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    3-取代吲哚-2-酮化合物及其制备方法和应用
    1.
    发明授权
    3-取代吲哚-2-酮化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN115403566B

    公开(公告)日：2024-01-30

    申请号：CN202211150957.5

    申请日：2022-09-21

    申请人： 山东大学

    发明人： 赵桂森 ,  孙金晓 ,  徐常青 ,  袁文娟 ,  侯悦

    IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439

    摘要： 细胞Jurkat、肺癌细胞A549和结肠癌细胞HCT116本发明提供一种3‑取代吲哚‑2‑酮化合物及 具有一定的生长抑制活性，可用于制备抗肿瘤药其制备方法和应用。本发明化合物具有如下式 物。(I)、(II)或(III)所示结构：其中，R1、R2独立(56)对比文件Emilie A. Blanche 等.Synthesis ofpotential prodrug systems for reductiveactivation. Prodrugs for anti-angiogenicisoflavones and VEGF receptor tyrosinekinase inhibitoryoxindoles.Tetrahedron.2009,第65卷第4894-4903页.Torsten Kniess 等.Facile synthesis ofvarious nitro-substituted derivatives ofSemaxinib (SU5416).SyntheticCommunications.2008,第38卷(第17期),第3017-3022页.

    一种含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用
    2.
    发明授权
    一种含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN111662296B

    公开(公告)日：2021-12-31

    申请号：CN202010490492.2

    申请日：2020-06-02

    申请人： 山东大学

    发明人： 赵桂森 ,  段晓明 ,  于升平 ,  冉凡胜 ,  包宇 ,  李俊 ,  陈鑫 ,  禚慧君 ,  景永奎

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

    摘要： 本发明提供一种含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物及其制备方法和应用，所述含吡唑并嘧啶的异羟肟酸衍生物，其具有式I所示结构：其中，X选自氧、酰胺基和亚甲基；Y选自次甲基、取代次甲基和氮；Z选自亚甲基、苄基、哌啶基、吡啶基、吡咯烷基、嘧啶基、咪唑基和噁二唑基；哌啶基为或哌啶基的碳端与吡唑的氮端相连；R选自氢、卤素、硝基、氨基、取代氨基、氰基、甲基、甲氧基和三氟甲基；n为0‑7的任意整数；当X为氧、Y为次甲基、Z为R为H时，n不为1。式I化合物具有BTK和/或HDAC抑制活性，对淋巴瘤尤其套细胞淋巴瘤具有较好的生长抑制作用。