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公开(公告)号：CN105348349A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201510893159.5
申请日：2015-12-08
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J1/00
CPC classification number: C07J1/00
Abstract: 本发明公开了一种3-羟基雌甾-1,3,5（10）,9(11)-四烯-17β-醇-17-戊酸酯的制备方法的技术解决方案为，包括以下步骤：第一步，合成；使溶于溶剂的戊酸雌二醇在脱氢试剂二氯二氰基苯醌的作用下进行9(11)位脱氢反应，得到的目标化合物3-羟基雌甾-1,3,5（10）,9(11)-四烯-17β-醇-17-戊酸酯；第二步，纯化；工序一，萃取；工序二，制备液相。本发明能够制备出3-羟基雌甾-1,3,5（10）,9(11)-四烯-17β-醇-17-戊酸酯作为对照品，从而更好地控制戊酸雌二醇的质量。
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公开(公告)号：CN107698644B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201710412391.1
申请日：2017-06-05
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明公开了一种本发明制备甲基四烯物（5ST）的方法，用于制备地塞米松的重要中间体甲基四烯物，以化合物1(烯酸)为原料，经脱羧得到化合物2，再经消除得到化合物3，最后脱氢得到最终产物甲基四烯物；反应式如下：本发明以化合物1(烯酸)为原料，经脱羧、消除和脱氢三步反应便得到目标产物，甲基四烯物的重量收率为55%，产物纯度98%以上，具有很强的成本竞争力。同时反应温和，绿色环保，成本低廉，易放大，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：CN108752415B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201810965095.9
申请日：2018-08-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明公开了一种非那雄胺手性杂质（5β‑非那雄胺）合成及纯化方法，采用双酰胺化物(式1)为原料经过催化加氢、精制、脱氢及纯化得到目标产物式3，合成路线为：本发明的5β‑非那雄胺是非那雄胺生产过程中不可避免的手性杂质，它的分离纯化对于非那雄胺的杂质分析具有重要意义，为非那雄胺原药的质量研究提供了极大的方便。
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公开(公告)号：CN108752415A
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201810965095.9
申请日：2018-08-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J73/00
Abstract: 本发明公开了一种非那雄胺手性杂质(5β‑非那雄胺)合成及纯化方法，采用双酰胺化物(式1)为原料经过催化加氢、精制、脱氢及纯化得到目标产物式3，合成路线为：本发明的5β‑非那雄胺是非那雄胺生产过程中不可避免的手性杂质，它的分离纯化对于非那雄胺的杂质分析具有重要意义，为非那雄胺原药的质量研究提供了极大的方便。
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公开(公告)号：CN107698644A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201710412391.1
申请日：2017-06-05
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J7/00
CPC classification number: C07J7/002
Abstract: 本发明公开了一种本发明制备甲基四烯物（5ST）的方法，用于制备地塞米松的重要中间体甲基四烯物，以化合物1(烯酸)为原料，经脱羧得到化合物2，再经消除得到化合物3，最后脱氢得到最终产物甲基四烯物；反应式如下：本发明以化合物1(烯酸)为原料，经脱羧、消除和脱氢三步反应便得到目标产物，甲基四烯物的重量收率为55%，产物纯度98%以上，具有很强的成本竞争力。同时反应温和，绿色环保，成本低廉，易放大，适合工业化生产。
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