公开(公告)号：CN112010859A

公开(公告)日：2020-12-01

申请号：CN202010474768.8

申请日：2020-05-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  何洋 ,  吴春晖 ,  杨飞瀑 ,  王震 ,  张骏驰 ,  朱富强 ,  覃鸿渐

IPC: C07D487/04 ,  C07D409/04 ,  C07D209/52 ,  C07D405/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/55 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白，抑制内源性单胺例如多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和/或调节5-HT3受体。

公开(公告)号：CN109476610A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201880002904.4

申请日：2018-07-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  何洋 ,  陈伟铭 ,  李剑峰 ,  田广辉 ,  公绪栋 ,  王震 ,  张容霞 ,  柳永建 ,  蒋华良

IPC: C07D239/32 ,  C07D239/36 ,  A61P15/10 ,  A61K31/506

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61P15/10 ,  C07D239/32 ,  C07D239/36

Abstract: 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途，具体公开一种如下式(I-A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式，包含它们的药物组合物和药物单元剂型，制备上述物质的方法和它们的用途。

公开(公告)号：CN109384780A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201810924124.7

申请日：2018-08-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 何洋 ,  蒋翔锐 ,  李剑峰 ,  王瑜 ,  王震 ,  陈伟铭 ,  朱富强 ,  吴春晖 ,  张容霞 ,  沈敬山 ,  蒋华良

IPC: C07D455/03 ,  C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/30

Abstract: 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106687449A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201580042722.6

申请日：2015-09-11

Applicant: 苏州旺山旺水生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  刘正 ,  王震 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  杨小军

IPC: C07D261/20 ,  C07D307/77 ,  C07D209/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/33 ,  A61P25/08

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D209/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D307/77 ,  C07D333/20 ,  C07D333/46

Abstract: 公开了一种通式(I)所示的氨基磺酰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其用途。所述化合物可以用于治疗癫痫、惊厥、肥胖症等。

公开(公告)号：CN105732533A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610066542.8

申请日：2012-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 张强 ,  张容霞 ,  田广辉 ,  李剑峰 ,  朱富强 ,  蒋翔锐 ,  沈敬山

IPC: C07D263/26 ,  C07C59/64 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225 ,  C07C235/34 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73

CPC classification number: C07C235/34 ,  C07C17/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  Y02P20/582 ,  C07C22/04 ,  C07B2200/07

Abstract: 式I所示的(2R,3R)?3?(3?取代苯基)?2?甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法，其中取代基如说明书中所定义，及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及制备过程中涉及的中间体。

公开(公告)号：CN102786422B

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201110127199.0

申请日：2011-05-17

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 张容霞 ,  刘正 ,  杨小军 ,  陈伟铭 ,  王震 ,  索瑾 ,  朱富强 ,  赵显国 ,  沈敬山

IPC: C07C211/42 ,  C07C209/22 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32

Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。

公开(公告)号：CN102123981B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN200980128354.1

申请日：2009-10-23

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 茆勇军 ,  李剑峰 ,  郑金 ,  刘正 ,  谢凯 ,  李海泓 ,  石静 ,  李晔 ,  沈敬山

IPC: C07C211/51 ,  C07D215/56

CPC classification number: C07C229/64 ,  C07C237/30 ,  C07C255/30 ,  C07D215/56

Abstract: 本发明涉及6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物(简称化合物A)的制备方法及其中间体。更具体而言，涉及结构式如下所示的通式(I)化合物、其制备方法、其中间体及其用于制备化合物A的用途。所述通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝OH；或者，通式(I)所示的化合物在碱存在条件下发生环合反应，而后进行氯代反应，得到通式A所示的化合物，其中W＝Cl。在本发明中，采用通式(I)化合物制备化合物A的方法，相对于已有的文献方法，可以避免使用高温条件，避免使用高沸点溶剂，环保而且安全，条件温和，操作简便，收率高，产品纯度高。

公开(公告)号：CN101965348B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN200780100539.2

申请日：2007-09-06

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 田广辉 ,  沈敬山 ,  刘正 ,  郑金 ,  赵庆杰

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及伐地那非的制备方法及其中间体。本发明提供一种制备伐地那非的新方法，本发明还提供制备伐地那非的新中间体及其制备方法。本发明制备伐地那非的方法减少了现有某些方法中及其他步骤中的副反应，提高了反应的收率，反应条件也容易控制，具有很强的工业实用性。

公开(公告)号：CN102786422A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201110127199.0

申请日：2011-05-17

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 张容霞 ,  刘正 ,  杨小军 ,  陈伟铭 ,  王震 ,  索瑾 ,  朱富强 ,  赵显国 ,  沈敬山

IPC: C07C211/42 ,  C07C209/22 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32

Abstract: 本发明涉及一种制备甲磺酸雷沙吉兰的改进方法，该方法采用(R)-2，3-二氢-1H-茚-1-胺与甲磺酸丙炔醇酯反应，一步制备(R)-2，3-二氢-N-2-炔丙基-1H-茚-1-胺甲磺酸盐即甲磺酸雷沙吉兰的方法。

公开(公告)号：CN102617547A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201110029313.6

申请日：2011-01-27

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东特珐曼医药原料有限公司

Inventor： 田广辉 ,  王贯 ,  孔晓光 ,  张容霞 ,  陈伟铭 ,  沈敬山

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明涉及一种制备消旋尼古丁或其盐的方法，具体地说是一种从1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮(NGD-1)或其盐一锅法制备消旋尼古丁的方法。具体包括：1)在反应容器中，1-甲基-3-烟酰基-2-吡咯烷酮或其盐在合适的溶剂、强酸存在下加热反应，在反应结束后，冷却，用碱调节至pH 7～8；2)直接向上述反应容器中加入还原剂，反应毕，提纯产物以得到高纯度的消旋尼古丁或其盐。本发明提供的制备消旋尼古丁的方法成本低廉，操作简便，并且适用于工业化制备。