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公开(公告)号：CN102925487B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210385046.0
申请日：2012-10-11
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/87
Abstract: 本发明公开了一种阳离子脂质载体及其制备方法和应用。本发明所提供的新型阳离子脂质载体化合物具有通式VI的结构，其中，3A及A4为亲水性头部，3A或A4为由一个或是多个相同或不同的氨基酸组成的亲水性分子，3A与A4相同或不同；R为头部与尾部的链接臂，为链状或支链结构；3B及B4为疏水性尾部，3B或B4为链状疏水性分子，3B与B4相同或不同。本发明的新型阳离子脂质载体化合物，具有结构简单、合成方便等特点。此外该化合物具有毒性低、转染效率高的特点，并且避免了合成中的繁琐，转染过程中也无需使用其他类型的辅助脂质体，易于操作和使用，因此，本发明的新型阳离子脂质载体具有潜在的商用转染试剂开发前景。
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公开(公告)号：CN103242243A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201310006506.9
申请日：2013-01-08
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54 , C07D239/47 , C07D473/34 , C07D473/18 , C07D473/30 , A61K9/127 , A61K48/00 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一种碱基乙酸甘油醚酯分子，其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以碱基-1-乙酸为亲水性头部，通过碳酸酯键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基-1-乙酸的活化衍生物与1,2-二脂肪醚甘油-3-醇反应制得，原料廉价，合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构，且没有明显的细胞毒性，其头部的碱基能够结合核酸，并运载核酸进入细胞膜，因而，该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力，在基因治疗领域将得到广泛应用。
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公开(公告)号：CN104278035B
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201310286784.4
申请日：2013-07-09
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K48/00 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明通过在合成的凝血酶核酸适配体中掺入化学式I和/或II所示的异胸苷，从而得到一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体，实验证明经过该方法修饰的人体凝血酶核酸适配体，能够更好地与凝血酶识别，结合力更强，且具有更强的抗凝效果，因此，有希望将此异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体制备成一种高效，高选择性，低毒副作用的抗凝血药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103242243B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310006506.9
申请日：2013-01-08
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54 , C07D239/47 , C07D473/34 , C07D473/18 , C07D473/30 , A61K9/127 , A61K48/00 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一种碱基乙酸甘油醚酯分子，其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以碱基-1-乙酸为亲水性头部，通过碳酸酯键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基-1-乙酸的活化衍生物与1,2-二脂肪醚甘油-3-醇反应制得，原料廉价，合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构，且没有明显的细胞毒性，其头部的碱基能够结合核酸，并运载核酸进入细胞膜，因而，该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力，在基因治疗领域将得到广泛应用。
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公开(公告)号：CN102757961A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110105266.9
申请日：2011-04-26
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/113 , C12N15/10 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种siRNA序列化学修饰的方法，还涉及该合成的siRNA序列及其在制备治疗疾病特别是黑色素瘤药物中的应用。本发明提供的合成方法，其特征在于在siRNA序列合成过程中掺入了化学式(I)及(II)所示的异核苷亚磷酰胺单体，从而得到一种异核苷修饰的siRNA，其具有理化性质稳定、合成效率高等特点，具有比天然siRNA更好的生物活性。通过该方法修饰的人黑色素瘤细胞MEK-1基因的siRNA序列，相较天然未修饰的siRNA序列，具有更好的稳定性及沉默活性，具有潜在的制备特异性治疗黑色素瘤药物的开发前景。
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公开(公告)号：CN104278035A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201310286784.4
申请日：2013-07-09
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/115 , A61K48/00 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明通过在合成的凝血酶核酸适配体中掺入化学式I和/或II所示的异胸苷，从而得到一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体，实验证明经过该方法修饰的人体凝血酶核酸适配体，能够更好地与凝血酶识别，结合力更强，且具有更强的抗凝效果，因此，有希望将此异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体制备成一种高效，高选择性，低毒副作用的抗凝血药物。
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公开(公告)号：CN102925487A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210385046.0
申请日：2012-10-11
Applicant: 北京大学
IPC: C12N15/87
Abstract: 本发明公开了一种阳离子脂质载体及其制备方法和应用。本发明所提供的新型阳离子脂质载体化合物具有通式VI的结构，其中，3A及A4为亲水性头部，3A或A4为由一个或是多个相同或不同的氨基酸组成的亲水性分子，3A与A4相同或不同；R为头部与尾部的链接臂，为链状或支链结构；3B及B4为疏水性尾部，3B或B4为链状疏水性分子，3B与B4相同或不同。本发明的新型阳离子脂质载体化合物，具有结构简单、合成方便等特点。此外该化合物具有毒性低、转染效率高的特点，并且避免了合成中的繁琐，转染过程中也无需使用其他类型的辅助脂质体，易于操作和使用，因此，本发明的新型阳离子脂质载体具有潜在的商用转染试剂开发前景。
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