公开(公告)号：CN104725327A

公开(公告)日：2015-06-24

申请号：CN201510093909.0

申请日：2015-03-03

申请人： 山东大学 ,  山东益康药业股份有限公司

发明人： 赵桂森 ,  李鹏战 ,  史永强 ,  尹燕振 ,  王永涛

IPC分类号： C07D239/94

CPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明公开了一种高收率盐酸厄洛替尼的环保制备方法,该方法以2-氨基-4,5-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为关键中间体,直接缩合成环,氯代后和间氨基苯乙炔反应生成盐酸厄洛替尼,然后经过精制得到高纯度的盐酸厄洛替尼。本发明的工艺路线反应条件温和，整条路线收率高，不使用一类试剂及其它对环境和操作人员易产生危害的试剂，副产物少，后处理简单，易于进行工业化生产。

公开(公告)号：CN104725327B

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201510093909.0

申请日：2015-03-03

申请人： 山东大学 ,  山东益康药业股份有限公司

发明人： 赵桂森 ,  李鹏战 ,  史永强 ,  尹燕振 ,  王永涛

IPC分类号： C07D239/94

摘要： 本发明公开了一种高收率盐酸厄洛替尼的环保制备方法,该方法以2‑氨基‑4,5‑二(2‑甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯盐酸盐为关键中间体,直接缩合成环,氯代后和间氨基苯乙炔反应生成盐酸厄洛替尼,然后经过精制得到高纯度的盐酸厄洛替尼。本发明的工艺路线反应条件温和，整条路线收率高，不使用一类试剂及其它对环境和操作人员易产生危害的试剂，副产物少，后处理简单，易于进行工业化生产。

公开(公告)号：CN103044311B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201210574525.7

申请日：2012-12-26

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  王朋 ,  杨德志 ,  张林娜 ,  尹燕振 ,  李鹏战

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种如通式I所示的多取代吲哚类化合物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在抗肿瘤药物中的应用，通式I。

公开(公告)号：CN103044311A

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201210574525.7

申请日：2012-12-26

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  王朋 ,  杨德志 ,  张林娜 ,  尹燕振 ,  李鹏战

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种如通式I所示的多取代吲哚类化合物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在抗肿瘤药物中的应用，通式I。