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公开(公告)号：CN119753073A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411950911.0
申请日：2024-12-27
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本申请公开了一种泼尼松衍生物的制备方法，包括：式1所示的醋酸酯化合物在诺卡氏菌催化下进行反应，得到式2所示的泼尼松衍生物；其中R1为氢原子、R2为氢原子或羰基；或者R1、R2形成双键；R4为氢原子、R3为羟基；或者R3、R4形成双键。本申请通过使用优化后的种子培养基和发酵培养基，使得发酵投料浓度提升到10g/L至80g/L，同时脱氢水解转化率达到90％以上；利用诺卡氏菌，通过发酵培养后进行催化，使式I结构化合物的水解和脱氢过程在同一个体系中进行，实现了一步发酵转化得到泼尼松衍生物，工艺简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102382118A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110132994.9
申请日：2011-05-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07D489/12
Abstract: 本发明涉及噻吩诺菲中间体双键加氢反应领域，具体涉及一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法，包括：以7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因为原料，将原料溶解于极性溶媒中，加入有效量的催化剂和机碱性试剂，在一定的温度和压力下通入过量氢气进行加氢还原反应制得7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因，其中，所述的极性溶媒选用无水乙醇或无水甲醇；催化剂为钯碳或/二氧化铂；有机碱性试剂为吡啶，其用量为7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因的1-5%（v/w）。本发明具有操作安全性好、产品收率高和生产成本低的优点。
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公开(公告)号：CN102071240A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910226199.9
申请日：2009-11-24
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开一种式II所示化合物的制备工艺，由式I所示的化合物通过生物发酵脱氢而得到，所述生物发酵脱氢过程中，发酵液中添加了惰性研磨材料。本发明在使用常规简单节杆菌菌种的条件下，改进发酵方式，在发酵液中加入了适当数量的惰性研磨材料，在投料浓度维持在0.5％以上的情况下，提高了式II所示化合物(即为：倍他米松中间体)产品的收率和质量，降低了倍他米松的生产成本。同时，由于本发明制备工艺中没有加入化学溶剂，节省了辅料成本。
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公开(公告)号：CN111485011A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010302806.1
申请日：2020-04-16
Applicant: 宁波酶赛生物工程有限公司 , 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种醋酸泼尼松的合成方法，属于生物化学技术领域。该醋酸泼尼松的合成方法，包括以下步骤：以醋酸可的松为底物，将醋酸可的松与氢受体、助溶剂、脱氢酶进行混合，并置于水相缓冲液中进行酶促反应，得到所述的醋酸泼尼松；所述氢受体为黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素单核苷酸。本发明实施例通过以醋酸可的松为底物，选用黄素腺嘌呤二核苷酸或黄素单核苷酸作为氢受体，并在脱氢酶的作用下进行酶促反应，可以得到较高转化率的醋酸泼尼松，其合成路线简单、原料环保，从而可以解决现有技术中采用化学法合成制备醋酸泼尼松过程中所存在的步骤繁琐、不环保等问题。
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公开(公告)号：CN105147605B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201510353184.4
申请日：2015-06-24
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 , 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: A61K9/10 , A61K31/57 , A61K47/38 , A61K9/16 , A61K9/48 , A61K9/20 , A61K9/19 , A61J3/00 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61K47/20 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P5/34
Abstract: 本发明涉及一种黄体酮纳米组合物，含有所述黄体酮纳米组合物的上药微丸，制备所述黄体酮纳米组合物和上药微丸的方法，含有所述黄体酮纳米组合物和/或上药微丸的制剂，例如胶囊、片剂或冻干粉剂，以及所述黄体酮纳米组合物和上药微丸在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和/或预防因黄体缺乏引起的疾病，或用于体外受精后的激素补充疗法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105541948A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201510995906.6
申请日：2015-12-25
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
CPC classification number: C07J1/0077
Abstract: 本发明公开了一种去氧孕烯药物中间体的合成方法，包括以下步骤：以化合物I为原料，经17位羟基进行保护得到化合物II；将化合物II在酸性混合溶剂中回流得到化合物III；化合物III经羟基化反应得到化合物IV；化合物IV经氧化物氧化得到去氧孕烯药物中间体V。本发明的制备方法简单、反应条件温和，收率较高。
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公开(公告)号：CN102061320B
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201010570203.6
申请日：2010-12-02
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C12P15/00
Abstract: 本发明公开了一种11α，17α-二羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮的制备方法，利用微生物，将17α-羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮转化为11α，17α-二羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮；包括以下步骤：第一步，配置并处理培养基；第二步，投料；第三步，提取菌丝；第四步，精制。本发明通过微生物发酵，使转化率和底物投料浓度有大幅度的提高，能够实现甾族化合物中间体11α，17α-二羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN105147605A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510353184.4
申请日：2015-06-24
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 , 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: A61K9/10 , A61K31/57 , A61K47/38 , A61K9/16 , A61K9/48 , A61K9/20 , A61K9/19 , A61J3/00 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61K47/20 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P5/34
Abstract: 本发明涉及一种黄体酮纳米组合物，含有所述黄体酮纳米组合物的上药微丸，制备所述黄体酮纳米组合物和上药微丸的方法，含有所述黄体酮纳米组合物和/或上药微丸的制剂，例如胶囊、片剂或冻干粉剂，以及所述黄体酮纳米组合物和上药微丸在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和/或预防因黄体缺乏引起的疾病，或用于体外受精后的激素补充疗法。
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公开(公告)号：CN102206696A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110116438.2
申请日：2011-05-06
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甾族化合物中间体11，17α-被取代的孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的制备方法，利用微生物，将11，17α-被取代的孕甾-4-烯-3，20-二酮转化为11，17α-被取代的孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮，包括以下步骤：第一步，配置并处理培养基；第二步，投料；将底物粉碎后干热灭菌，再投入到培养基中；或用能够与水互溶的有机溶剂溶解或打浆底物后投入到培养基中；培养基作为发酵液；第三步，脱色，精制。本发明通过简单节杆菌发酵，使底物能够在酶的作用下进行1，2位脱氢反应，能够实现甾族化合物中间体11，17α-被取代的孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的工业化大规模生产。本发明投料浓度最大可达7%。
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