公开(公告)号：CN109890806A

公开(公告)日：2019-06-14

申请号：CN201780029958.5

申请日：2017-07-20

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  刘晓蓉 ,  张雁 ,  黄丹丹 ,  姜春环 ,  史鑫生 ,  古宏峰 ,  庞司林 ,  海维 ,  葛冰洋

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 一类作为异柠檬酸脱氢酶抑制剂的化合物及其应用，属于医药化学领域，具体为式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、结晶、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物的应用。所述化合物具有非常好的抑制突变型IDH2酶活性及抑制突变型IDH2肿瘤细胞的功能，可用于预防和/或治疗以突变型IDH2的存在为特征的肿瘤。

公开(公告)号：CN105017322B

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201410158588.3

申请日：2014-04-18

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  刘晓蓉 ,  张雁 ,  张波 ,  张胜淼 ,  谢同 ,  郭啸 ,  冯爱娟 ,  张仓

IPC: C07F9/6506

Abstract: 本发明属于医药化学领域，提供4‑(3,5‑二甲氧苯基)‑5‑(3‑羟基‑4‑甲氧基苯基)咪唑磷酸酯盐的制备方法，所述方法包括以下步骤：1)在‑30℃至20℃的温度下，无水条件下，在四氢呋喃和N,N‑二异丙基乙胺存在下，使4‑(3,5‑二甲氧苯基)‑5‑(3‑羟基‑4‑甲氧基苯基)咪唑与磷酰化剂反应；和2)使步骤1）获得的反应物与成盐用碱试剂反应。本发明的制备方法成本低，操作简单，纯度和收率较高，适于工业规模生产。

公开(公告)号：CN107641114A

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201710595235.3

申请日：2017-07-20

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  刘晓蓉 ,  张雁 ,  黄丹丹 ,  姜春环 ,  史鑫生 ,  古宏峰 ,  庞司林 ,  海维 ,  葛冰洋

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为异柠檬酸脱氢酶抑制剂的化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、结晶、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物的应用。本发明的化合物具有非常好的抑制突变型IDH2酶活性及抑制突变型IDH2肿瘤细胞的功能，可用于预防和/或治疗以突变型IDH2的存在为特征的肿瘤。

公开(公告)号：CN103539793B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201210240366.7

申请日：2012-07-12

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  张仓 ,  刘晓蓉 ,  徐信 ,  张宏兴 ,  陈亚东 ,  朱雍 ,  陈新 ,  张文萍

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供一类具有治疗和/或预防肿瘤作用的噻唑甲酰胺类化合物及其制备方法，以及该类化合物在药学上可接受的盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药。

公开(公告)号：CN104771396A

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410016152.0

申请日：2014-01-14

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  王超 ,  张小兰 ,  刘晓蓉 ,  李玉秀 ,  张仓

IPC: A61K31/4164 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药化学领域，提供本发明的4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑或其药学可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体或前药在制备用于治疗哺乳动物卵巢肿瘤的药物中的应用。本发明的化合物具有好的抗卵巢肿瘤的作用。

公开(公告)号：CN109890806B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201780029958.5

申请日：2017-07-20

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  赵立文 ,  刘晓蓉 ,  张雁 ,  黄丹丹 ,  姜春环 ,  史鑫生 ,  古宏峰 ,  庞司林 ,  海维 ,  葛冰洋

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

Abstract: 一类作为异柠檬酸脱氢酶抑制剂的化合物及其应用，属于医药化学领域，具体为式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、结晶、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物的应用。所述化合物具有非常好的抑制突变型IDH2酶活性及抑制突变型IDH2肿瘤细胞的功能，可用于预防和/或治疗以突变型IDH2的存在为特征的肿瘤。

公开(公告)号：CN107793397A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201710794442.1

申请日：2017-09-05

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 赵立文 ,  沙向阳 ,  刘晓蓉 ,  叶仕春 ,  王超 ,  徐艳楠 ,  齐晓昕

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C30B29/54 ,  C30B7/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C30B7/02 ,  C30B29/54

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类取代的嘧啶类PI3K抑制剂的光学异构体及其应用，具体地，本发明提供式I或式II所示的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，它们的制备方法以及含有这些光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐的药物组合物和它们用于治疗肿瘤、组织增生类疾病或者炎性疾病的用途。本发明的化合物对PI3Kδ具有好的抑制活性，且选择性高，非常有希望成为疗效更高、副作用更小的肿瘤治疗剂、组织增生类疾病治疗剂或者炎性疾病治疗剂，

公开(公告)号：CN107207479A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680003821.8

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  刘晓蓉 ,  黄丹丹 ,  张雁 ,  开玉美

IPC: C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A61P27/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类作为磷脂酰肌醇3‑激酶(PI3K)δ抑制剂的取代嘧啶类化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗癌症、组织增生类疾病或者炎性疾病的用途。本发明的化合物对PI3Kδ具有良好的抑制活性，选择性高，非常有希望成为癌症、组织增生类疾病及炎性疾病的治疗剂。

公开(公告)号：CN105753787A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610065561.9

申请日：2012-07-04

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  张仓 ,  刘晓蓉 ,  张雁 ,  王云云 ,  张文萍

IPC: C07D233/64 ,  C07C251/24 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/538 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07C251/24 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653

Abstract: 本发明涉及一组A环含4位取代的3,5?二甲氧基苯基的咪唑、噁唑及噻唑类肿瘤靶向药物Combretastatin A4衍生物，其磷酸酯、磺酸酯或它们的药学上可接受的盐、糖苷类衍生物、溶剂化物。药理活性筛选试验表明本发明的化合物具有较好的体外抗肿瘤活性及良好的微管蛋白抑制作用。

公开(公告)号：CN105017324A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410159157.9

申请日：2014-04-18

Applicant: 南京圣和药业股份有限公司

Inventor： 王勇 ,  刘晓蓉 ,  张雁 ,  张波 ,  谢同 ,  郭啸 ,  张仓

IPC: C07F9/6506 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及具有抗癌作用的药物4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠的晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物，以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。本发明的4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠晶型具有良好的稳定性，适合用于制成药物制剂。