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公开(公告)号:CN105017323A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201410159031.1
申请日:2014-04-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药化学领域,具体涉及具有抗癌作用的药物4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠的一种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物,以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。所述晶型具有良好的水溶性和稳定性,适合制剂开发。
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公开(公告)号:CN105017322A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201410158588.3
申请日:2014-04-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07F9/6506
Abstract: 本发明属于医药化学领域,提供4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯盐的制备方法,所述方法包括以下步骤:1)在-30℃至20℃的温度下,无水条件下,在四氢呋喃和N,N-二异丙基乙胺存在下,使4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑与磷酰化剂反应;和2)使步骤1)获得的反应物与成盐用碱试剂反应。本发明的制备方法成本低,操作简单,纯度和收率较高,适于工业规模生产。
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公开(公告)号:CN105017324A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201410159157.9
申请日:2014-04-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有抗癌作用的药物4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠的晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物,以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。本发明的4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠晶型具有良好的稳定性,适合用于制成药物制剂。
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公开(公告)号:CN105017325A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201410159417.2
申请日:2014-04-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及具有抗癌作用的药物4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠的晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物,以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。本发明的4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠晶型具有良好的稳定性,适合用于制成药物制剂。
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公开(公告)号:CN104557939A
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:CN201410567613.3
申请日:2014-10-22
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药领域,涉及一种吡咯并吡嗪化合物的盐酸盐及其应用,具体涉及一种具有BCR-ABL激酶抑制活性的吡咯并吡嗪化合物,以及含有该化合物的药物组合物和该化合物或组合物在药物制备中的应用。本发明提供的吡咯并吡嗪化合物对多种肿瘤细胞,包括T315I突变、耐药的白血病细胞均具有非常显著的抑制作用,同时表现出了良好的稳定性、溶解性及口服生物利用度。
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公开(公告)号:CN105017322B
公开(公告)日:2018-09-28
申请号:CN201410158588.3
申请日:2014-04-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07F9/6506
Abstract: 本发明属于医药化学领域,提供4‑(3,5‑二甲氧苯基)‑5‑(3‑羟基‑4‑甲氧基苯基)咪唑磷酸酯盐的制备方法,所述方法包括以下步骤:1)在‑30℃至20℃的温度下,无水条件下,在四氢呋喃和N,N‑二异丙基乙胺存在下,使4‑(3,5‑二甲氧苯基)‑5‑(3‑羟基‑4‑甲氧基苯基)咪唑与磷酰化剂反应;和2)使步骤1)获得的反应物与成盐用碱试剂反应。本发明的制备方法成本低,操作简单,纯度和收率较高,适于工业规模生产。
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公开(公告)号:CN104557939B
公开(公告)日:2018-10-23
申请号:CN201410567613.3
申请日:2014-10-22
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药领域,涉及一种吡咯并吡嗪化合物的盐酸盐及其应用,具体涉及一种具有BCR‑ABL激酶抑制活性的吡咯并吡嗪化合物,以及含有该化合物的药物组合物和该化合物或组合物在药物制备中的应用。本发明提供的吡咯并吡嗪化合物对多种肿瘤细胞,包括T315I突变、耐药的白血病细胞均具有非常显著的抑制作用,同时表现出了良好的稳定性、溶解性及口服生物利用度。
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公开(公告)号:CN105017321A
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201410157672.3
申请日:2014-04-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药化学领域,具体涉及具有抗癌作用的药物4-(3,5-二甲氧苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)咪唑磷酸酯二钠的多种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物,以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。所述的晶型适合用于制成药物制剂。
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