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公开(公告)号：CN107400153A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201710268441.3
申请日：2017-04-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明属于甾体药物制备领域，具体涉及一种醋酸氢化可的松的制备方法，包括以化合物C5为原料经溴羟反应合成溴羟化合物、再经脱溴反应生成醋酸氢化可的松粗品、最后经过精制得到醋酸氢化可的松精品，其中：所述的溴羟反应中加入碱金属卤化物作为催化剂，投料质量配比为化合物C5：碱金属卤化物＝1：0.08-0.1。本发明的优势在于采用碱金属卤化物作为溴羟反应的催化剂，从而解决了溴羟反应工艺中反应不完全问题的关键，提供了一种醋酸氢化可的松产品质量稳定、收率较高的新制备方法。
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公开(公告)号：CN107400153B
公开(公告)日：2019-08-27
申请号：CN201710268441.3
申请日：2017-04-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J5/00
Abstract: 本发明属于甾体药物制备领域，具体涉及一种醋酸氢化可的松的制备方法，包括以化合物C5为原料经溴羟反应合成溴羟化合物、再经脱溴反应生成醋酸氢化可的松粗品、最后经过精制得到醋酸氢化可的松精品，其中：所述的溴羟反应中加入碱金属卤化物作为催化剂，投料质量配比为化合物C5：碱金属卤化物＝1：0.08‑0.1。本发明的优势在于采用碱金属卤化物作为溴羟反应的催化剂，从而解决了溴羟反应工艺中反应不完全问题的关键，提供了一种醋酸氢化可的松产品质量稳定、收率较高的新制备方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103553891A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310564302.7
申请日：2013-11-14
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 许东新
IPC: C07C45/68 , C07C49/753
CPC classification number: C07C45/68 , C07C41/30 , C07C41/46 , C07C2601/08 , C07C2602/10 , C07C49/753 , C07C43/23
Abstract: 本发明涉及左炔诺孕酮中间体格氏反应领域，具体涉及一种左炔诺孕酮中间体缩合物的制备方法，主要包括添加含氮的有机碱性试剂作为稳定试剂。本发明中有机碱性试剂的存在起到了防止叔羟基脱羟作用，使格氏水解物比较稳定，从而减少了副产物，缩合反应转化率大大提高，重量收率从现有技术的93%上升到130%左右，产品HPLC含量达到97%-99.8%。
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公开(公告)号：CN102382118A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110132994.9
申请日：2011-05-23
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07D489/12
Abstract: 本发明涉及噻吩诺菲中间体双键加氢反应领域，具体涉及一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法，包括：以7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因为原料，将原料溶解于极性溶媒中，加入有效量的催化剂和机碱性试剂，在一定的温度和压力下通入过量氢气进行加氢还原反应制得7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因，其中，所述的极性溶媒选用无水乙醇或无水甲醇；催化剂为钯碳或/二氧化铂；有机碱性试剂为吡啶，其用量为7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因的1-5%（v/w）。本发明具有操作安全性好、产品收率高和生产成本低的优点。
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公开(公告)号：CN101891797A
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN201010226150.6
申请日：2010-07-08
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 许东新
Abstract: 本发明公开了一种甾体化合物17α-酯的制备方法，以具有17α，21-双羟基甾体化合物为原料，将原料溶解于环酯溶媒中，加入酯类物质，再加入催化剂，使之反应制成环酯；将所制成的环酯溶解于水解溶剂中，加入定向试剂，再加入水解试剂，水解成17α-酯。所述甾体化合物为氢化可的松、泼尼松龙、泼尼松、地塞米松、或倍他米松。本发明的方法具有选择性水解的作用，能够有效提高产物的转化率，使产品收率大幅提高，从而使此类甾体药物的制备能力得到大大提升。
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公开(公告)号：CN103553891B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201310564302.7
申请日：2013-11-14
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 许东新
IPC: C07C45/68 , C07C49/753
Abstract: 本发明涉及左炔诺孕酮中间体格氏反应领域，具体涉及一种左炔诺孕酮中间体缩合物的制备方法，主要包括添加含氮的有机碱性试剂作为稳定试剂。本发明中有机碱性试剂的存在起到了防止叔羟基脱羟作用，使格氏水解物比较稳定，从而减少了副产物，缩合反应转化率大大提高，重量收率从现有技术的93%上升到130%左右，产品HPLC含量达到97%-99.8%。
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公开(公告)号：CN101891797B
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201010226150.6
申请日：2010-07-08
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
Inventor： 许东新
Abstract: 本发明公开了一种甾体化合物17α-酯的制备方法，以具有17α，21-双羟基甾体化合物为原料，将原料溶解于环酯溶媒中，加入酯类物质，再加入催化剂，使之反应制成环酯；将所制成的环酯溶解于水解溶剂中，加入定向试剂，再加入水解试剂，水解成17α-酯。所述甾体化合物为氢化可的松、泼尼松龙、泼尼松、地塞米松、或倍他米松。本发明的方法具有选择性水解的作用，能够有效提高产物的转化率，使产品收率大幅提高，从而使此类甾体药物的制备能力得到大大提升。
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