一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104278035B

    公开(公告)日:2017-04-05

    申请号:CN201310286784.4

    申请日:2013-07-09

    申请人: 北京大学

    IPC分类号: C12N15/115 A61K48/00 A61P7/02

    摘要: 本发明公开了一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体及其制备方法和应用,属于生物医药领域。本发明通过在合成的凝血酶核酸适配体中掺入化学式I和/或II所示的异胸苷,从而得到一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体,实验证明经过该方法修饰的人体凝血酶核酸适配体,能够更好地与凝血酶识别,结合力更强,且具有更强的抗凝效果,因此,有希望将此异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体制备成一种高效,高选择性,低毒副作用的抗凝血药物。

    一种三萜-环糊精共价化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN103694375B

    公开(公告)日:2016-10-05

    申请号:CN201310684679.6

    申请日:2013-12-13

    申请人: 北京大学

    摘要: 本发明提供了式(I)所示的三萜‑环糊精共价化合物或其立体异构体、差向异构体或构型异构体,或所述三萜‑环糊精共价化合物或其立体异构体、差向异构体或构型异构体的药学上可接受的盐或酯,或者所述三萜‑环糊精共价化合物或其立体异构体、差向异构体或构型异构体或其药学上可接受的盐或酯的水合物,其中,RT为式(II)所示,其中的n、虚线部分、R1~R9、R15~R17、RC、RC’的定义如说明书中所述。还提供了制备上述三萜‑环糊精共价化合物或其药学上可接受的盐或它们的水合物的方法,和上述化合物在制备用于预防或治疗流感或丙型肝炎的药物中的应用。

    刺囊酸衍生物及其生物转化方法和用途

    公开(公告)号:CN102584930B

    公开(公告)日:2015-02-11

    申请号:CN201210015068.8

    申请日:2012-01-17

    申请人: 北京大学

    摘要: 本发明涉及一种下面通式所示的化合物,其可药用盐,或其溶剂化物及其生物转化方法和用于制备预防或治疗丙型肝炎类相关的病毒性疾病的药物的用途:其中R1~R7可以相同或不同,独立选自氢,含1~8个碳原子的烷氧基,含1~8个碳原子的烷酰氧基,含1~8个碳原子的烷磺酰氧基,卤素,氨基,硝基,氰基,羟基或羰基;a,b同时为双键,或c为双键且a,b同时为单键;R8可以相同或不同,独立选自COOH,-CH3,-CH2OH,-COOR9,-CONH2,-CONHR9或-CON(R9)2,其中R9是含1~8个碳原子的烷基,取代或未取代的苯基,或取代或未取代的苯基(C1-C8)烷基,或者R8可以与R6之间通过酯键而形成五元环。

    一种新型肽-链接基-缀合物及其固相合成方法

    公开(公告)号:CN101899092B

    公开(公告)日:2013-07-24

    申请号:CN200910085088.0

    申请日:2009-06-01

    申请人: 北京大学

    摘要: 本发明公开了一种新型肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物及其固相逐步合成方法,本发明所提供的肽-链接基-寡聚核苷酸类化合物具有通式(VIII)的结构,其中X为多肽结构部分,A为取代或未取代的苯环或碳原子,n为0、1、2、3、4或5。本发明的肽缀合寡聚核苷酸类化合物,具有结构简单、合成方便等特点,产物自身具有膜透性,可以作为研究反义寡核苷酸与小干扰RNA(siRNA)机理的分子生物学工具,也具有潜在的药物开发前景。本发明的固相逐步合成法避免了目前生物大分子缀合物的合成困难,简化了合成操作,便于实现高通量、多靶点的修饰寡聚核苷酸类化合物制备。