公开(公告)号：CN104876934B

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201510240056.9

申请日：2015-05-12

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  尹燕振 ,  刘洋 ,  张景雅 ,  杨得志

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种含氮杂环苯基哌啶类化合物或其药用盐，其结构如通式a所示：其中，R1为氢，单取代或多取代卤素、甲基、甲氧基、叔丁基或三氟甲基；R2为氢、氯、溴、甲基或乙基。本发明的化合物结构新颖，以哌啶环形式引入活泼氨基，使得侧链氨基构型加固，化合物刚性加强。通过这种设计改造方式，得到了明显具有较强Akt1激酶抑制活性和PC‑3细胞株生长抑制活性的化合物。

公开(公告)号：CN104876934A

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201510240056.9

申请日：2015-05-12

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  尹燕振 ,  刘洋 ,  张景雅 ,  杨得志

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种含氮杂环苯基哌啶类化合物或其药用盐，其结构如通式a所示：其中，R1为氢，单取代或多取代卤素、甲基、甲氧基、叔丁基或三氟甲基；R2为氢、氯、溴、甲基或乙基。本发明的化合物结构新颖，以哌啶环形式引入活泼氨基，使得侧链氨基构型加固，化合物刚性加强。通过这种设计改造方式，得到了明显具有较强Akt1激酶抑制活性和PC-3细胞株生长抑制活性的化合物。