公开(公告)号：CN1482116A

公开(公告)日：2004-03-17

申请号：CN03138909.0

申请日：2003-07-24

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  臧恒昌 ,  徐玉文 ,  李永淑 ,  张林娜 ,  袁玉梅

IPC分类号： C07C311/44 ,  C07C303/38 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18

摘要： 本发明涉及通式(I)的咖啡酰萘磺酰胺类化合物。其中R代表氢，乙酰基；R代表苯基，苄基，苯乙基，对氟苯基，对氯苯基，对溴苯基，对甲苯基，间硝基苯基，邻甲基苯基，二甲基苯基。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以5－(乙酰氨基)－1－萘磺酸钠(IV)为原料，与氯磺酸反应后，再与胺类化合物反应，得5－(N－取代氨基)－磺酰基－1－萘胺，再与3，4－二乙酰咖啡酰氯反应，得N－[[5－[(N－取代)－氨基]－磺酰基]－1－萘基]－3，4－二乙酰咖啡酰胺，经水解反应，得N－[[5－[(N－取代)－氨基]－磺酰基]－1－萘基]－咖啡酰胺。本发明还涉及该化合物作为人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN1212315C

公开(公告)日：2005-07-27

申请号：CN03138909.0

申请日：2003-07-24

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  臧恒昌 ,  徐玉文 ,  李永淑 ,  张林娜 ,  袁玉梅

IPC分类号： C07C311/44 ,  C07C303/38 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18

摘要： 本发明涉及通式(I)的咖啡酰萘磺酰胺类化合物。其中R’代表氢，乙酰基；R代表苯基，苄基，苯乙基，对氟苯基，对氯苯基，对溴苯基，对甲苯基，间硝基苯基，邻甲基苯基，二甲基苯基。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以5-(乙酰氨基)-1-萘磺酸钠(IV)为原料，与氯磺酸反应后，再与胺类化合物反应，得5-(N-取代氨基)-磺酰基-1-萘胺，再与3，4-二乙酰咖啡酰氯反应，得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺酰基]-1-萘基]-3，4-二乙酰咖啡酰胺，经水解反应，得N-[[5-[(N-取代)-氨基]-磺酰基]-1-萘基]-咖啡酰胺。本发明还涉及该化合物作为人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN1706789A

公开(公告)日：2005-12-14

申请号：CN200510043573.3

申请日：2005-05-24

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  于韬 ,  张林娜 ,  王小兵 ,  袁玉梅 ,  景永奎

IPC分类号： C07C59/90 ,  C07C51/347 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及通式(I)的α，β－不饱和酮类化合物。其中R1代表氢，甲基，氯，氟之一；R2代表氢，甲基，溴之一；R3代表氢，甲基之一；R4代表甲基，乙基之一。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以取代苯酚(IV)为原料，与2－氯羧酸反应后，经酸化得2－(2，3－取代苯氧基)羧酸，再与酰氯进行傅克反应，得2－[2，3－取代－4－(1－氧－取代基)苯氧基]羧酸，再与甲醛反应，得2－[2，3－取代－4－(2－亚甲基－1－氧－取代基)苯氧基]羧酸。本发明还涉及该化合物作为肿瘤多药耐药逆转剂的应用。

公开(公告)号：CN1285561C

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：CN200510043573.3

申请日：2005-05-24

申请人： 山东大学

发明人： 赵桂森 ,  于韬 ,  张林娜 ,  王小兵 ,  袁玉梅 ,  景永奎

IPC分类号： C07C59/90 ,  C07C51/347 ,  A61K31/192 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及通式(I)的α，β-不饱和酮类化合物。其中R1代表氢，甲基，氯，氟之一；R2代表氢，甲基，溴之一；R3代表氢，甲基之一；R4代表甲基，乙基之一。本发明还涉及该化合物的制备方法，即以取代苯酚(IV)为原料，与2-氯羧酸反应后，经酸化得2-(2，3-取代苯氧基)羧酸，再与酰氯进行傅克反应，得2-[2，3-取代-4-(1-氧-取代基)苯氧基]羧酸，再与甲醛反应，得2-[2，3-取代-4-(2-亚甲基-1-氧-取代基)苯氧基]羧酸。本发明还涉及该化合物作为肿瘤多药耐药逆转剂的应用。