公开(公告)号：CN107311961A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201610266185.X

申请日：2016-04-26

申请人： 成都巴赛泰德生物科技有限公司

发明人： 易磊 ,  邢桂燕

IPC分类号： C07D295/125

CPC分类号： C07D295/125

摘要： 本发明公开了一种多肽缩合试剂COMU的合成工艺。它以氰基乙酸乙酯和N，N-二甲基吗啉-4-甲酰胺为原料，包括下述步骤：(1)应用氰基乙酸乙酯制备中间体肟盐；(2)应用N，N-二甲基吗啉-4-甲酰胺制备中间体六氟磷酸盐；(3)应用步骤(1)得到的中间体肟盐和步骤(2)得到的中间体六氟磷酸盐进行取代反应制得COMU的粗品，再将COMU的粗品进行重结晶制得纯品COMU。本发明的有益效果是工艺简单、操作性强、收率高，成本低的优点，而且合成的产品纯度高。

公开(公告)号：CN104981461B

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201380051905.5

申请日：2013-08-05

申请人： 伊利诺伊大学评议会

发明人： P·J·赫甘罗斯尔 ,  H·S·罗斯

IPC分类号： C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/16 ,  C07D295/15 ,  G01N33/5011 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

摘要： 本发明提供用于调节特定酶的化合物和组合物。所述化合物和组合物可诱导细胞死亡，特别是癌细胞死亡。本发明还提供合成所述化合物和组合物的方法以及所述化合物和组合物的用途，包括化合物和组合物在用于治疗癌症和在细胞中选择性诱导细胞凋亡的疗法中的用途。

公开(公告)号：CN106575704A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201580042286.2

申请日：2015-07-03

申请人： 诺瓦尔德股份有限公司

发明人： 萨沙·多罗克 ,  伊娜·施托伊特纳 ,  乌尔里希·黑格曼 ,  斯特芬·伦格 ,  曼努埃拉·克洛瑟

IPC分类号： H01L51/00 ,  C07C279/18 ,  C07C251/20 ,  C07D235/30 ,  C07D233/50 ,  C07D295/125 ,  C08G73/02 ,  H01L51/42

摘要： 本发明涉及包含式1化合物的电子器件：ABx(1)，其中A是由至少两个原子组成并包含离域电子的共轭体系的结构部分，各B独立地选自亚胺官能团(Ia)，其中R1、R2、R3、R4独立地选自C1‑C30烷基、C2‑C30烯基、C2‑C30炔基、C3‑C30环烷基、C6‑C30芳基、C2‑C30杂芳基、C7‑C30芳基烷基、C3‑C30杂芳基烷基，波形线表示与所述亚胺氮原子的共价键，G在各基团(Ia)中独立地选自季碳原子和亚环丙烯基结构部分，x是等于1或更高、优选等于2或更高的整数，和所述亚胺氮原子的孤电子对和/或至少一个基团B的亚胺双键的π电子与所述结构部分A中包含的离域电子的共轭体系共轭，条件是取代基R1、R2、R3、R4的两个或更多个可以相连以形成也可以含有不饱和度的环，并且如果取代基R1、R2、R3、R4的任何一个包含两个或更多个碳原子，则所述取代基中或由两个相连的取代基形成的任何环中的总体碳原子计数的最多三分之一能够被独立地选自O、S、N和B的杂原子置换；以及涉及用于所述电子器件中的电半导体材料和化合物。

公开(公告)号：CN106008322A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610329916.0

申请日：2009-12-04

申请人： ABBVIE公司

发明人： M.布伦科 ,  H.丁 ,  G.A.多赫蒂 ,  S.W.埃尔莫尔 ,  L.哈斯沃尔德 ,  L.赫克萨默 ,  A.R.孔策尔 ,  R.A.曼泰 ,  W.J.麦克莱兰 ,  C.H.朴 ,  C.朴 ,  A.M.佩特罗斯 ,  X.宋 ,  A.J.索尔斯 ,  G.M.萨利文 ,  Z.陶 ,  G.T.王 ,  L.王 ,  X.王 ,  M.D.温德特

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D295/13 ,  C07D209/20 ,  C07D309/04 ,  C07D309/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D241/04 ,  C07D295/125 ,  C07D309/08 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D217/16 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/08 ,  C07D235/26 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D231/56 ,  C07D249/04 ,  C07D295/155 ,  C07D403/06 ,  C07D215/20 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/407 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D211/58 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D215/14 ,  C07D241/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/32 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 作为用于治疗癌症和免疫疾病的BCL‑2‑选择性诱发细胞凋亡药剂的磺酰胺衍生物。公开了抑制抗细胞凋亡Bcl‑2或Bcl‑xL蛋白活性的化合物，含该化合物的组合物和治疗在其期间表达抗细胞凋亡Bcl‑2蛋白的疾病的方法。

公开(公告)号：CN103420898B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201210161047.7

申请日：2012-05-17

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 ,  郑永勇 ,  张晓培 ,  周斌 ,  黄美花 ,  黄雷 ,  张飞龙

IPC分类号： C07D211/52 ,  C07D295/125 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D409/06 ,  C07D211/18 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D295/155 ,  C07D295/135 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/451 ,  A61P25/24

摘要： 本发明公开了一种二芳基哌啶类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用，为具有如式（IX）所示的化合物或其可药用的盐，本发明的二芳基哌啶类衍生物具有多靶点抗抑郁作用，比目前临床上使用的传统抗抑郁药物及单一作用机理的抗抑郁药，可能具有更好的疗效、更广的适应症及较小的毒副作用。

公开(公告)号：CN101687775B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN200880023766.4

申请日：2008-07-16

申请人： SIKA技术股份公司

发明人： U·布尔克哈特

IPC分类号： C07C251/08 ,  C07D213/53 ,  C07D295/125 ,  C08G18/28 ,  C09J175/02

CPC分类号： C07C251/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/13 ,  C08G18/12 ,  C08G18/3256 ,  C08G18/4812 ,  C08G18/6696 ,  C08G18/808 ,  C08G2190/00 ,  C09D175/04 ,  C09J175/04 ,  C08G18/289 ,  C08G18/792

摘要： 本发明的第一个方面涉及式(I)的醛亚胺。所述醛亚胺特别适合作为可固化组合物、特别是具有异氰酸酯基的单组分或双组分的组合物中的潜固化剂。由于所存在的反应性基团，其能够转化为含醛亚胺基的式(X)和(XII)的化合物，这是本发明的另一个方面。所述醛亚胺或含醛亚胺基的化合物能够首先用于粘合剂和密封剂中，但是也能用于涂层中，并且能够容易地由易获得的基础原料制得并具有良好的热稳定性。其叔氨基具有令人吃惊地低碱性并能在某些情况下在化学反应体系中发挥催化剂的作用。

公开(公告)号：CN103204960A

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN201210580865.0

申请日：2012-12-28

申请人： 南通缔威化工有限公司

发明人： 魏海涛 ,  胡汉民 ,  曾裕峰 ,  陈勤楼

IPC分类号： C08F2/48 ,  C07D295/125 ,  C07D209/86

摘要： 本发明公开了新型三级胺类酮肟酯类光引发剂，其特征在于：该化合物的化学结构式为：，R1为氢，1-12个碳原子的烷基、羟烷基、烯烃基，含有苯环的取代烷基、烯烃基，苯环含有取代基的的苄基；R2为含有1-12个碳原子的烷基、烷氧基、烯烃基，苯基，取代苯基、取代苄基。新型三级胺类酮肟酯类光引发剂的制备方法，其特征在于：制备方法如下：步骤a为化合物A合成，然后将合成好的化合物A加入到步骤b中，得到化合物B，然后将合成好的化合物B加入到步骤c中，得到化合物C，然后将合成好的化合物C加入到步骤d中，得到化合物D。本发明的优点是：应用范围更广。

公开(公告)号：CN101463019B

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN200710303795.3

申请日：2007-12-21

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 杨光中 ,  杨静 ,  秦芳 ,  张建军 ,  文辉

IPC分类号： C07D295/125 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24

摘要： 本发明公开了一类新结构的(取代)芳基、(取代)芳甲基、哌嗪基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有它们的药物组合物。这类化合物具有5-羟色胺再摄取抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作用，可以用于治疗抑郁症，也可以用于治疗与体内5-羟色胺有关的其它精神神经系统疾病。

公开(公告)号：CN101104609B

公开(公告)日：2010-10-13

申请号：CN200710054080.9

申请日：2007-03-19

申请人： 河南大学

发明人： 王超杰 ,  王建红 ,  赵瑾 ,  甘莹

IPC分类号： C07D295/125 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种茄呢基多胺衍生物，为以下通式化合物：其中，n＝0～1，Ar为苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、9-蒽基或者含杂原子N、S的三环芳基；n＝2，Ar为取代苯基、1-萘基、2-萘基、9-蒽基或者含杂原子N、S的三环芳基。制备方法为将N-茄呢基-N′-胺烷基哌嗪溶于有机溶剂中，加入芳香醛在0～20℃下反应2～24小时，反应结束后蒸出溶剂，然后冰水浴下加入还原剂在室温下反应2～12小时，产物后处理并柱层析分离得茄呢基多胺衍生物。本发明茄呢基多胺衍生物可作为抗肿瘤药物和重要的抗肿瘤药物先导物；本发明合成工艺操作简便、条件温和、反应收率高，易于工业化，具有较高的市场潜力。

公开(公告)号：CN101768139A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010039793.X

申请日：2010-01-15

申请人： 浙江大学

发明人： 周耐明 ,  刘滔 ,  胡永洲 ,  翁志勇

IPC分类号： C07D295/125 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  A61P31/18

摘要： 本发明提供一类哌嗪类衍生物及其可药用的盐，是以TAK-220和Maraviroc为先导化合物，采用电子等排的原理，将二者结构中的哌啶环用哌嗪环来代替，并且引入与Maraviroc类似的支链，从而得到一类哌嗪类衍生物。初步的药理活性筛选表明这些化合物具有拮抗CCR5活性，可在制备治疗由CCR5介导的如HIV感染、自身免疫性等疾病的药物中的应用；本发明具有以下结构通式：