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公开(公告)号:CN104144915A
公开(公告)日:2014-11-12
申请号:CN201380011423.7
申请日:2013-02-26
申请人: 安斯泰来制药有限公司 , 寿制药株式会社
发明人: 龟田稔 , 栗胁生实 , 饭久保一彦 , 久道弘幸 , 川本谕一郎 , 森友博幸 , 铃木智之 , 二见崇史 , 铃木淳 , 角山和久 , 浅海真 , 富山泰 , 野田淳 , 岩井辰宪 , 德嵜一夫 , 冈田治树 , 宫坂晃三
IPC分类号: C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
CPC分类号: C07D239/47 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/107
摘要: 本发明提供作为膀胱癌的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明的发明者等人对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究,确认本发明的含氮芳香族杂环化合物具有FGFR1、2和/或3抑制作用,特别是突变FGFR3抑制作用,从而完成本发明。本发明的含氮芳香族杂环化合物可作为FGFR1、2和/或3相关的各种癌(例如,肺癌或激素疗法抗性的乳癌、胃癌、三重阴性乳癌、子宫内膜癌、膀胱癌及成胶质细胞瘤等)的治疗剂,特别是作为突变FGFR3阳性的膀胱癌的预防和/或治疗剂使用。
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公开(公告)号:CN1802366B9
公开(公告)日:2012-01-04
申请号:CN200480006761.2
申请日:2004-03-12
申请人: 安斯泰来制药有限公司 , 寿制药株式会社
IPC分类号: C07D309/10 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D407/04 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D495/04 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4433 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要: 本发明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐,作为Na+-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂,能够用作例如糖尿病等的治疗剂,尤其是能用作除了非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外,还包括胰岛素抗性疾病和肥胖等各种糖尿病相关疾病的治疗及/或预防剂,其特征在于,B环通过-X-与A环结合,而该A环与葡糖残基直接结合。
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公开(公告)号:CN1802366A
公开(公告)日:2006-07-12
申请号:CN200480006761.2
申请日:2004-03-12
申请人: 安斯泰来制药有限公司 , 寿制药株式会社
IPC分类号: C07D309/10 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D407/04 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D495/04 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4433 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC分类号: C07D495/04 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4433 , A61K31/497 , A61K31/5377 , C07D405/10 , C07D407/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10
摘要: 本发明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐,作为Na+-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂,能够用作例如糖尿病等的治疗剂,尤其是能用作除了非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外,还包括胰岛素抗性疾病和肥胖等各种糖尿病相关疾病的治疗及/或预防剂,其特征在于,B环通过-X-与A环结合,而该A环与葡糖残基直接结合。
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公开(公告)号:CN101218220A
公开(公告)日:2008-07-09
申请号:CN200680024667.9
申请日:2006-07-06
申请人: 安斯泰来制药有限公司 , 寿制药株式会社
IPC分类号: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P3/10 , C07C215/90
CPC分类号: C07C215/90 , C07D309/10
摘要: 通过制成差示扫描量热仪分析(DSC分析)中在194~198℃具有吸热峰,且粉末X射线衍射中在2θ(°)5.58、14.72、16.80、17.82、21.02和22.46附近具有主峰的(1S)-1,5-脱水-1-[5-(薁-2-基甲基)-2-羟基苯基]-D-葡糖醇的胆碱盐结晶,能够提供可以良好的再现性获得具有一定品质的单一结晶、能够作为用于医药制造的原料药的结晶稳定地供给且保存稳定性良好的薁类化合物的结晶。
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公开(公告)号:CN101014570A
公开(公告)日:2007-08-08
申请号:CN200580029327.0
申请日:2005-08-31
申请人: 安斯泰来制药有限公司 , 寿制药株式会社
IPC分类号: C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/62 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D471/18 , C07D487/08 , C07D491/113 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P43/00
CPC分类号: C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D487/08 , C07D491/10
摘要: 本发明哌啶衍生物或其药学上可接受的盐具有优良的钠通道抑制作用和优良的镇痛作用,显示尤其对神经原性疼痛具有高度镇痛作用,其中,哌啶环的4位通过1,2-亚乙烯基与单取代(-R1)或未取代的苯环结合,哌啶环的1位具有酰基[-C(=O)-R4]。本发明化合物可用作副作用低的钠通道抑制剂。
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公开(公告)号:CN104144915B
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201380011423.7
申请日:2013-02-26
申请人: 安斯泰来制药有限公司 , 寿制药株式会社
发明人: 龟田稔 , 栗胁生实 , 饭久保一彦 , 久道弘幸 , 川本谕一郎 , 森友博幸 , 铃木智之 , 二见崇史 , 铃木淳 , 角山和久 , 浅海真 , 富山泰 , 野田淳 , 岩井辰宪 , 德嵜一夫 , 冈田治树 , 宫坂晃三
IPC分类号: C07D239/42 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/20
CPC分类号: C07D239/47 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D491/107
摘要: 本发明提供作为膀胱癌的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明的发明者等人对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究,确认本发明的含氮芳香族杂环化合物具有FGFR1、2和/或3抑制作用,特别是突变FGFR3抑制作用,从而完成本发明。本发明的含氮芳香族杂环化合物可作为FGFR1、2和/或3相关的各种癌(例如,肺癌或激素疗法抗性的乳癌、胃癌、三重阴性乳癌、子宫内膜癌、膀胱癌及成胶质细胞瘤等)的治疗剂,特别是作为突变FGFR3阳性的膀胱癌的预防和/或治疗剂使用。
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公开(公告)号:CN1756740A
公开(公告)日:2006-04-05
申请号:CN200480005921.1
申请日:2004-03-05
申请人: 安斯泰来制药有限公司 , 寿制药株式会社
IPC分类号: C07D207/06 , C07D211/12 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D213/16 , C07D215/06 , C07D223/04 , C07D401/06 , C07D451/02 , C07D453/02 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/30 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/38 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D211/76 , C07D405/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/06 , A61K31/40 , A61K31/439 , A61K31/443 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/4458 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61K31/4523 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/47 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P43/00
CPC分类号: C07D211/12
摘要: 本发明提供了新颖的具有2,6-二取代苯乙烯基的含氮杂环衍生物或制药学中允许的盐及含有该含氮杂环衍生物或其制药学中允许的盐和制药学中允许的载体的医药组合物,特别提供了对神经原性疼痛的镇痛效果较好、副作用有所减少的钠通道抑制剂用医药组合物。
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公开(公告)号:CN1802366B
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN200480006761.2
申请日:2004-03-12
申请人: 安斯泰来制药有限公司 , 寿制药株式会社
IPC分类号: C07D309/10 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D407/04 , C07D407/10 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D495/04 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4433 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC分类号: C07D495/04 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4433 , A61K31/497 , A61K31/5377 , C07D405/10 , C07D407/10 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D417/10
摘要: 本发明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐,作为Na+-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂,能够用作例如糖尿病等的治疗剂,尤其是能用作除了非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外,还包括胰岛素抗性疾病和肥胖等各种糖尿病相关疾病的治疗及/或预防剂,其特征在于,B环通过-X-与A环结合,而该A环与葡糖残基直接结合。
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公开(公告)号:CN100516040C
公开(公告)日:2009-07-22
申请号:CN200480005921.1
申请日:2004-03-05
申请人: 安斯泰来制药有限公司 , 寿制药株式会社
IPC分类号: C07D207/06
CPC分类号: C07D211/12
摘要: 本发明提供了新颖的具有2,6-二取代苯乙烯基的含氮杂环衍生物或制药学中允许的盐及含有该含氮杂环衍生物或其制药学中允许的盐和制药学中允许的载体的医药组合物,特别提供了对神经原性疼痛的镇痛效果较好、副作用有所减少的钠通道抑制剂用医药组合物。
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公开(公告)号:CN1273467C
公开(公告)日:2006-09-06
申请号:CN02805201.3
申请日:2002-02-20
申请人: 寿制药株式会社
IPC分类号: C07D405/10 , C07D205/08 , A61K31/351 , A61K45/00 , A61P3/06
CPC分类号: C07D405/10 , C07D405/12
摘要: 由以下通式(I)表示的新的β-内酰胺化合物或其药学上可接受的盐,它们用着降血清胆固醇药,式(I)中:A1、A3和A4各自代表氢、卤素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOR1、由下式(b)表示的基团:式(b)中:R1是氢或C1-5烷基)或由下式(a):表示的基团式(a)中:R2是-CH2OH、-CH2OC(O)-R1或-CO2-R1;R3是-OH或-OC(O)-R1;R4是(-CH2)KR5(CH2)1-(其中k和1各为0或1或大于1的整数;条件是k+1是10或小于10的整数;R5是键(单键(-)、-CH=CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-);条件是在式(I)中的A1、A3和A4中至少一个必须是以上式(a)中所提到的基团。A2表示C1-5烷基、C1-5烷氧基、C1-5链烯基、C1-5羟烷基或C1-5羰基烷基;n、p、q或r是0、1或2。
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