公开(公告)号：CN103304438A

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：CN201310241976.3

申请日：2013-06-18

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  李奕静 ,  刘洋 ,  刘建珍 ,  王远游 ,  张林娜

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07C235/60 ,  C07C231/02 ,  A61K31/609 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及N-取代水杨酰胺类化合物、制备方法及应用。N-取代水杨酰胺类化合物是具有通式（I）结构的化合物，其中，X为氢、卤素；Y为氢、卤素；Z为氢、甲基、甲氧基、卤素、或n为0、1或2。本发明还提供式（I）化合物的制备方法和所述化合物作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN102911124A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201210410936.2

申请日：2012-10-25

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  于生辉 ,  努瑞·尼玛缇 ,  刘建珍 ,  刘洋 ,  李奕静 ,  王远游

IPC分类号： C07D239/557 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/635 ,  A61K31/513 ,  A61P31/18

摘要： 本发明公开了一种羟基嘧啶酮类化合物，它具有如通式（I）所示的结构：通式（I），其中，R1为叔丁基、苯基或取代苯基、取代苄基；R2为氢或取代丙基；R3、R4、R5、R6和R7分别独立地为氢、甲基、甲氧基，羟基或卤素；n为1或2。本发明的羟基嘧啶酮类化合物，具有良好的抑制HIV-1整合酶的活性和抗HIV-1病毒活性，化合物5a、5b、5c、5d、5e、5l、5n、5q的整合酶抑制活性IC50均小于等于1μM,化合物5a、5h、5s具有强的抗病毒活性，其EC50分别为1.72、1.91、1.3μM，因此，可以用于制备抗艾滋病药物。

公开(公告)号：CN103304438B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201310241976.3

申请日：2013-06-18

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  李奕静 ,  刘洋 ,  刘建珍 ,  王远游 ,  张林娜

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07C235/60 ,  C07C231/02 ,  A61K31/609 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及N-取代水杨酰胺类化合物、制备方法及应用。N-取代水杨酰胺类化合物是具有通式（I）结构的化合物，其中，X为氢、卤素；Y为氢、卤素；Z为氢、甲基、甲氧基、卤素、或n为0、1或2。本发明还提供式（I）化合物的制备方法和所述化合物作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN102911124B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201210410936.2

申请日：2012-10-25

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  于生辉 ,  努瑞·尼玛缇 ,  刘建珍 ,  刘洋 ,  李奕静 ,  王远游

IPC分类号： C07D239/557 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/635 ,  A61K31/513 ,  A61P31/18

摘要： 本发明公开了一种羟基嘧啶酮类化合物，它具有如通式（I）所示的结构：通式（I），其中，R1为叔丁基、苯基或取代苯基、取代苄基；R2为氢或取代丙基；R3、R4、R5、R6和R7分别独立地为氢、甲基、甲氧基，羟基或卤素；n为1或2。本发明的羟基嘧啶酮类化合物，具有良好的抑制HIV-1整合酶的活性和抗HIV-1病毒活性，化合物5a、5b、5c、5d、5e、5l、5n、5q的整合酶抑制活性IC50均小于等于1μM,化合物5a、5h、5s具有强的抗病毒活性，其EC50分别为1.72、1.91、1.3μM，因此，可以用于制备抗艾滋病药物。