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公开(公告)号：CN102061320A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN201010570203.6
申请日：2010-12-02
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C12P15/00
Abstract: 本发明公开了一种11α，17α-二羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮的制备方法，利用微生物，将17α-羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮转化为11α，17α-二羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮；包括以下步骤：第一步，配置并处理培养基；第二步，投料；第三步，提取菌丝；第四步，精制。本发明通过微生物发酵，使转化率和底物投料浓度有大幅度的提高，能够实现甾族化合物中间体11α，17α-二羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN1803826A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200610200055.2
申请日：2006-01-20
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种甾体类肌松药物及其同类化合物的制备方法，以式II化合物为起始原料，在不同浓度的稀酸与反应溶剂中或单一不同浓度的稀酸中，选择性水解式II化合物的3位酰基，用弱碱中和后，水层用惰性且与水不互溶的溶剂多次提取产品即得；与现有技术相比，本发明方法无需通过柱层析，操作简便，所得产品的HPLC百分面积纯度可达98.5％，产品的收率可达70％左右；实现了对现有技术的改进和优化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104530165A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410747204.1
申请日：2014-12-10
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
CPC classification number: C07J1/0011 , C07J1/0018 , C07J1/0037
Abstract: 本发明公开了一种制备4,9-双烯物的方法，以式2化合物为原料，经过加成和消除反应合成式1化合物，其中，式2化合物为19-去甲基-5(10)-雄甾烯类化合物，式1化合物为4,9-双烯物。本发明对传统的4,9-双烯物的制备方法进行突破性的改良，首次以DMAP作为催化剂、三乙胺作碱，用毒性较小、价格低廉的丙酮、二氯甲烷、四氢呋喃等作溶剂替代毒性较大的吡啶，不但提高了收率和产物的纯度，底物适应性广，而且后处理简单，环境友好，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102206696A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110116438.2
申请日：2011-05-06
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甾族化合物中间体11，17α-被取代的孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的制备方法，利用微生物，将11，17α-被取代的孕甾-4-烯-3，20-二酮转化为11，17α-被取代的孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮，包括以下步骤：第一步，配置并处理培养基；第二步，投料；将底物粉碎后干热灭菌，再投入到培养基中；或用能够与水互溶的有机溶剂溶解或打浆底物后投入到培养基中；培养基作为发酵液；第三步，脱色，精制。本发明通过简单节杆菌发酵，使底物能够在酶的作用下进行1，2位脱氢反应，能够实现甾族化合物中间体11，17α-被取代的孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮的工业化大规模生产。本发明投料浓度最大可达7%。
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公开(公告)号：CN105541948A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201510995906.6
申请日：2015-12-25
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
CPC classification number: C07J1/0077
Abstract: 本发明公开了一种去氧孕烯药物中间体的合成方法，包括以下步骤：以化合物I为原料，经17位羟基进行保护得到化合物II；将化合物II在酸性混合溶剂中回流得到化合物III；化合物III经羟基化反应得到化合物IV；化合物IV经氧化物氧化得到去氧孕烯药物中间体V。本发明的制备方法简单、反应条件温和，收率较高。
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公开(公告)号：CN102061320B
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201010570203.6
申请日：2010-12-02
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C12P15/00
Abstract: 本发明公开了一种11α，17α-二羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮的制备方法，利用微生物，将17α-羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮转化为11α，17α-二羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮；包括以下步骤：第一步，配置并处理培养基；第二步，投料；第三步，提取菌丝；第四步，精制。本发明通过微生物发酵，使转化率和底物投料浓度有大幅度的提高，能够实现甾族化合物中间体11α，17α-二羟基-雄甾-4-烯-3，20-二酮的工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN100549024C
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200610200055.2
申请日：2006-01-20
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种甾体类肌松药物及其同类化合物的制备方法，以式II化合物为起始原料，在不同浓度的稀酸与反应溶剂中或单一不同浓度的稀酸中，选择性水解式II化合物的3位酰基，用弱碱中和后，水层用惰性且与水不互溶的溶剂多次提取产品即得；与现有技术相比，本发明方法无需通过柱层析，操作简便，所得产品的HPLC百分面积纯度可达98.5%，产品的收率可达70%左右；实现了对现有技术的改进和优化。
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