-
公开(公告)号:CN1414941A
公开(公告)日:2003-04-30
申请号:CN00818160.8
申请日:2000-12-13
Applicant: 中外制药株式会社
IPC: C07C59/56 , C07C401/00 , C07D333/56 , C07D265/36 , C07J1/00 , C07D209/12 , C07D303/18 , C07D311/60 , A61K31/20 , A61K31/381 , A61K31/538 , A61K31/565
Abstract: 使用口服活性低的化合物或具有其母核的基团与通式(1)表示的基团以化学键结合方式结合的化合物、其光学异构体或其水合物或药学上可接受的盐(式中,R1表示氢原子等;R2表示碳原子数1至9的卤代烷基等;m表示2至14的整数;n表示2至7的整数)。上述化合物与具有抗雌激素活性的化合物等母核付加,可显著提高其口服活性,作为医药品是有用的。
-
公开(公告)号:CN1382121A
公开(公告)日:2002-11-27
申请号:CN00807178.0
申请日:2000-02-29
Applicant: 宝洁公司
IPC: C07C405/00 , A61K31/557
CPC classification number: C07D333/36 , C07C59/215 , C07C59/56 , C07C59/72 , C07C235/26 , C07C251/06 , C07C259/06 , C07C311/51 , C07C327/22 , C07C405/00 , C07C2601/08 , C07D277/64 , C07D307/46 , C07D307/66 , C07D307/80 , C07D333/56
Abstract: 本发明提供新的PGF类似物。具体地说,本发明是关于结构为通式I的化合物,其中,R1、X和Z如后文所述。本发明还包括该通式的光学异构体、非对映异构体和对映异构体,以及它们的药学上认可的盐,可生物水解的酰胺,酯和酰亚胺。本发明的化合物可用于治疗多种疾病,例如骨科疾病。于是,本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物。本发明还提供用本发明化合物或组合物治疗骨科疾病的方法。
-
公开(公告)号:CN1042129C
公开(公告)日:1999-02-17
申请号:CN93120776.2
申请日:1988-06-10
Applicant: 美国辉瑞有限公司
Inventor: 乔治·约瑟夫·奎理治 , 迈克尔·特拉维里恩·威廉斯
IPC: C07C49/665 , C07C49/67 , C07C49/697
CPC classification number: C07D307/33 , C07C45/46 , C07C45/59 , C07C49/697 , C07C51/09 , C07C51/367 , C07C57/58 , C07C59/56
Abstract: 本发明公开了一种制备4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-1(2H)-萘酮的步法,它包括:将4-(3,4-二氯苯基)-4-羟基丁酸或5-(3,4-二氯苯)-二氢-2(3H)-呋喃酮与苯反应,直至苯的烷基化基本完成,得到所期望的最终产物环酮。所生成的4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-1(2H)-萘酮,可用作中间体产生作为医药化学领域中的理想抗抑郁剂的顺式-(1S)(4S)-N-甲基-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺(sertraline)。上述5-(3,4-二氯苯基)-二氢-2(3H)-呋喃酮和4-(3,4-二氯苯基)-4-羟基丁酸均是新颖化合物。本发明还公开了一种将5-(3,4-二氯苯基)-二氢-2(3H)-呋喃酮直接转化为4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-1(2H)-萘酮的新颖方法,以及将4-(3,4-二氯苯基)-4-羟基丁酸直接转化为与上述相同的关键中间体的另一新颖的方法。
-
公开(公告)号:CN1025328C
公开(公告)日:1994-07-06
申请号:CN88103840
申请日:1988-06-10
Applicant: 美国辉瑞有限公司
Inventor: 乔治·约瑟夫·奎理治 , 迈克尔·特拉维里恩·威廉斯
IPC: C07C57/58 , C07C51/347 , C07C49/697
CPC classification number: C07D307/33 , C07C45/46 , C07C45/59 , C07C49/697 , C07C51/09 , C07C51/367 , C07C57/58 , C07C59/56
Abstract: 制备4-(3,4-二氯苯基)-4-苯基丁酸的新颖三步法包括:(1)将4-(3,4-二氯苯基)-4-酮丁酸还原成4-(3,4-二氯苯基)-4-羟基丁酸;(2)将后者转化成5-(3,4-二氯苯基)-二氢-2(3H)-呋喃酮;(3)按弗瑞德-克来福特型反应,将形成的γ-丁内酯化合物与苯反应,产生终产物。用此终产物形成4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-1(2H)-萘酮,最终产生抗抑郁剂sertraline。本发明还公开了将5-(3,4-二氯苯基)-二氢-2(3H)-呋喃直接转化为4-(3,4-二氯苯基)-3,4-二氢-1(2H)-萘酮的新方法,以及将4-(3,4-二氯苯基)-4-羟基丁酸直接转化为这一相同的关键中间体的新的替代法。
-
公开(公告)号:CN107428649A
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201680015633.7
申请日:2016-03-14
Applicant: 欧莱雅
IPC: C07C45/69 , C07C47/222 , C07C45/61 , C07C49/597 , C07C51/38 , C07C62/02
CPC classification number: C07C59/11 , A61K8/365 , A61Q17/00 , A61Q19/00 , C07C45/54 , C07C45/69 , C07C51/09 , C07C51/38 , C07C59/54 , C07C59/56 , C07C59/72 , C07C67/347 , C07C69/675 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C69/757 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C59/48 , C07C47/27 , C07C47/273 , C07C49/747 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C45/61 , C07C47/222 , C07C49/597 , C07C62/02
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物: 其中R1是氢原子、苯基基团或者具有1个至8个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和烃基团。
-
公开(公告)号:CN103119015B
公开(公告)日:2016-01-27
申请号:CN201180029651.8
申请日:2011-06-24
Applicant: 优时比制药有限公司
Inventor: C·艾茨 , A·舒勒 , M·帕拉西奥 , P·多伊奇 , D·瓦瑟兰 , N·卡里 , G·帕德塔瑞 , J-P·德拉提尼 , M·L·易斯库德罗赫南德兹 , V·皮尼拉 , S·叶兰德
IPC: C07C51/41 , C07C59/48 , C07C59/56 , C07C59/64 , C07C213/10 , C07C217/94 , C07C269/08 , C07C271/30 , C07D209/34
CPC classification number: C07C213/10 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C51/353 , C07C51/412 , C07C213/00 , C07C213/08 , C07C217/52 , C07C217/54 , C07C269/08 , C07C271/02 , C07C271/24 , C07C2602/10 , C07D333/20 , C07C59/48 , C07C59/56 , C07C59/64 , C07C215/46
Abstract: 本发明提供了N-取代的氨基萘满类的可替代的合成,包括拆分式(II)的N-取代的氨基萘满,其中R1、R2和R3如对式(I)化合物所定义。
-
公开(公告)号:CN103896700B
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201210567342.2
申请日:2012-12-25
Applicant: 浙江九洲药物科技有限公司
IPC: C07B53/00 , C07C59/56 , C07C51/367 , C07C69/732 , C07C67/31 , C07D295/182 , C07C235/34 , C07C231/12
CPC classification number: C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C231/12 , C07C235/34 , C07D295/182 , C07F15/0033 , C07C59/56 , C07C69/732
Abstract: 本发明涉及医药合成领域,具体为依泽替米贝手性中间体的制备方法。该方法为:一种具有式(b)结构的化合物的制备方法,包括如下步骤:式(a)结构化合物在手性催化剂,碱和氢气作用下即得到式(b)结构化合物;其中:R为NR1R2,OR3或OH;R1和R2各自独立的为烷基,R3为C1~C6烷基或苄基。其中所述的手性催化剂为具有下列式(M)结构的化合物:其中DTB为:利用该方法制备得到的式(b)化合物收率可以达到95%以上,光学纯度最高可以达到100%。
-
公开(公告)号:CN105111173A
公开(公告)日:2015-12-02
申请号:CN201510362446.3
申请日:2015-06-26
Applicant: 上海应用技术学院 , 上海华理生物医药有限公司
IPC: C07D309/30 , C07C69/28 , C07C69/732 , C07C69/675 , C07C59/56 , C07C59/62 , C07C59/115 , C07C59/135 , C07D213/80 , C07D493/04 , A61P3/06 , A61P9/10
CPC classification number: C07D309/30 , C07C59/115 , C07C59/135 , C07C59/56 , C07C59/62 , C07C69/28 , C07C69/675 , C07C69/732 , C07D213/80 , C07D493/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域,提供了一种3-羟基-3-甲基戊二酞辅酶A还原酶抑制剂,是一种含有3-氟-己内酯片段及其内酯开环后形成的1-氟-3-羟基戊酸及其盐或酯的多取代嘧啶类他汀含氟修饰物,其结构式如下描述:这类化合物经测试具有抑制HMG-coA还原酶活性的效果,可作为新一代的潜在HMG-CoA还原酶抑制剂。
-
公开(公告)号:CN105085234A
公开(公告)日:2015-11-25
申请号:CN201510544713.9
申请日:2015-08-31
Applicant: 彭静
Inventor: 彭静
IPC: C07C51/487 , C07C51/42 , C07C59/56
CPC classification number: C07C51/487 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C51/42 , C07C59/56
Abstract: 本发明公开了一种以R-1-萘乙胺为手性拆分剂拆分制备R-4-氯扁桃酸的方法。本发明利用R-1-萘乙胺为手性拆分试剂,在合适的醇溶剂中与4-氯扁桃酸反应,生成4-氯扁桃酸的R-1-萘乙胺盐,利用不同对映体溶解度不同,结晶、抽滤可得R-4-氯扁桃酸的R-1-萘乙胺盐,盐重结晶后,酸化得R-4-氯扁桃酸;含有R-1-萘乙胺的溶液合并一起后,碱化可回收拆分剂R-1-萘乙胺。本发明具备条件温和,操作简单,产品收率高、光学纯度高的特点,而且拆分剂可以回收再利用,极其适合工业化生产R-4-氯扁桃酸。
-
公开(公告)号:CN102781898B
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201080050226.2
申请日:2010-11-05
Applicant: 菲布他丁有限合伙公司
IPC: C07C47/565 , C07C59/52 , C07C59/56 , C07C59/64 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07C309/65 , C07D213/34 , C07D213/48 , C07D213/55 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07C67/343 , C07C45/68
CPC classification number: C07C59/52 , C07C45/68 , C07C47/565 , C07C59/56 , C07C59/64 , C07C59/70 , C07C67/313 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C69/738 , C07C309/65 , C07D213/26 , C07D213/34 , C07D213/48 , C07D213/55 , C07D213/58
Abstract: 本文公开下式的化合物:及其抑制GPBP活性,使它们作为抗体-介导的病症,耐药物的癌,发炎,蛋白错折叠及ER应激-介导的病症,及异常凋亡中的治疗剂有用。
-
-
-
-
-
-
-
-
-