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公开(公告)号：CN103145788A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310096537.8
申请日：2013-03-25
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 李卫鹏
IPC: C07J21/00
Abstract: 本发明公开了一种醋酸优力司特关键中间体的制备方法，采用化学式为3-（亚乙二氧基）-21-（苯基-亚磺酰基）-19-去甲基孕甾-5（10），9（11），17（20），20-四烯作为起始物，在一个反应罐内，采用一锅法完成三步反应，制得式I或式II所示结构通式的化合物。本发明能够避免中间出料过程，将四步反应三步分别出料变为三步反应一次集中出料，大幅缩短工艺路线，同时工艺稳定，操作简单，产物收率大幅提高至60%以上，产品纯度高，具有广阔的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN105669819B
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201610167018.X
申请日：2016-03-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 李卫鹏
IPC: C07J21/00
Abstract: 本发明公开了一种制备醋酸优力司特双缩酮异构体的方法，采用醋酸优力司特炔化物为原料经过催化加成、缩酮两步反应得到醋酸优力司特双缩酮异构体，合成路线为：。本发明工艺简单，仅需两步反应即能制得纯净的醋酸优力司特双缩酮异构体对照品，为醋酸优力司特原药的质量研究提供了极大的方便。
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公开(公告)号：CN103145788B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310096537.8
申请日：2013-03-25
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 李卫鹏
IPC: C07J21/00
Abstract: 本发明公开了一种醋酸优力司特关键中间体的制备方法，采用化学式为3-（亚乙二氧基）-21-（苯基-亚磺酰基）-19-去甲基孕甾-5（10），9（11），17（20），20-四烯作为起始物，在一个反应罐内，采用一锅法完成三步反应，制得式I或式II所示结构通式的化合物。本发明能够避免中间出料过程，将四步反应三步分别出料变为三步反应一次集中出料，大幅缩短工艺路线，同时工艺稳定，操作简单，产物收率大幅提高至60%以上，产品纯度高，具有广阔的工业应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103145784A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310097420.1
申请日：2013-03-25
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种醋酸去氢表雄酮的制备方法，采用5，16-孕甾二烯-3β-醇-20-酮-3-醋酸酯为起始物，采用肟化、重排-水解联合投料的方法制备醋酸去氢表雄酮。本发明的各步反应都是在卤代烷烃中进行的，在肟化反应完成后不出料，仅经适当的处理即进行重排-水解反应，最后一次性出料。本发明将两次出料过程减少为一次出料，能够降低操作人员的劳动强度和设备占用，同时工艺稳定，操作简单，增加了醋酸去甲孕酮的收率，产品纯度高，工业应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN101775057A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN201010114509.0
申请日：2010-02-09
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 李卫鹏
IPC: C07J53/00
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，具体涉及屈螺酮及其中间体的制备方法。本发明所述方法是在2，2，6，6-四甲基哌啶及其衍生物存在条件下，17-羟基-17-(3-羟基丙基)甾体化合物与N-卤代酰胺发生氧化反应生成屈螺酮或其中间体。本发明所述方法工艺稳定，操作简单，收率高达95％以上，产品纯度高，具有广阔的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN103145784B
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201310097420.1
申请日：2013-03-25
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种醋酸去氢表雄酮的制备方法，采用5，16-孕甾二烯-3β-醇-20-酮-3-醋酸酯为起始物，采用肟化、重排-水解联合投料的方法制备醋酸去氢表雄酮。本发明的各步反应都是在卤代烷烃中进行的，在肟化反应完成后不出料，仅经适当的处理即进行重排-水解反应，最后一次性出料。本发明将两次出料过程减少为一次出料，能够降低操作人员的劳动强度和设备占用，同时工艺稳定，操作简单，增加了醋酸去甲孕酮的收率，产品纯度高，工业应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN105669819A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610167018.X
申请日：2016-03-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 李卫鹏
IPC: C07J21/00
CPC classification number: C07J21/006
Abstract: 本发明公开了一种制备醋酸优力司特双缩酮异构体的方法，采用醋酸优力司特炔化物为原料经过催化加成、缩酮两步反应得到醋酸优力司特双缩酮异构体，合成路线为：。本发明工艺简单，仅需两步反应即能制得纯净的醋酸优力司特双缩酮异构体对照品，为醋酸优力司特原药的质量研究提供了极大的方便。
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公开(公告)号：CN101775057B
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201010114509.0
申请日：2010-02-09
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 李卫鹏
IPC: C07J53/00
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，具体涉及屈螺酮及其中间体的制备方法。本发明所述方法是在2，2，6，6-四甲基哌啶及其衍生物存在条件下，17-羟基-17-(3-羟基丙基)甾体化合物与N-卤代酰胺发生氧化反应生成屈螺酮或其中间体。本发明所述方法工艺稳定，操作简单，收率高达95％以上，产品纯度高，具有广阔的工业应用前景。
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