公开(公告)号：CN102516196B

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201110403703.5

申请日：2011-12-07

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  李婷 ,  刘古月 ,  杨新美 ,  景永奎 ,  李红彩

IPC分类号： C07D277/24 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及含噻唑杂环α，β-不饱和酮类化合物、制备方法及应用。所述含噻唑杂环α，β-不饱和酮类化合物结构如通式8所示，其中，R1为氢、甲基或氯；R2为甲基或氯；R3为甲基或乙基；R4为氢、苯基、对-硝基苯基、对-三氟甲基苯基或萘基；R5为氢、苯基、对-硝基苯基、对-三氟甲基苯基或萘基。本发明还提供该化合物的制备方法及应用。本发明的化合物具有良好的抑制GST Pi活性和抑制HL-60细胞生长活性，用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN102516196A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110403703.5

申请日：2011-12-07

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  李婷 ,  刘古月 ,  杨新美 ,  景永奎 ,  李红彩

IPC分类号： C07D277/24 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及含噻唑杂环α，β-不饱和酮类化合物、制备方法及应用。所述含噻唑杂环α，β-不饱和酮类化合物结构如通式8所示，其中，R1为氢、甲基或氯；R2为甲基或氯；R3为甲基或乙基；R4为氢、苯基、对-硝基苯基、对-三氟甲基苯基或萘基；R5为氢、苯基、对-硝基苯基、对-三氟甲基苯基或萘基。本发明还提供该化合物的制备方法及应用。本发明的化合物具有良好的抑制GST Pi活性和抑制HL-60细胞生长活性，用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN101891697B

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN201010215382.1

申请日：2010-07-02

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  杨新美 ,  李红彩 ,  李婷 ,  刘古月 ,  张林娜

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及含1，2，4-噁二唑α，β-不饱和酮类化合物，结构如通式5，其中，R1为氢、甲基或氯；R2为甲基、氯或溴；R3为甲基或乙基；R4为对-三氟甲基，邻-甲基或对-硝基；R5为氢或甲基。本发明还提供该化合物的制备方法及应用。本发明化合物对HL-60细胞的半数生长抑制浓度≤2.0μm，活性显著提高，可用于制备抗白血病药物。

公开(公告)号：CN101891697A

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN201010215382.1

申请日：2010-07-02

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  杨新美 ,  李红彩 ,  李婷 ,  刘古月 ,  张林娜

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及含1，2，4-噁二唑杂环α，β-不饱和酮类化合物，结构如通式5，其中，R1为氢、甲基或氯；R2为甲基、氯或溴；R3为甲基或乙基；R4为对-三氟甲基，邻-甲基或对-硝基；R5为氢或甲基。本发明还提供该化合物的制备方法及应用。本发明化合物对HL-60细胞的半数生长抑制浓度≤2.0μM，活性显著提高，可用于制备抗白血病药物。