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公开(公告)号：CN101224306A
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN200810026379.8
申请日：2008-02-20
Applicant: 中山大学
IPC: A61K47/48 , A61K47/42 , A61K45/00 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种叶酸－多肽复合物介导的靶向抗肿瘤前体药物，其结构通式为X－ASGP－Cyt’，并公开了一种典型的前体药物叶酸－多肽－阿霉素。本发明同时公开了所述前体药物的制备方法，利用特异性底物丙氨酰丝氨酰甘氨酰脯氨酸(ASGP)多肽为连接子，将其游离羧基对阿霉素等抗肿瘤药物的游离氨基进行酰化修饰，而将其游离氨基与叶酸的羧基相连，成功合成携带有在肿瘤间质细胞周围选择性水解的多肽结构和对肿瘤细胞上的叶酸受体有高亲和力的叶酸的酶激活式靶向抗肿瘤前体药物，达到加快该类抗肿瘤药物主动向特定肿瘤组织的富集，在肿瘤组织周围水解释放出细胞毒性药物的靶向性的目的。
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公开(公告)号：CN111407767B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN202010232655.7
申请日：2020-03-28
Applicant: 中山大学
IPC: A61K31/635 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种磺胺间甲氧嘧啶衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述衍生物结构如下所示。本发明所述衍生物可以特异性抑制果糖二磷酸醛缩酶A活性，拓展了磺胺间甲氧嘧啶系列化合物新的应用。本发明所述衍生物可以用于制备抗肿瘤药物，尤其对肝癌细胞，胰腺癌细胞以及肺癌细胞具有较好的抑制作用，对小鼠肝癌PDX肿瘤生长也具有明显的抑制作用，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110862434A
公开(公告)日：2020-03-06
申请号：CN201911031379.1
申请日：2019-10-28
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开了一种可促进TGF-β1蛋白靶向降解的化合物及其制备方法与应用，所述可促进TGF-β1蛋白靶向降解的化合物首先用化学合成的方法合成沙利度胺衍生物，再用标准的Fmoc/tBu固相多肽合成方法合成目标化合物。所述可促进TGF-β1蛋白靶向降解的化合物通过直接降解TGF-β1来发挥作用，由于TGF-β1在纤维化和肿瘤发生发展中起到重要作用，该化合物理论上具有抗纤维化和抗肿瘤作用，有望成为治疗癌症、治疗组织纤维化和去除皮肤瘢痕的新药物。
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公开(公告)号：CN105859841B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201610122787.8
申请日：2016-03-04
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明公开了一种双靶向嵌合肽及其在制备抗肿瘤转移药物中的应用。所述嵌合肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，其靶向作用于CXCR4+肿瘤细胞，协同抑制肿瘤细胞内CXCR4/SDF‑1a功能轴和NF‑kB信号通路，降低CXCR4+肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。具体地，该嵌合肽由SDF‑1a的氮端序列和NF‑kB P50亚基的核定位序列（NLS）嵌合而成，通过氮端序列靶向识别肿瘤细胞表面受体CXCR4，抑制细胞内SDF‑1a/CXCR4功能轴作用；又作为穿膜肽促使NF‑kB p50亚基NLS序列有效进入肿瘤细胞，靶向抑制NF‑kB的入核转录过程，在研究多靶点抗肿瘤转移药物方面具有重要价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109758460A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201811436850.0
申请日：2018-11-28
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种具有抑制淀粉样蛋白聚集的化合物及其应用。所述化合物为酒石酸麦角胺，所述酒石酸麦角胺作用于AβN端，抑制Aβ聚集，同时降低Aβ所导致的细胞毒性。本发明所提供的酒石酸麦角胺，目前主要用于偏头痛的治疗。且酒石酸麦角胺用于偏头痛治疗，易于透过血脑屏障，为开发酒石酸麦角胺的老药新用功能奠定基础，具有潜在应用于阿尔兹海默症的治疗。本发明所述的酒石酸麦角胺能够选择性作用于Aβ1-42N端，抑制Aβ1-42聚集，解聚Aβ1-42聚集体活性，且能够在一定程度上，促进已聚集的Aβ1-42聚集体解聚，降低Aβ1-42毒性，具有治疗阿尔兹海默病的作用，能够应用于阿尔兹海默症的治疗。
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公开(公告)号：CN106431925A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610814942.2
申请日：2016-09-09
Applicant: 中山大学
IPC: C07C69/21 , C07C69/78 , C07C67/48 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07C303/44 , C07C309/30 , A61K31/4406 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/22 , A61K31/235 , A61K31/255 , A61P35/00
CPC classification number: C07C69/21 , C07B2200/07 , C07C67/48 , C07C69/78 , C07C303/44 , C07C309/30 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D307/68 , C07D333/38
Abstract: 本发明公开了假白榄烷型大环二萜类化合物及其应用，化合物通式为。本发明的假白榄烷型大环二萜类化合物可以显著地抑制Pgp活性，在细胞水平和动物水平表现出强于第三代药物tariquidar的活性及安全性，有望成为对抗肿瘤耐药的候选药物。其与抗肿瘤药物联用，能抑制pgp介导的肿瘤多药耐药株活性，从而达到治疗肿瘤的目的。
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公开(公告)号：CN103073554B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201310017310.X
申请日：2013-01-17
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物。本发明所述的取代吡咯色原酮类化合物具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自取代或非取代环状基团；R6选自氢或C1-3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团。所述的5型磷酸二酯酶抑制剂可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102344351A
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201110217094.4
申请日：2011-07-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/68 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07D213/61 , A61K31/4418 , A61K31/136 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种芳基取代查尔酮类化合物及其制备方法和应用，所述芳基取代查尔酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构，其中，R1、R2、R4、R5为芳香系基团或含取代基的芳香系基团，所述芳香系基团为苯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，嘧啶基，噻唑基或吡咯基，所述取代基为羟基、甲氧基、乙氧基、甲基，乙基，三氟甲基，卤素，氨基，甲胺基或二甲胺基中的任意一种或几种；R3选自氢、氨基或-NHCOCH3。所述芳基取代查尔酮类化合物，在原有的苯基骨架上引入了芳香基，构成一类联芳基结构，分子呈现出一种“V”字形空间构象，与现有的查尔酮类化合物相比，对癌细胞具有更高的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN100494190C
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：CN200410077779.3
申请日：2004-12-30
Applicant: 中山大学
IPC: C07D311/92 , A61K31/352 , A61P1/16 , A61P25/00 , A61P3/00
Abstract: 本发明公开了一种含邻萘醌结构的化合物及其应用。本发明的含邻萘醌结构的化合物，是天然产物Masonone F经结构改造优化而来的。本发明的含邻萘醌结构化合物主要是通过建立非酶促代谢旁路清除体内的血氨及苯乙胺，可用于制备预防和治疗高血氨症及肝性脑病的药物，在同样剂量下，其作用速度及作用效果要好于专利药物隐丹参酮与现有的临床药物谷氨酸钠。大量的毒理实验表明本发明的含邻萘醌结构的化合物在正常剂量下作为药物使用是安全的。
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