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公开(公告)号：CN109512823B
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN201811084463.5
申请日：2018-09-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: A61K31/506 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P13/12 , A61P9/10
Abstract: 本发明属于医药制剂领域，涉及一种包含取代嘧啶类PI3K抑制剂的药物组合物及其用途，具体涉及一种包含式I的(S)‑4‑氨基‑6‑((1‑(8‑氯‑4‑氧代‑2‑苯基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑基)乙基)氨基)嘧啶‑5‑氰基甲磺酸盐或其溶剂合物或结晶的药物组合物。本发明提供的药物组合物不仅溶出完全，而且在高湿、高温、光照以及加速和长期试验条件下制剂性质稳定，且吸收性质良好，相对生物利用度较高。
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公开(公告)号：CN109516976B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN201811090961.0
申请日：2018-09-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P27/02 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及取代嘧啶类PI3K抑制剂的甲磺酸盐的晶型及其制备方法，具体涉及式I的(S)‑4‑氨基‑6‑((1‑(8‑氯‑4‑氧代‑2‑苯基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑基)乙基)氨基)嘧啶‑5‑氰基的甲磺酸盐的晶型及其制备方法，所述的甲磺酸盐晶型可用于制备治疗和/或预防癌症、组织增生或炎性疾病的药物，
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公开(公告)号：CN107793397A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201710794442.1
申请日：2017-09-05
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P37/02 , A61P17/06 , A61P9/10 , A61P13/12 , C30B29/54 , C30B7/02
CPC classification number: C07D401/12 , A61K45/06 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C30B7/02 , C30B29/54
Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类取代的嘧啶类PI3K抑制剂的光学异构体及其应用，具体地，本发明提供式I或式II所示的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，它们的制备方法以及含有这些光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐的药物组合物和它们用于治疗肿瘤、组织增生类疾病或者炎性疾病的用途。本发明的化合物对PI3Kδ具有好的抑制活性，且选择性高，非常有希望成为疗效更高、副作用更小的肿瘤治疗剂、组织增生类疾病治疗剂或者炎性疾病治疗剂，
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公开(公告)号：CN107793397B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN201710794442.1
申请日：2017-09-05
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P37/02 , A61P17/06 , A61P9/10 , A61P13/12 , C30B29/54 , C30B7/02
Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及一类取代的嘧啶类PI3K抑制剂的光学异构体及其应用，具体地，本发明提供式I或式II所示的光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐，它们的制备方法以及含有这些光学异构体或其水合物、溶剂合物、结晶或药学上可接受的盐的药物组合物和它们用于治疗肿瘤、组织增生类疾病或者炎性疾病的用途。本发明的化合物对PI3Kδ具有好的抑制活性，且选择性高，非常有希望成为疗效更高、副作用更小的肿瘤治疗剂、组织增生类疾病治疗剂或者炎性疾病治疗剂，
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公开(公告)号：CN109516976A
公开(公告)日：2019-03-26
申请号：CN201811090961.0
申请日：2018-09-18
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P27/02 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61K31/506
CPC classification number: C07D401/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/08 , C07B2200/13
Abstract: 本发明属于医药化学领域，涉及取代嘧啶类PI3K抑制剂的甲磺酸盐的晶型及其制备方法，具体涉及式I的(S)-4-氨基-6-((1-(8-氯-4-氧代-2-苯基-1,4-二氢喹啉-3-基)乙基)氨基)嘧啶-5-氰基的甲磺酸盐的晶型及其制备方法，所述的甲磺酸盐晶型可用于制备治疗和/或预防癌症、组织增生或炎性疾病的药物，
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103360379B
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：CN201210091086.4
申请日：2012-03-31
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D413/10 , C07D487/04 , C07D263/22 , A61K31/421 , A61K31/427 , A61K31/422 , A61K31/443 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/5513 , A61P31/00
Abstract: 本发明提供一类新型、有效的噁唑烷酮衍生物，及其异构体、药学上可接受的盐、化学保护的形式和前药。
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公开(公告)号：CN106632345A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510713667.0
申请日：2015-10-28
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及具有抗癌作用的化合物3‐((1H‐吡咯并[2,3‐b]吡嗪‐5‐基)乙炔基)‐4‐甲基‐N‐[4‐((4‐甲基哌嗪‐1‐基)甲基)‐3‐三氟甲基苯基]苯甲酰胺盐酸盐的一种新晶型、其制备方法、包含所述晶型的组合物，以及所述晶型或包含所述晶型的组合物在药物制备中的用途。所述的晶型具有良好的物理化学稳定性、粒径分布均匀性、溶解度和生物利用度，适合制剂开发。
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公开(公告)号：CN104788446A
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201510176667.1
申请日：2011-06-24
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及达沙替尼的合成领域，尤其是涉及到一种达沙替尼的新的制备及精制方法，提供了一种达沙替尼的制备方法，将中间体N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺在强极性溶剂中与1-(2-羟乙基)哌嗪发生均相的亲核取代反应。从而解决传统合成方法中以正丁醇做溶剂，成本高、反应时间长、反应温度高、对反应容器要求苛刻的问题。同时本发明提供了一种简单、可行的精制方法，有效地提高了达沙替尼的纯度。
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公开(公告)号：CN104672289A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201310632881.4
申请日：2013-11-29
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及阿扎胞苷的杂质成分三聚氰酸二酰胺戊糖的制备方法。该方法以N2,N4-双(三甲基硅基)-6-三甲基硅氧基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺为原料，经过三甲基硅基保护后，在-10℃-20℃条件下，三氯化铝、三氟化硼、氯化锌或四氯化钛催化下，与四乙酰核糖缩合，然后脱去糖上的保护基制备。
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公开(公告)号：CN104557939A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410567613.3
申请日：2014-10-22
Applicant: 南京圣和药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药领域，涉及一种吡咯并吡嗪化合物的盐酸盐及其应用，具体涉及一种具有BCR-ABL激酶抑制活性的吡咯并吡嗪化合物，以及含有该化合物的药物组合物和该化合物或组合物在药物制备中的应用。本发明提供的吡咯并吡嗪化合物对多种肿瘤细胞，包括T315I突变、耐药的白血病细胞均具有非常显著的抑制作用，同时表现出了良好的稳定性、溶解性及口服生物利用度。
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