H19/16 , C07H19/167 , C07H21/00 , C07H23/00 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种配糖体化合物，其可低成本进行制造且能提供可以高收率且高纯度制造核酸的亚磷酰胺。即，下述化学式(1)所示的配糖体化合物：前述化学式(1)中，B为具有核酸碱基骨架的原子团，任选地具有保护基团；R1及R2分别为氢原子或保护基团，或者，也可成为一体而形成下述化学式(R1R2A)或(R1R2B)所示的原子团：各R1a为氢原子或者直链或支化的烷基等；L1为未取代或被烷基取代的亚乙基；R3为下述化学式(R3)所示的基团：前述化学式(R3)中，n为正整数，[D1]为吸电子基团。
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公开(公告)号：CN103517913A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201280022384.6
申请日：2012-05-07
Applicant: 株式会社博纳克
CPC classification number: C12N15/10 , C07B59/00 , C07B59/005 , C07F9/06 , C07F9/08 , C07F9/09 , C07H21/00
Abstract: 本发明提供容易地制造具有同位素的磷酸化合物的方法。本发明的制造方法为具有同位素的磷酸化合物的制造方法，其包含氧化工序：通过将三价磷化合物用包含同位素的氧化剂进行氧化而合成导入有前述同位素的五价的磷酸化合物。本发明优选适用于例如DNA和RNA等核酸的合成。前述同位素优选为稳定同位素。前述氧化剂优选为例如：具有H218O、34S的3H-1,2-苯并二硫醇3-酮-1,1-二氧化物；具有10B的二异丙基乙基胺-硼烷复合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103052711A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201180037592.9
申请日：2011-07-28
Applicant: 株式会社博纳克
IPC: C12N15/113 , C07D207/08
CPC classification number: C12N15/113 , C12N2310/11 , C12N2310/14 , C12N2310/3519 , C12N2310/531 , C12N2320/51 , C12N2330/30
Abstract: 本发明的目的在于提供一种能够容易且高效地制造、能够抑制基因表达的新的核酸分子。所述分子的特征在于，其为包含抑制靶基因表达的表达抑制序列的单链核酸分子，包含区域(X)、连接子区域(Lx)和区域(Xc)，在上述区域(Xc)与上述区域(Xc)之间连结有上述连接子区域(Lx)，上述区域(Xc)与上述区域(X)互补，上述区域(X)和上述区域(Xc)中的至少一者包含上述表达抑制序列，上述连接子区域(Lx)具有包含吡咯烷骨架和哌啶骨架中的至少一者的非核苷酸结构。根据该单链核酸分子，能够抑制上述靶基因的表达。
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公开(公告)号：CN114828830A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202080085055.0
申请日：2020-12-09
IPC: A61K9/127 , A61K9/107 , A61K31/713 , A61K47/22 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明的课题在于提供组合有能够抑制乙型肝炎病毒基因表达的人工siRNA和核酸递送优异的脂质的药物组合物及处置剂。根据本发明，提供一种药物组合物，其含有能够抑制乙型肝炎病毒基因表达的人工siRNA、作为式(1)所示的化合物或其盐的脂质、胆固醇和具有聚乙二醇结构的脂质，其中，人工siRNA包含由下述序列A所示的碱基序列构成的核酸分子，序列A中，P表示特定的连接分子。式(1)中，R2～R12、a、b、c和d具有本说明书所定义的含义。(序列A)5’‑CGUCUGUGCCUUCUCAUCUUCAU‑P‑AUGAAGAUGAGAAGGCACAGACGGG‑3’
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公开(公告)号：CN107109415B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201580071374.5
申请日：2015-12-25
Applicant: 株式会社博纳克
IPC: C12N15/113 , A61K31/7105 , A61K47/18 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供特征在于以下的天然型miRNA：所述天然型miRNA是含有X区和Y区的单链核酸；所述X区的3’末端和所述Y区的5’末端经非核苷酸结构的连接子区连接；所述X区含有成熟miRNA的(a)引导链序列或(b)过客链序列；当X区含有(a)时，所述Y区含有所述成熟miRNA的过客链序列，当X区含有(b)时，所述Y区含有所述成熟miRNA的引导链序列；并且所述引导链序列和所述过客链序列形成双链结构。
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公开(公告)号：CN112646812A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202011538569.5
申请日：2014-12-27
Applicant: 株式会社博纳克 , 学校法人东京医科大学
Abstract: 本发明涉及控制基因表达的人工匹配型miRNA及其用途。本发明提供一种使用miRNA的新的人工匹配型miRNA。所述人工匹配型miRNA为包括X区域和Y区域的单链核酸，并配置如下：X区域的3’末端和Y区域的5’末端经具有非核苷酸结构的连接子区域相连；所述X区域包括成熟miRNA引导链序列；和所述Y区域为包括与所述X区域完全互补的序列的单链核酸。该人工匹配型miRNA使得可抑制靶基因的表达。
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