公开(公告)号：CN119753073A

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202411950911.0

申请日：2024-12-27

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 曹桂阳 ,  应明华 ,  张小强 ,  陈茂林 ,  廉兴隆 ,  张金鹏

IPC: C12P33/02 ,  C12N1/20 ,  C12R1/365

Abstract: 本申请公开了一种泼尼松衍生物的制备方法，包括：式1所示的醋酸酯化合物在诺卡氏菌催化下进行反应，得到式2所示的泼尼松衍生物；其中R1为氢原子、R2为氢原子或羰基；或者R1、R2形成双键；R4为氢原子、R3为羟基；或者R3、R4形成双键。本申请通过使用优化后的种子培养基和发酵培养基，使得发酵投料浓度提升到10g/L至80g/L，同时脱氢水解转化率达到90％以上；利用诺卡氏菌，通过发酵培养后进行催化，使式I结构化合物的水解和脱氢过程在同一个体系中进行，实现了一步发酵转化得到泼尼松衍生物，工艺简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN119390746A

公开(公告)日：2025-02-07

申请号：CN202411466617.2

申请日：2024-10-18

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 龚伟青 ,  朱琼梅 ,  戴静 ,  杨艺 ,  林小虎 ,  梁冬冬 ,  唐苏杭 ,  陈祉文

IPC: C07J7/00

Abstract: 本发明属于甾体激素药物的制备技术领域，具体涉及由皮质激素中间体硅烷氧基式I化合物通过分子内亲核加成和水解反应制备卤代甲基酮式II化合物的制备方法，其中水解步骤包括：采用硫酸和氟化钾进行水解，从而获得式II化合物。本发明的方法水解作用彻底，可大大提高该步骤产品纯度和收率，获得的卤代甲基酮式II化合物松散，颜色较浅，过程中物料不易粘黏，有利于下游皮质激素的合成和指标控制操作安全，特别适合不具备氢氟酸安全生产批准资质的皮质激素合成工艺及其工业化生产。

公开(公告)号：CN113520990A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110742676.8

申请日：2021-07-01

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 王咏 ,  魏白 ,  肖杨会

IPC: A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K31/57 ,  A61K47/10 ,  A61K47/36 ,  A61K47/69 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08

Abstract: 本发明属于妇科药物制备领域，具体涉及更具体的说是涉及一种黄体酮温敏凝胶注射液及其制备方法，包括将黄体酮包合在环糊精的空腔中形成复合物并溶解在水中澄清，然后将复合物与温敏凝胶(即泊洛沙姆或者壳聚糖/羧甲基壳聚糖/甘油磷酸钠体系水凝胶)混合，使复合物嵌入到温敏凝胶中，即得黄体酮温敏凝胶注射液。本发明可有效解决黄体酮口服生物利用度低、注射患者顺应性差等缺点，有明显的临床使用优势，又可以在注射后缓慢释放，维持体内有效药物浓度。

公开(公告)号：CN109575094B

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：CN201910043225.8

申请日：2019-01-17

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 王小寒 ,  黄雅文 ,  戴静 ,  方伟明

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了替勃龙中间体的制备方法。具体的做法是：以化合物1为原料，依次通过格氏水解反应、氧化反应和脱羧反应制得目标产物4(7α‑甲基‑3,17‑雌甾二酮‑5(10)‑烯)，质量收率为58.5％，纯度为99.0％。反应式如下：

公开(公告)号：CN108434110B

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201810396645.X

申请日：2018-04-28

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 王咏 ,  吴飞 ,  葛强 ,  周海波

IPC: A61K9/20 ,  A61K31/5575 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61P1/04 ,  A61P15/04

Abstract: 本发明公开了一种米索前列醇组合物、片剂及其用途，采用不同粒径的微晶纤维素配方直接压片制备该组合物，有效的避免了生产中压片工序中物料发生分层的问题。按照本发明制得的米索前列醇片剂具有快速崩解溶出，含量均一的特点，生产工艺简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109575094A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201910043225.8

申请日：2019-01-17

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 王小寒 ,  黄雅文 ,  戴静 ,  方伟明

IPC: C07J1/00

Abstract: 本发明公开了替勃龙中间体的制备方法。具体的做法是：以化合物1为原料，依次通过格氏水解反应、氧化反应和脱羧反应制得目标产物4(7α-甲基-3,17-雌甾二酮-5(10)-烯)，质量收率为58.5％，纯度为99.0％。反应式如下：

公开(公告)号：CN107540719A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201610503109.6

申请日：2016-06-26

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 赵俊志

IPC: C07J7/00

Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，具体涉及一种17α-乙酰氧基-(8,13)-烯-11α-羟基黄体酮的制备方法，包括：以11α,17α-二羟基黄体酮为原料，经消除反应、酯化反应、溴代环氧反应和上氟反应，合成17α-乙酰氧基-(8,13)-烯-11α-羟基黄体酮粗品；最后，经过柱层析得到高纯度的目标物17α-乙酰氧基-(8,13)-烯-11α-羟基黄体酮精品。本发明主要解决了现有技术缺少对该产品合成方法的问题，可以作为醋酸氟孕酮的质量控制的对照品，更有利于控制氟孕酮醋酸酯的质量，增强药物的安全性。

公开(公告)号：CN105669819B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201610167018.X

申请日：2016-03-23

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 李卫鹏

IPC: C07J21/00

Abstract: 本发明公开了一种制备醋酸优力司特双缩酮异构体的方法，采用醋酸优力司特炔化物为原料经过催化加成、缩酮两步反应得到醋酸优力司特双缩酮异构体，合成路线为：。本发明工艺简单，仅需两步反应即能制得纯净的醋酸优力司特双缩酮异构体对照品，为醋酸优力司特原药的质量研究提供了极大的方便。

公开(公告)号：CN105277633B

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201410358984.0

申请日：2014-07-26

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 王咏 ,  芦飞 ,  李文君

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明涉及一种甾体化合物的杂质分析方法，特别是涉及一种炔诺酮衍生物及其中间体的杂质检测分析方法，包括：（1）选用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱；采用流动相梯度洗脱，流动相的组成为水、甲醇和乙腈；检测波长为230～254nm；（2）取测试样品炔诺酮衍生物或其中间体适量，精密称定甲醇溶解并稀释成一定浓度的样品溶液，摇匀，进样，在适当流速和柱温下进行高效液相色谱分析，记录色谱图。本发明可快速准确的实现炔诺酮衍生物的杂质分析，尤其适用于庚酸炔诺酮的杂质分析，同时可用于炔诺酮衍生物中间体的杂质分析，可有效追踪合成过程中产生的杂质。

公开(公告)号：CN105541960A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610094324.5

申请日：2016-02-22

Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司

Inventor： 金宁 ,  石成灿

IPC: C07J71/00

CPC classification number: C07J71/0005

Abstract: 本发明公开了一种17α-羟基-3-氧代-γ-内酯-孕甾-4-烯-（7α，9α）-二羧酸内酯的制备方法，首先，使溶于溶剂的化合物I与甲烷磺酰氯在缚酸剂的作用下进行11位羟基的磺酰化反应，得到化合物II；然后，在溶剂中加入化合物II、无机碱，反应得到目标化合物17α-羟基-3-氧代-γ-内酯-孕甾-4-烯-（7α，9α）-二羧酸内酯内酯；最后，经过重结晶和柱层析得到高纯度的目标物。本发明能够制备出17α-羟基-3-氧代-γ-内酯-孕甾-4-烯-（7α，9α）-二羧酸内酯作为对照品，从而更好地控制依普利酮的质量。