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公开(公告)号:CN119546620A
公开(公告)日:2025-02-28
申请号:CN202380038727.6
申请日:2023-03-15
Applicant: 罗梅治疗股份有限公司
IPC: C07H19/06 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07H19/10 , C07H19/12 , C07H19/16 , C07H19/20
Abstract: 本发明提供了用于使用根据式I的化合物或其药学上可接受的盐,或本文所提供的相关化合物治疗诸如癌症、自身免疫病症和/或神经病症的医学病症并且抑制LINE1逆转录酶和/或HERV‑K逆转录酶的化合物、组合物和方法。
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公开(公告)号:CN118871129A
公开(公告)日:2024-10-29
申请号:CN202380027569.4
申请日:2023-03-14
Applicant: 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: A61K39/395 , C07K16/28 , C07H19/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗TIM‑3抗体与去甲基化药物的药物组合;优选地,所述去甲基化药物为阿扎胞苷或地西他滨。本发明还提供了包含所述药物组合的试剂盒,所述药物组合在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途,以及所述药物组合治疗肿瘤的方法。
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公开(公告)号:CN111377989B
公开(公告)日:2023-03-21
申请号:CN201811648519.5
申请日:2018-12-30
Applicant: 鲁南制药集团股份有限公司
Abstract: 本发明属于医药合成领域,公开了一种地西他滨中间体(Ⅴ)的制备和纯化方法;该制备方法为:2‑脱氧‑D‑核糖衍生物(Ⅲ)、用六甲基二硅氮烷活化的5‑氮杂胞嘧啶(Ⅳ)在催化剂的作用下,发生偶联反应、纯化得到地西他滨中间体(Ⅴ)。该方法操作简便,不需要硅胶柱纯化产品,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN110643659B
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN201911027186.9
申请日:2019-10-27
Applicant: 新乡拓新药业股份有限公司 , 新乡制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种合成地西他滨的方法,属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下:以5‑氮杂胞嘧啶和2’‑脱氧鸟苷为原料,在N‑脱氧核糖转移酶(NTD)的作用下发生碱基交换得到地西他滨粗品,采用羧酸乙烯酯作为酰化试剂能够直接在水中实现粗品地西他滨的酰化再经过碱解得到高纯地西他滨成品。整个过程仅需三步,解决了易水解粗品地西他滨采用生物发酵法水溶液中提取问题,避免使用昂贵的1‑氯‑2‑脱氧核糖等试剂,降低了原料成本。
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公开(公告)号:CN114634540A
公开(公告)日:2022-06-17
申请号:CN202011482235.0
申请日:2020-12-15
Applicant: 鲁南制药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种α异构体转化制备地西他滨的方法,该方法主要包括地西他滨异构体与硅烷化试剂反应得化合物Ⅲ,反应完成后加入吡啶‑路易斯酸络合物,高温反应完成后经碱洗、脱保护、重结晶得地西他滨。本发明提供的方法利用地西他滨生产过程中的副产物α异构体制备地西他滨,实现了物料的循环利用,节约了能源损耗;该方法可以使地西他滨异构体转化率达75%以上,收率高,损失小。
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公开(公告)号:CN113201039A
公开(公告)日:2021-08-03
申请号:CN202110545411.9
申请日:2021-05-19
Applicant: 南京德克瑞医药化工有限公司
Inventor: 张亮
Abstract: 本发明公开了一种医药中间体2’,3’,5’‑三乙酰阿扎胞苷的制备方法,所述方法包括如下步骤:取适量5‑氮杂胞嘧啶和六甲基二硅胺烷到反应瓶中,加入催化剂反应得到硅烷化保护物;将硅烷化保护物溶解于二氯甲烷中,加入2',3',5'‑三乙酰尿苷以及适量的路易斯酸进行碱基交换反应,得到2',3',5'‑三乙酰阿扎胞苷;该种医药中间体2’,3’,5’‑三乙酰阿扎胞苷的制备方法,原料易得且成本低,制备过程简单,没有高温高压等危险步骤,对设备要求相对较低,反应温和安全性高,产物的收率高,纯度高,三废产生少,不会对环境造成污染,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN110746476A
公开(公告)日:2020-02-04
申请号:CN201910025520.0
申请日:2019-01-11
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
Abstract: 本发明涉及一种5-氮杂胞嘧啶核苷化合物及其制备方法,其结构式如式I所示。该化合物是以5-氮杂胞嘧啶为起始物料,经过上保护、缩合、脱保护、再缩合、脱保护反应步骤得到。通过对该相关物质的研究,加强了5-氮杂胞嘧啶核苷化合物中杂质谱的认识和控制;有利于成品质量控制,为临床用药的安全性提供了保障。该合成工艺操作简单,收率与纯度较好,并且绿色环保。
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公开(公告)号:CN110225918A
公开(公告)日:2019-09-10
申请号:CN201880008521.8
申请日:2018-12-29
Applicant: 江苏豪森药业集团有限公司
IPC: C07H19/12
Abstract: 本发明涉及阿扎胞苷晶型的制备方法。本发明涉及阿扎胞苷晶型I的制备方法,使用DMSO作为溶剂,以混合醇溶剂作为反溶剂,制备的晶型单一、纯度好,无混晶现象,并且溶剂残留低,适合工业化应用和生产。
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