α,β-不饱和酮类化合物及其制备方法及其抑制GSTπ的活性

    公开(公告)号:CN1706789A

    公开(公告)日:2005-12-14

    申请号:CN200510043573.3

    申请日:2005-05-24

    申请人: 山东大学

    摘要: 本发明涉及通式(I)的α,β-不饱和酮类化合物。其中R1代表氢,甲基,氯,氟之一;R2代表氢,甲基,溴之一;R3代表氢,甲基之一;R4代表甲基,乙基之一。本发明还涉及该化合物的制备方法,即以取代苯酚(IV)为原料,与2-氯羧酸反应后,经酸化得2-(2,3-取代苯氧基)羧酸,再与酰氯进行傅克反应,得2-[2,3-取代-4-(1-氧-取代基)苯氧基]羧酸,再与甲醛反应,得2-[2,3-取代-4-(2-亚甲基-1-氧-取代基)苯氧基]羧酸。本发明还涉及该化合物作为肿瘤多药耐药逆转剂的应用。

    咖啡酰萘磺酰胺类化合物及其制备方法与抗HIV整合酶作用

    公开(公告)号:CN1482116A

    公开(公告)日:2004-03-17

    申请号:CN03138909.0

    申请日:2003-07-24

    申请人: 山东大学

    摘要: 本发明涉及通式(I)的咖啡酰萘磺酰胺类化合物。其中R代表氢,乙酰基;R代表苯基,苄基,苯乙基,对氟苯基,对氯苯基,对溴苯基,对甲苯基,间硝基苯基,邻甲基苯基,二甲基苯基。本发明还涉及该化合物的制备方法,即以5-(乙酰氨基)-1-萘磺酸钠(IV)为原料,与氯磺酸反应后,再与胺类化合物反应,得5-(N-取代氨基)-磺酰基-1-萘胺,再与3,4-二乙酰咖啡酰氯反应,得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺酰基]-1-萘基]-3,4-二乙酰咖啡酰胺,经水解反应,得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺酰基]-1-萘基]-咖啡酰胺。本发明还涉及该化合物作为人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂的应用。