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公开(公告)号：CN104876934B
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201510240056.9
申请日：2015-05-12
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种含氮杂环苯基哌啶类化合物或其药用盐，其结构如通式a所示：其中，R1为氢，单取代或多取代卤素、甲基、甲氧基、叔丁基或三氟甲基；R2为氢、氯、溴、甲基或乙基。本发明的化合物结构新颖，以哌啶环形式引入活泼氨基，使得侧链氨基构型加固，化合物刚性加强。通过这种设计改造方式，得到了明显具有较强Akt1激酶抑制活性和PC‑3细胞株生长抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：CN104876934A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201510240056.9
申请日：2015-05-12
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种含氮杂环苯基哌啶类化合物或其药用盐，其结构如通式a所示：其中，R1为氢，单取代或多取代卤素、甲基、甲氧基、叔丁基或三氟甲基；R2为氢、氯、溴、甲基或乙基。本发明的化合物结构新颖，以哌啶环形式引入活泼氨基，使得侧链氨基构型加固，化合物刚性加强。通过这种设计改造方式，得到了明显具有较强Akt1激酶抑制活性和PC-3细胞株生长抑制活性的化合物。
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公开(公告)号：CN104447706A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410757644.5
申请日：2014-12-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/12 , C07D239/42 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/42
摘要： 本发明公开了一种4-苯基-2-氨基嘧啶类化合物，其结构如通式I所示：其中，X为或R0为氢、甲基或乙基；R1为氢、甲基、乙基或异丙基；R2为异丙基、甲硫甲基、取代苯基或吲哚基；化合物为R构型、S构型或消旋体。本发明的化合物结构新颖，以4-苯基-2-氨基嘧啶作为新型母核，并在苯基的间位或对位引入不同类型的氨基酸，得到了具有抑制肿瘤细胞(PC-3)生长活性的结构全新的化合物。
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公开(公告)号：CN104725327B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201510093909.0
申请日：2015-03-03
申请人： 山东大学 , 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种高收率盐酸厄洛替尼的环保制备方法,该方法以2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为关键中间体,直接缩合成环,氯代后和间氨基苯乙炔反应生成盐酸厄洛替尼,然后经过精制得到高纯度的盐酸厄洛替尼。本发明的工艺路线反应条件温和，整条路线收率高，不使用一类试剂及其它对环境和操作人员易产生危害的试剂，副产物少，后处理简单，易于进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN104447706B
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201410757644.5
申请日：2014-12-10
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D403/12 , C07D239/42 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61K31/4545 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种4‑苯基‑2‑氨基嘧啶类化合物，其结构如通式I所示：其中，X为或R0为氢、甲基或乙基；R1为氢、甲基、乙基或异丙基；R2为异丙基、甲硫甲基、取代苯基或吲哚基；化合物为R构型、S构型或消旋体。本发明的化合物结构新颖，以4‑苯基‑2‑氨基嘧啶作为新型母核，并在苯基的间位或对位引入不同类型的氨基酸，得到了具有抑制肿瘤细胞(PC‑3)生长活性的结构全新的化合物。
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公开(公告)号：CN104725327A
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201510093909.0
申请日：2015-03-03
申请人： 山东大学 , 山东益康药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种高收率盐酸厄洛替尼的环保制备方法,该方法以2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为关键中间体,直接缩合成环,氯代后和间氨基苯乙炔反应生成盐酸厄洛替尼,然后经过精制得到高纯度的盐酸厄洛替尼。本发明的工艺路线反应条件温和，整条路线收率高，不使用一类试剂及其它对环境和操作人员易产生危害的试剂，副产物少，后处理简单，易于进行工业化生产。
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公开(公告)号：CN103044311B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201210574525.7
申请日：2012-12-26
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D209/42 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/404 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种如通式I所示的多取代吲哚类化合物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在抗肿瘤药物中的应用，通式I。
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公开(公告)号：CN103044311A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201210574525.7
申请日：2012-12-26
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D209/42 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/404 , A61P35/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种如通式I所示的多取代吲哚类化合物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在抗肿瘤药物中的应用，通式I。
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