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    一种D-生物素中间体的制备方法
    73.
    发明公开
    一种D-生物素中间体的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN105669703A

    公开(公告)日：2016-06-15

    申请号：CN201610220650.6

    申请日：2016-04-11

    申请人： 华东理工大学

    发明人： 孟天卓 ,  施小新 ,  屈慧娅

    IPC分类号： C07D513/04

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： 本发明涉及一种D-生物素中间体的制备方法，该方法包括：以L-胱氨酸为起始原料，经甲酯化后与异氰酸苄酯反应，随后发生分子内环合，再经过硫硫键还原断裂，与苯甲醛反应后得到目标化合物(3S,7aR)-6-苄基-3-苯基二氢咪唑并[1,5-c]噻唑-5,7(3H,6H)-二酮 (Ⅰ)。本发明原料便宜，操作安全，收率高，适合工业化生产。

    噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-2-羧酸衍生物及其制备方法和应用
    74.
    发明公开
    噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-2-羧酸衍生物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN105622637A

    公开(公告)日：2016-06-01

    申请号：CN201610136923.9

    申请日：2016-03-10

    申请人： 沈阳药科大学

    发明人： 胡春 ,  蔡东 ,  金辄 ,  杜月 ,  刘晓平 ,  徐威 ,  徐赫男 ,  黄二芳

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-2-羧酸衍生物及其制备方法和在制备抗菌药中的应用。公开了一种高收率、低成本的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类衍生物的制备方法。本发明的化合物如下式所示，其中R1选自卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基；R2选自C1-C6烷氧基，-OH，-NR’(OR’’)，其中R’、R’’独立地选自C1-C6的烷基；-NHR’，-NR’’R’’’，其中R’选自C1-C6烷基；卤素取代的C1-C6烷基；苄基或卤素取代的苄基，2-呋喃甲基；R’’、R’’’为独立地选自C1-C6的烷基，或R’’、R’’’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，N-甲基哌嗪基，苯基哌嗪基或N-取代苯基哌嗪基。本发明的化合物具有明显的抗菌活性，在制备抗菌药物方面具有良好的前景。

    噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及其应用
    75.
    发明公开
    噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN105601649A

    公开(公告)日：2016-05-25

    申请号：CN201610142014.6

    申请日：2016-03-10

    申请人： 沈阳药科大学

    发明人： 胡春 ,  蔡东 ,  金辄 ,  杜月 ,  刘晓平 ,  徐赫男 ,  徐威

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及该类化合物的立体异构体和药学上适用的盐，其结构通式如下：Y为C1-C6烷氧基，-OH，-NR’(OR’’)，其中R’、R’’独立地选自C1~C6的烷基，-NHR’，-NR’’R’’’，其中R’选自C1-C6烷基；卤素取代的C1-C6烷基；未取代或C1-C6烷基或卤素取代的苄基，2-呋喃甲基, 4-(烷氧基羰基甲基)-2-噻唑基，其中烷氧基选自C1-C6烷氧基；R’’、R’’’独立地选自C1~C6的烷基，或R’’、R’’’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，N-甲基哌嗪基，N-取代（或不取代）苯基哌嗪基。噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐具有明显的抗菌活性，可用于制备抗菌方面的药物。

    一种噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物及其药物组合物和用途
    79.
    发明公开
    一种噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物及其药物组合物和用途 失效

    公开(公告)号：CN105348302A

    公开(公告)日：2016-02-24

    申请号：CN201510925361.1

    申请日：2015-12-14

    申请人： 河北医科大学

    发明人： 祁金龙

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/02

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： 本发明公开了一种噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物，该衍生物的化学通式如I或Ia所示，其通式I或Ia中的R1为氢、甲基、乙基或三氟甲基；R2为甲基或三氟甲基；R3为环戊烷、环己烷、哌啶或叔丁基，X为氧或硫，n为0，1或2；通式I中的Z为碳或氮。本发明还公开了一种药物组合物，以任意一种噻唑并[3,2-a]嘧啶酮衍生物为活性成分，同时含有一种或多种药学上可以接受的载体。该类衍生物通过实验证明，其具有明显激活KCNQ通道电流，因此，该类衍生物能够在制备KCNQ钾通道开放剂中得到应用，可作为抗癫痫药物制剂的活性成分，可用于预防、抑制、缓解和治疗惊厥、癫痫发作、癫痫持续状态、癫痫综合症；作为缓解焦虑症状药物制剂以及缓解神经性疼痛药物制剂的活性成分。