公开(公告)号：CN107207437A

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201680008137.9

申请日：2016-01-29

申请人： 悉尼大学

发明人： L·穆诺茨 ,  F·M·S·戈吉斯 ,  M·艾克菲尔特 ,  M·卡修

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D213/56 ,  C07C233/29 ,  C07C233/11 ,  C07C237/20 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C233/11 ,  C07C233/29 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34

摘要： 本发明涉及新的药剂以及它们在增生性疾病(如癌症(特别是脑癌))的治疗中的用途。

公开(公告)号：CN106995386A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201710321479.2

申请日：2017-05-09

申请人： 枣阳市残联福利生物化工厂

发明人： 曹亮

IPC分类号： C07C253/20 ,  C07C253/34 ,  C07C255/33

CPC分类号： C07C253/20 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C253/34 ,  C07C255/33 ,  C07C233/11

摘要： 本发明公开了一种能够高效制备1‑萘乙腈的工艺，包括如下步骤：将1‑萘酚放入反应罐中，并且缓慢的向其中添加氯乙酰胺，生成第一液体，将处理后的第一液体过滤，对第一液体进行蒸馏，再用有机溶剂萃取母液后，干燥，即得萘乙酰胺，使得反应器内部的萘乙酰胺溶解，待反应器内部存在白色结晶后，将上述中的萘乙酰胺进行过滤，并向过滤后的萘乙酰胺中滴加催化剂，随后再向其中添加保护剂，将混合溶液进行浓缩后，结晶得到白色粉末，再次对白色粉末进行萃取，以除去白色粉末内部的杂质，并将其从而移至水溶液中，干燥浓缩后，重结晶得到1‑萘乙腈。该有效保证了所得产品的纯度，且降低了制备成本，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106831522A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201510882223.X

申请日：2015-12-03

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 余金权 ,  戴辉雄 ,  孔维俊 ,  刘悦进 ,  徐辉

IPC分类号： C07D205/02 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D403/06 ,  C07D207/44 ,  C07D209/50 ,  C07D209/52 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07C233/11 ,  C07C231/10 ,  C07D207/444

CPC分类号： C07D205/02 ,  C07C231/10 ,  C07C233/11 ,  C07D207/44 ,  C07D207/444 ,  C07D209/50 ,  C07D209/52 ,  C07D215/54 ,  C07D221/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： 本发明公开了内酰胺类化合物及其制备方法。本发明的制备方法包括：在惰性溶剂的存在下，在钯催化剂的催化下，在氧化剂的作用下，将式I化合物与式II化合物进行反应，得到式III或者式IV化合物。本发明的制备方法可使用空气作为氧化剂，无需任何的添加剂，反应速度快，反应体系干净，而且反应的副产物仅为一分子H2O，非常原子经济，符合经济环保的可持续发展技术要求，且操作简便，能在温和条件下实施，成本低廉。

公开(公告)号：CN106674040A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201710004326.5

申请日：2017-01-04

申请人： 长沙理工大学

发明人： 李江胜 ,  陈郭芹 ,  达玉栋

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/29 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/11 ,  C07C233/07 ,  C07B43/06

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07B43/06 ,  C07C233/29 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/11 ,  C07C233/07

摘要： 本发明公开了一种无溶剂无催化剂制备N‑芳基酰胺的方法。该方法是于无溶剂、无催化剂作用下，得到N‑芳基酰胺；所述取代米氏酸与芳胺的摩尔比为1:5~5:1。该方法克服了现有技术中需要采用酰氯、酸酐、脱水偶联试剂、溶剂、相转移催化剂或金属催化剂等不足，具有以下优点：1）以取代米氏酸为酰化剂，避免了预活化羧酸或使用脱水偶联试剂；2）取代米氏酸的易制备性，避免了使用某些难以获取或昂贵的羧酸及活化衍生物；3）采用无溶剂方式，避免了使用有毒的有机溶剂或废水的排放；4）无酸、碱和金属催化剂，避免了酸碱对敏感基团和设备的影响及金属离子在产品中残留。本发明公开的合成方法将在制备N‑芳基酰胺，特别是复杂羧酸的N‑芳基酰胺工业化生产中发挥重要作用。

公开(公告)号：CN101228115B

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN200680026139.7

申请日：2006-06-15

申请人： 西诺米克斯公司

发明人： 凯瑟琳·塔奇杜健 ,  安德鲁·P·佩特伦 ,  法里德·巴基尔 ,  克劳迪娅·阿费尔布 ,  查德·普利斯特 ,  萨拉·L·阿达姆斯基-维纳 ,  陈情 ,  文森特·达尔莫胡索多 ,  马尔凯塔·列布尔-林诺娃 ,  雷切尔·D·A·基米希 ,  唐小清 ,  罗迪·希格姆莱

IPC分类号： C07C233/01 ,  A23L2/39 ,  A23L2/60 ,  A23L1/236 ,  A23L1/164 ,  A23G3/36 ,  A23G9/32

CPC分类号： A23L2/39 ,  A23G3/36 ,  A23G9/32 ,  A23L7/122 ,  A23L27/204 ,  A23L27/205 ,  A23L27/30 ,  A23V2002/00 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/85 ,  C07D239/26 ,  C07D241/24 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  A23V2200/16

摘要： 本发明涉及二芳香酰胺及其作为甜味改良剂、调味剂和增味剂的用途。本发明的公开内容涉及人造二芳香酰胺化合物，所述人造二芳香酰胺化合物以优选约100ppm以下的浓度量级与食物或饮料或药物组合物接触时能够用作甜味改良剂、甜味调味剂或甜味增味剂，该化合物可用在食物、饮料以及其他可食用制品或可口服的药用制品或组合物，该化合物可选地在传统调味剂如已知的天然糖类甜味剂和先前已知的人工甜味剂的存在下使用或与所述传统调味剂混合使用。

公开(公告)号：CN103402358A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201180061016.8

申请日：2011-10-18

申请人： 埃尔舍利克斯治疗公司

发明人： A.D.贝伦 ,  M.R.布朗 ,  C.R.G.琼斯 ,  N.R.A.比利

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07H19/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07C233/11 ,  C07C233/51 ,  C07C233/65 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C235/78 ,  C07C255/57 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D241/24 ,  C07D285/16 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/65586 ,  C07H7/02

摘要： 本文提供通过施用包含化学感应受体配体的组合物，来治疗化学感应受体相关的疾病，包括糖尿病、肥胖症及其他代谢病、障碍或者病症的方法。本文还提供了在本发明方法中使用的化学感应受体配体组合物及其制备方法。

公开(公告)号：CN103221383A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201080068801.1

申请日：2010-08-27

申请人： 株式会社新药

发明人： 朴炳德 ,  裵悰皖 ,  郑世奎 ,  郭亨燮

IPC分类号： C07C233/46 ,  A61K31/198

CPC分类号： C07C233/11 ,  A61K31/27 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/02 ,  C07C233/47

摘要： 本发明涉及一种对作为人源性抗菌肽的人β-防御素、LL-37的分泌具有促进作用的新化合物、其制备方法、以及含有其作为活性成分的用于促进抗菌肽分泌的组合物，通过促进人体中抗菌肽的分泌，本发明的化合物和使用其的组合物加强了抗菌肽在体内所具有的抗菌作用和免疫控制作用。含有所述化合物作为活性成分的本发明组合物促进了先天抗菌肽在包括皮肤在内的人体组织和器官中的分泌，其可以通过包括外用给药和口服给药的多种途径进行施用，克服了传统抗菌剂中的安全性问题、产生抗药菌的问题以及给药途径的限制，显示出有效的抗菌作用。

公开(公告)号：CN1956946B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200580012480.2

申请日：2005-02-21

申请人： UCL生物医学公司

发明人： 奥山正弘 ,  戴维·塞尔伍德 ,  克里斯蒂纳·维辛廷 ,  戴维·巴克 ,  加雷斯·普赖斯

IPC分类号： C07C233/68 ,  C07C233/77 ,  C07C63/04 ,  C07C69/78 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07C235/42 ,  A61K31/165 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C237/32 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C255/41 ,  C07C255/44

摘要： 本发明涉及式(I)化合物或者其药学上可接受的盐，其中Z为OR1或者NR1R2，其中R1和R2各自独立地为H或者烃基；X为亚烷基、亚烯基或者亚炔基，它们各自可以任选被选自烷基、COOH、CO2-烷基、烯基、CN、NH2、羟基、卤素、烷氧基、CF3和硝基中的一个或者多个取代基所取代；Y为选自OH、NO2、CN、COR3、COOR3、NR3R4、CONR3R4、SO3H、SO2-R3、SO2NR3R4和CF3中的极性官能团，其中R3和R4各自独立地为H或者烃基；A为芳基或者杂芳基基团，它们各自可以任选被取代；和B为(CH2)n，其中n为0、1、2、3、4或者5；条件是：(i)当A为苯基，n为0和Z为OH时，X-Y不是间-C≡C-(CH2)2CO2H、间-C≡C-(CH2)2OH、间-C≡C-(CH2)2CO2Me、间-(CH2)4CO2H、邻-CH2CO2H、邻-(CH2)2CO2H和邻-(CH2)4CO2H；和(ii)当A为苯基，n为0和Z为OMe时，X-Y不是间-C≡C-(CH2)4OH。本发明的其它方面涉及上述化合物在制备用于治疗肌肉障碍、胃肠道病症的药物中或者用于控制痉挛状态或者颤动的药物中的用途。

公开(公告)号：CN102304075A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN201110115861.0

申请日：2006-10-10

申请人： 因特蒙公司

发明人： 利奥尼德·拜格尔曼 ,  史蒂文·W·安德鲁斯 ,  凯文·R·孔德罗斯基 ,  因德拉尼·古纳瓦拉达纳 ,  朱莉娅·哈斯

IPC分类号： C07C323/62 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D211/62 ,  C07D207/09 ,  C07D295/13 ,  C07D233/61 ,  C07D211/58 ,  C07D207/27 ,  C07C237/20 ,  C07D405/06 ,  C07D205/04 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/445 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/397 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/27 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D235/02 ,  C07D249/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 实施例提供通式I-IV的化合物以及包含标的化合物的组合物，包括医药组合物。这里描述的实施例可以是病毒复制抑制剂，其中包括了具有通式I-IV的化合物、及包含标的化合物的组合物，所述组合物包括医药组合物。实施例进一步提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体投与有效量的标的化合物或组合物。

公开(公告)号：CN102264692A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN200980152006.8

申请日：2009-11-17

申请人： 塔明克公司

发明人： M·斯拉斯拉 ,  P·雅各布斯 ,  B·塞尔斯 ,  M·C·J·提伦 ,  K·蒙娜恩 ,  I·范登安德 ,  P·卢斯

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/11 ,  C07D295/023 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D295/023 ,  C07D295/185 ,  C07C233/03 ,  C07C233/05 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11

摘要： 本发明涉及一种良好选择性地制备仲酰胺的方法，所述方法通过在金属催化剂和含卤素的助催化剂的存在下，用一氧化碳在反应混合物中羰基化相应的叔胺。所述金属催化剂包含钯。钯比昂贵得多的铑具有相同或好得多的催化活性，尤其是使用低浓度的钯时。而且，还可以达到良好的选择性。