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公开(公告)号：CN102391258A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110269753.9
申请日：2011-09-13
Applicant: 中山大学
IPC: C07D409/04 , C07D407/04 , C07D311/30 , C07D333/22 , C07C225/22 , C07C221/00 , A61K31/381 , A61K31/352 , A61K31/136 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开一类氨基取代的黄酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的黄酮类化合物能够明显提高小鼠巨噬细胞中ABCA1蛋白转录的启动子活性，进而上调ABCB1蛋白的mRNA水平及蛋白水平。提高巨噬细胞中ABCA1蛋白表达对防治动脉粥样硬化，阿尔兹海默病等脂质代谢紊乱引起的心脑血管疾病有重要意义。所述氨基取代的黄酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构式：
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公开(公告)号：CN102391258B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201110269753.9
申请日：2011-09-13
Applicant: 中山大学
IPC: C07D409/04 , C07D407/04 , C07D311/30 , C07D333/22 , C07C225/22 , C07C221/00 , A61K31/381 , A61K31/352 , A61K31/136 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开一类氨基取代的黄酮类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的黄酮类化合物能够明显提高小鼠巨噬细胞中ABCA1蛋白转录的启动子活性，进而上调ABCB1蛋白的mRNA水平及蛋白水平。提高巨噬细胞中ABCA1蛋白表达对防治动脉粥样硬化，阿尔兹海默病等脂质代谢紊乱引起的心脑血管疾病有重要意义。所述氨基取代的黄酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构式：
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公开(公告)号：CN103083313A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201310017288.9
申请日：2013-01-17
Applicant: 中山大学
IPC: A61K31/407 , A61P15/00 , A61P9/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物在制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物中的应用，其具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团、含硫基团、芳香基团、氨基酸侧链结构；R6选自氢或C1-3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团；X选自取代或非取代环状基团。该化合物可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103073554B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201310017310.X
申请日：2013-01-17
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物。本发明所述的取代吡咯色原酮类化合物具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自取代或非取代环状基团；R6选自氢或C1-3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团。所述的5型磷酸二酯酶抑制剂可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102344351A
公开(公告)日：2012-02-08
申请号：CN201110217094.4
申请日：2011-07-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/68 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07D213/61 , A61K31/4418 , A61K31/136 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种芳基取代查尔酮类化合物及其制备方法和应用，所述芳基取代查尔酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构，其中，R1、R2、R4、R5为芳香系基团或含取代基的芳香系基团，所述芳香系基团为苯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，嘧啶基，噻唑基或吡咯基，所述取代基为羟基、甲氧基、乙氧基、甲基，乙基，三氟甲基，卤素，氨基，甲胺基或二甲胺基中的任意一种或几种；R3选自氢、氨基或-NHCOCH3。所述芳基取代查尔酮类化合物，在原有的苯基骨架上引入了芳香基，构成一类联芳基结构，分子呈现出一种“V”字形空间构象，与现有的查尔酮类化合物相比，对癌细胞具有更高的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103083313B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201310017288.9
申请日：2013-01-17
Applicant: 中山大学
IPC: A61K31/407 , A61P15/00 , A61P9/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物在制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物中的应用，其具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团、含硫基团、芳香基团、氨基酸侧链结构；R6选自氢或C1-3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团；X选自取代或非取代环状基团。该化合物可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103073554A
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201310017310.X
申请日：2013-01-17
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明涉及一种取代吡咯色原酮类化合物。本发明所述的取代吡咯色原酮类化合物具有如下结构:其中，R1、R2、R3和R4选自氢、卤素、C1-3烷基、C1-3取代烷基、烷氧基、酰基、羧酸基、羧酸根、含氮基团、含磷基团或含硫基团；R5选自取代或非取代环状基团；R6选自氢或C1-3的烷基、酰基、含羧酸基团、含羧酸根基团、含氮基团、含磷基团或含硫基团。所述的5型磷酸二酯酶抑制剂可用于制备治疗5型磷酸二酯酶相关疾病的药物，尤其适合制备治疗男性性功能障碍或肺动脉高压疾病的药物。
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公开(公告)号：CN102344351B
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201110217094.4
申请日：2011-07-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/68 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07D213/61 , A61K31/4418 , A61K31/136 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种芳基取代查尔酮类化合物及其制备方法和应用，所述芳基取代查尔酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构，其中，R1、R2、R4、R5为芳香系基团或含取代基的芳香系基团，所述芳香系基团为苯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，嘧啶基，噻唑基或吡咯基，所述取代基为羟基、甲氧基、乙氧基、甲基，乙基，三氟甲基，卤素，氨基，甲胺基或二甲胺基中的任意一种或几种；R3选自氢、氨基或-NHCOCH3。所述芳基取代查尔酮类化合物，在原有的苯基骨架上引入了芳香基，构成一类联芳基结构，分子呈现出一种“V”字形空间构象，与现有的查尔酮类化合物相比，对癌细胞具有更高的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物；
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