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公开(公告)号：CN102659843A
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201210122499.4
申请日：2012-04-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R1为氨基、脂肪氨基、环烷氨基或吡咯烷基，R2为脂肪氨基或烷氧基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了原药D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足，同时可以绕过代谢过程中的单磷酸化限速步骤，增强抗病毒活性。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯的制备方法温和、操作简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I和通式II化合物均具有一定的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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公开(公告)号：CN103232510A
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201210484723.4
申请日：2012-11-23
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子及其制备方法和应用。本发明的一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷为亲水性头部，通过磷酸键连接甘油脂肪醚为疏水性的尾部，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。这种双脱氧核苷酸磷脂分子在水相溶剂可以形成多种超分子结构，包括多层膜状结构，脂质体结构、纤维状结构及水凝胶等，有潜力成为凝聚、诱捕、承载、运载核酸类药物，或者介导核酸类药物跨膜的高效生物材料。
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公开(公告)号：CN102234280B
公开(公告)日：2014-01-08
申请号：CN201010155136.1
申请日：2010-04-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R为氢、氨基、哌啶基、吗啉基或吡咯烷基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物的制备方法温和、简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I或通式II化合物均具有优秀的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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公开(公告)号：CN103242243A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201310006506.9
申请日：2013-01-08
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54 , C07D239/47 , C07D473/34 , C07D473/18 , C07D473/30 , A61K9/127 , A61K48/00 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一种碱基乙酸甘油醚酯分子，其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以碱基-1-乙酸为亲水性头部，通过碳酸酯键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基-1-乙酸的活化衍生物与1,2-二脂肪醚甘油-3-醇反应制得，原料廉价，合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构，且没有明显的细胞毒性，其头部的碱基能够结合核酸，并运载核酸进入细胞膜，因而，该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力，在基因治疗领域将得到广泛应用。
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公开(公告)号：CN103232510B
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201210484723.4
申请日：2012-11-23
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子及其制备方法和应用。本发明的一种5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷酸磷脂分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以5’-氨基-2’,5’-双脱氧核苷为亲水性头部，通过磷酸键连接甘油脂肪醚为疏水性的尾部，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。这种双脱氧核苷酸磷脂分子在水相溶剂可以形成多种超分子结构，包括多层膜状结构，脂质体结构、纤维状结构及水凝胶等，有潜力成为凝聚、诱捕、承载、运载核酸类药物，或者介导核酸类药物跨膜的高效生物材料。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101709073B
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN200910238737.6
申请日：2009-12-01
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/207 , C07H19/10 , A61K9/127 , A61K47/26 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一类核苷酸磷脂化合物及其制备方法，具有通式(VIII)或(IX)的结构，基于“一釜法”策略大量简便制取得到。本发明进一步提供一类新型脂质体以及其制备方法，本发明涉及的磷脂脂质体，具有制备简单、效用良好、应用范围广泛等特点。该种脂质体可以作为研究反义寡核苷酸与小干扰RNA(siRNA)机理的分子生物学工具，也具有潜在的药物开发前景。
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公开(公告)号：CN103242243B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310006506.9
申请日：2013-01-08
Applicant: 北京大学
IPC: C07D239/54 , C07D239/47 , C07D473/34 , C07D473/18 , C07D473/30 , A61K9/127 , A61K48/00 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一种碱基乙酸甘油醚酯分子，其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以碱基-1-乙酸为亲水性头部，通过碳酸酯键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基-1-乙酸的活化衍生物与1,2-二脂肪醚甘油-3-醇反应制得，原料廉价，合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构，且没有明显的细胞毒性，其头部的碱基能够结合核酸，并运载核酸进入细胞膜，因而，该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力，在基因治疗领域将得到广泛应用。
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公开(公告)号：CN102659843B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201210122499.4
申请日：2012-04-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/18 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R1为氨基、脂肪氨基、环烷氨基或吡咯烷基，R2为脂肪氨基或烷氧基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了原药D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足，同时可以绕过代谢过程中的单磷酸化限速步骤，增强抗病毒活性。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物单磷酸酯的制备方法温和、操作简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I和通式II化合物均具有一定的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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公开(公告)号：CN102234280A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010155136.1
申请日：2010-04-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了D，L-鸟嘌呤核苷类似物及其制备方法和应用，其结构式分别为通式I或II所示，其中R为氢、氨基、哌啶基、吗啉基或吡咯烷基。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物显示了很好的化学稳定性和药代动力学稳定性，弥补了D4G和ddG所存在的稳定性低、药代动力学性质差等不足。本发明D，L-鸟嘌呤核苷类似物的制备方法温和、简便、收率高。抗病毒活性试验表明，本发明通式I或通式II化合物均具有优秀的抗病毒活性，可将其应用于制备抗HIV病毒、抗HBV病毒、抗HCV病毒或抗HSV病毒的药物。
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公开(公告)号：CN101709073A
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200910238737.6
申请日：2009-12-01
Applicant: 北京大学
IPC: C07H19/207 , C07H19/10 , A61K9/127 , A61K47/26 , C12N15/88
Abstract: 本发明公开了一类核苷酸磷脂化合物及其制备方法，具有通式(VIII)或(IX)的结构，基于“一釜法”策略大量简便制取得到。本发明进一步提供一类新型脂质体以及其制备方法，本发明涉及的磷脂脂质体，具有制备简单、效用良好、应用范围广泛等特点。该种脂质体可以作为研究反义寡核苷酸与小干扰RNA(siRNA)机理的分子生物学工具，也具有潜在的药物开发前景。
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