-
公开(公告)号：CN103910777B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201410139849.7
申请日：2014-04-09
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甾体酯化物的制备方法，以醇羟基甾体类化合物（I）为起始原料，经过催化剂的催化作用，使用脱水剂，与烷酸类化合物（II）发生酯化反应，得到甾体酯化物（III），其工艺路线如下：其中，醇羟基甾体类化合物（I）中的R1包含氢、烷烃类、烯炔烃类、酮；烷酸类化合物（II）中的R2包含C2～C18烷酸类。本发明通过使用新型脱水剂与特定催化剂的组合，能够解决酯化反应中脱水问题，使反应更温和、充分，操作更加简便，收率及质量有很大的提高；同时脱水剂在产品中无残留现象。
-
公开(公告)号：CN103910777A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201410139849.7
申请日：2014-04-09
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甾体酯化物的制备方法，以醇羟基甾体类化合物（I）为起始原料，经过催化剂的催化作用，使用脱水剂，与烷酸类化合物（II）发生酯化反应，得到甾体酯化物（III），其工艺路线如下：其中，醇羟基甾体类化合物（I）中的R1包含氢、烷烃类、烯炔烃类、酮；烷酸类化合物（II）中的R2包含C2～C18烷酸类。本发明通过使用新型脱水剂与特定催化剂的组合，能够解决酯化反应中脱水问题，使反应更温和、充分，操作更加简便，收率及质量有很大的提高；同时脱水剂在产品中无残留现象。
-
公开(公告)号：CN107540719A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610503109.6
申请日：2016-06-26
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 赵俊志
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，具体涉及一种17α-乙酰氧基-(8,13)-烯-11α-羟基黄体酮的制备方法，包括：以11α,17α-二羟基黄体酮为原料，经消除反应、酯化反应、溴代环氧反应和上氟反应，合成17α-乙酰氧基-(8,13)-烯-11α-羟基黄体酮粗品；最后，经过柱层析得到高纯度的目标物17α-乙酰氧基-(8,13)-烯-11α-羟基黄体酮精品。本发明主要解决了现有技术缺少对该产品合成方法的问题，可以作为醋酸氟孕酮的质量控制的对照品，更有利于控制氟孕酮醋酸酯的质量，增强药物的安全性。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104892712A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510279273.9
申请日：2015-05-27
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J5/00
CPC classification number: C07J5/0038
Abstract: 本发明公开了一种化合物3β,21-二羟基-16α-甲基孕甾-5-烯-20-酮-21-醋酸酯的制备方法，以化合物孕酮醋酸酯(II)为起始原料，经过格氏反应、水解反应、上碘反应、置换反应，得到化合物3β,21-二羟基-16α-甲基孕甾-5-烯-20-酮-21-醋酸酯(I)。本发明的合成方法原料易得，没有使用到昂贵的物料，成本低，工艺简单，操作简便，适合工业化生产。本发明的合成方法摩尔收率高，所得产品质量好。
-
公开(公告)号：CN104003985A
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201410285980.4
申请日：2014-06-24
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07D453/02
CPC classification number: C07D453/02
Abstract: 本发明涉及药物制备领域，具体涉及一种盐酸帕洛诺司琼的制备方法，包括（S）-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸和（S）-3-氨基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷在有机溶剂中，与缩合剂在温度0～40℃范围内反应得到N-[1-氮杂双环（2.2.2）辛烷基-3S-基]-1,2,3,4-四氢萘-1S-甲酰胺，该产物与金属硼氢化物反应，得到[1-氮杂双环（2.2.2）辛烷基-3S-基]-（1,2,3,4-四氢萘-1S-甲基）胺，再与双（三氯甲基）碳酸酯进行反应，再加入盐酸乙醇得到盐酸帕洛诺司琼粗品，再经重结晶得到盐酸帕洛诺司琼精品。本发明有效解决了现有技术存在的产品收率低和设备腐蚀问题。
-
公开(公告)号：CN107540719B
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201610503109.6
申请日：2016-06-26
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 赵俊志
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，具体涉及一种17α‑乙酰氧基‑(8,13)‑烯‑11α‑羟基黄体酮的制备方法，包括：以11α,17α‑二羟基黄体酮为原料，经消除反应、酯化反应、溴代环氧反应和上氟反应，合成17α‑乙酰氧基‑(8,13)‑烯‑11α‑羟基黄体酮粗品；最后，经过柱层析得到高纯度的目标物17α‑乙酰氧基‑(8,13)‑烯‑11α‑羟基黄体酮精品。本发明主要解决了现有技术缺少对该产品合成方法的问题，可以作为醋酸氟孕酮的质量控制的对照品，更有利于控制氟孕酮醋酸酯的质量，增强药物的安全性。
-
公开(公告)号：CN104650172A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510131043.8
申请日：2015-03-25
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 赵俊志
IPC: C07J5/00
CPC classification number: C07J5/0053
Abstract: 本发明公开了一种琥珀酸甲泼尼龙的制备方法，以甲泼尼龙为原料，在碱性催化剂的存在下，琥珀酸酐与甲泼尼龙在反应溶剂中发生酯化反应，得琥珀酸甲泼尼龙；其工艺路线如下：。本发明中非质子性溶剂和碱性催化剂及琥珀酸酐形成优良的反应体系，能够大幅度提高收率和产品的纯度，收率可达115%以上，所制得的产物含量大于99%。
-
公开(公告)号：CN104003985B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410285980.4
申请日：2014-06-24
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07D453/02
Abstract: 本发明涉及药物制备领域，具体涉及一种盐酸帕洛诺司琼的制备方法，包括（S）-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸和（S）-3-氨基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷在有机溶剂中，与缩合剂在温度0～40℃范围内反应得到N-[1-氮杂双环（2.2.2）辛烷基-3S-基]-1,2,3,4-四氢萘-1S-甲酰胺，该产物与金属硼氢化物反应，得到[1-氮杂双环（2.2.2）辛烷基-3S-基]-（1,2,3,4-四氢萘-1S-甲基）胺，再与双（三氯甲基）碳酸酯进行反应，再加入盐酸乙醇得到盐酸帕洛诺司琼粗品，再经重结晶得到盐酸帕洛诺司琼精品。本发明有效解决了现有技术存在的产品收率低和设备腐蚀问题。
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
8
records
(took 0.028 seconds)
